注射用果糖二磷酸鈉 - 西藥

注射用果糖二磷酸钠，西药名。为营养心肌和改善心肌代谢药。用于低磷酸血症。低磷酸血症可在急性情况，如输血，在体外循环下进行手术、胃肠外营养时出现；也与一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、长期营养不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有关。

成分

本品的主要成分為果糖二磷酸鈉。

性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末。

適應症

本品適用於低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況，如輸血，在體外迴圈下進行手術、胃腸外營養時出現；也與一些慢性疾病，如慢性酒精中毒、長期營養不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有關。

規格

5g。（以無水物計）

用法用量

1、劑量：（1）建議劑量為每日5-10g，治療低磷酸血癥的劑量，應根據磷酸缺乏的程度，以免磷酸超負荷。較大劑量建議每天分兩次給藥。（2）兒童劑量應根據體重（70-160mg/kg），不要超過建議劑量。2、給藥方式：每1g粉末用滅菌注射用水10ml溶解，將混勻後的溶液靜脈輸注（大約10ml/min）。混勻後的溶液必須單次給藥，如沒有輸完，餘量不再使用。

臨床應用及指南

莫錦，蔣莉莉等，透過對注射用果糖二磷酸鈉配伍禁忌的文獻分析，得出結論注射用果糖二磷酸鈉與多種藥物存在配伍禁忌，臨床上應重視，以提高用藥安全性。（全科護理,2018,16(01):72-74.）

不良反應

1、靜脈輸入速度超過10ml/min時，病人可出現臉紅、心悸、手足蟻感。2、如果發現不良反應，病人應該告知醫生。過敏反應及過敏性休克的報道很少。如發生過敏反應立即停藥，予抗過敏治療。3、過敏性休克的搶救措施：停止用藥，監測血壓；進行休克相關治療：靜脈注射腎上腺素、抗組胺藥等。

禁忌

遺傳性果糖不耐症患者，對本品過敏者、高磷酸鹽血癥及腎衰患者，對果糖過敏者禁用。

注意事項

1、給藥前應肉眼觀察一下有無特殊情況，輕微發黃並不影響藥效。2、用藥注意事項：注射過程中藥液外滲到皮下時會造成疼痛和區域性刺激。3、特別警告：肌酐清除率小於50ml/min的病人應監測血液磷酸鹽水平。幼兒只在必要時並需在嚴格的醫生指導下使用。4、置於兒童不能觸及處。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕期最後三個月的婦女接受右旋1，6-二磷酸果糖治療無不良作用。6、兒童用藥：取決於醫生對兒童臨床狀態的評價，醫生應該權衡利弊。7、老年用藥：尚不明確。8、藥物過量：尚無藥物過量的報道。

藥物相互作用

本品不能與pH在3.5-5.8之間不溶解的藥物共用，也不能與高鈣鹽鹼性溶液共用。

藥理作用

1、右旋1，6-二磷酸果糖（FDP）是糖酵解中間產物，在細胞中透過啟用磷酸果糖激酶，丙酮酸激酶及乳酸脫氫酶來調節幾個酶促反應。FDP在不同細胞的濃度是不一樣的，人紅細胞中FDP的濃度為6-10mg/L細胞。2、體內外生化學研究顯示藥理劑量的FDP可作用於細胞膜。促進細胞對迴圈中鉀的攝取及刺激細胞內高能磷酸和2，3-二磷酸甘油的產生。另外，FDP可減少機械創傷引起的紅細胞溶血和抑制化學刺激引起的氧自由基的產生。3、慢性阻塞性肺病（COPD）的病人在疾病進展期會出現營養不良，從而影響呼吸肌功能。（1）在COPD病人，低磷酸血癥與腎磷酸鹽再吸收障礙之間有較高的相關性。呼吸肌和外周肌中磷酸鹽缺乏是由於營養不良或使用茶鹼類、利尿藥、糖皮質激素及β受體激動藥所致腎磷酸鹽的消耗。（2）磷是細胞的組分（膜磷脂、核酸、2，3-二磷酸甘油酸、磷蛋白），磷的消耗誘導神經肌肉和心肌的改變，還可解釋惡液質COPD病人的呼吸肌無力和疲乏。用實驗性飲食誘導磷鹽消耗可降低呼吸肌功能，糾正磷鹽水平又可改善其功能。（3）給惡液質COPD病人補充磷鹽的效能雖然未確切，但臨床實驗已顯示FDP是有益於治療的，特別是加強呼吸強度，表現為PI_max，PaO₂和耐受性的提高。

毒理作用

1、胃腸外給藥的LD₅₀為：（1）小鼠腹腔內注射6256（6020-7070）mg/kg；靜脈注射874（837-913）mg/kg。（2）大鼠腹腔內注射4107（3731-4251）mg/kg；靜脈注射1160（1093-1230）mg/kg。2、亞急性毒性研究顯示，兔和狗靜脈注射100mg/kg或200mg/kg本品，連續30天，沒有任何功能和組織學的病理學改變。3、致畸性研究顯示給家兔常規注射100mg/kgFDP，沒有發現懷孕期有病理改變及胎兒畸形。

藥代動力學

給健康志願者注入250mg/kgFDP，5分鐘後，血漿FDP濃度為770mg/L，注射後80分鐘，血漿中FDP已不可測得。血漿半衰期為10-15分鐘。血漿中FDP的消除是由於其組織分佈以及被紅細胞膜和血漿中啟用的磷酸酶將其水解產生無機磷和果糖所致。

貯藏方法

密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品，照果糖二磷酸鈉項下鑑別法試驗，顯相同的反應。

檢查

1、酸度：取本品1.0g，加水10ml溶解後，依法測定（中國藥典2000年版二部附錄ⅥH），pH值應為5.5-6.5。2、溶液的澄清度與顏色：取本品1瓶，加水50ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色、橙黃色或黃綠色3號標準比色液比較（中國藥典2000年版二部附錄ⅨA第一法），不得更深。3、有關物質：取本品，照果糖二磷酸鈉項下的方法檢查，應符合規定。4、水分：取本品，照水分測定法（中國藥典2000年版二部附錄ⅧM第一法）測定，含水分應為24.0%-27.5%。5、異常毒性、熱原、降壓物質與過敏試驗：照果糖二磷酸鈉項下的方法檢查，均應符合規定。6、無菌：取本品，分別加滅菌注射用水50ml使溶解，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（中國藥典2000年版二部附錄XH），應符合規定。7、其他：除澄明度檢查每瓶中含白塊或色點總數不超過20個外，應符合注射劑項下的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IB）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混勻，照果糖二磷酸鈉項下的方法測定，即得。2、本品為果糖1，6-二磷酸三鈉鹽的無菌粉末，按無水物計算，含C₈H₁₁Na₃O₁₂P₂應為96.0%-103.0%，按平均裝量計算，含無水果糖二磷酸鈉（C₈H₁₁Na₃O₁₂P₂）應為標示量的90.0%-110.0%。