吡拉西坦 - 西藥

吡拉西坦，西药名。常用剂型为注射剂、口服溶液、胶囊剂。为脑代谢改善药。用于脑外伤、脑血管疾病等所致记忆及思维功能减退。

成分

本品主要成分為吡拉西坦。

性狀

吡拉西坦氯化鈉注射液：無色的澄明液體。注射用吡拉西坦：白色或類白色粉末或結晶性粉末，或疏鬆塊狀物。吡拉西坦注射液：無色的澄明液體。吡拉西坦口服溶液：橙黃色或黃褐色的澄清液體；味甜、微。吡拉西坦膠囊：白色或類白色顆粒狀粉末或粉末。

適應症

本品用於腦外傷、腦血管疾病等所致記憶及思維功能減退。

規格

吡拉西坦氯化鈉注射液：250ml：吡拉西坦8g與氯化鈉2.25g。注射用吡拉西坦：1.0g；2.0g；4.0g；6.0g；8.0g。吡拉西坦注射液：5ml：1g；20ml：4g；20ml：8g。吡拉西坦口服溶液：10ml：0.8g。吡拉西坦膠囊：0.2g；0.4g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。吡拉西坦氯化鈉注射液：靜脈滴注。成人：每次125ml-250ml（含吡拉西坦4-8g），每日1次或遵醫囑。注射用吡拉西坦：1、靜脈注射：每次4-6g，一日2次，用5%或10%的葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解後使用。2、靜脈滴注：每次4-8g，一日1次，用5%或10%的葡萄糖注射液或氯化鈉注射液溶解至250ml後使用。吡拉西坦注射液：1、肌內注射。一次1g，一日2-3次。靜脈注射。一次4-6g，一日2次。2、靜脈滴注。一次4-8g，一日1次，用5%或10%葡萄糖注射液、0.9%氯化鈉注射液250ml稀釋後靜脈滴注。吡拉西坦口服溶液：口服。1、成人：一次0.8-1.6g，每日3次，3-6周為1療程。2、老人及兒童用量減半。吡拉西坦膠囊：口服。一次0.8-1.6g，一日3次。4-8周為一療程。兒童用量減半。

臨床應用及指南

1、康康等透過吡拉西坦氯化鈉注射液治療腦卒中並顱內高壓的臨床療效研究，得出結論吡拉西坦氯化鈉注射液治療腦卒中並顱內高壓的臨床療效較好，不但能幫助患者快速降低顱內壓，且有助於腦卒中的預後，值得臨床推廣（中國現代藥物應用,2016,10（19）:147-148）。2、楊福勇透過吡拉西坦氯化鈉注射液聯合杏丁注射液治療缺血性腦卒中的臨床療效果觀察，得出結論吡拉西坦氯化鈉注射液聯合杏丁注射液治療缺血性腦卒的療效顯著可顯著減少不良反應的發生，在臨床中具有重要意義，值得推廣（世界最新醫學資訊文摘,2017,17（79）:61+64）。3、卞方等透過高血壓腦梗死採用吡拉西坦注射液對於神經系統損害患者的治療效果研究，得出結論對高血壓腦梗死院患者給予吡拉西坦注射液治療，可以改善神經系統受損，療效確切，值得臨床推廣（臨床醫藥文獻電子雜誌,2018（89）:177-178）。4、張萍等透過分析吡拉西坦注射液聯合甘露醇治療腦出血腦水腫的臨床效果及安全性，得出結論臨床對腦出血腦水腫患者選擇吡拉西坦注射液加甘露醇藥物進行治療，於水腫體積、血腫大小減少以及SF-36評分提升方面獲得顯著效果，從而對於患者的腦水腫吸收增加、顱內壓降低以及神經功能改善做出保證，最終促進腦出血腦水腫患者的病情好轉（中國醫藥指南,2018,16（21）:58-59）。5、孟祥博、陳麗娜等透過吡拉西坦注射液聯合胞磷膽鹼注射液治療缺血性腦卒中的臨床研究，得出結論吡拉西坦注射液聯合胞磷膽鹼注射液治療缺血性腦卒中的臨床療效確切，其能顯著降低患者的血清MCP-1及HCY水平，升高HDL-C水平，且不增加藥物不良反應的發生率（中國臨床藥理學雜誌,2018,34（03）:200-202）。6、盧燕婉等透過觀察吡拉西坦注射液聯合川芎嗪注射液治療缺血性腦血管病的療效，得出結論吡拉西坦注射液聯合川芎嗪注射液治療缺血性腦血管病效果顯著，能有效降低血黏度，改善腦部血迴圈，促進神經功能修復，具有積極的臨床意義（醫學理論與實踐,2017,30（16）:2378-2379）。

不良反應

1、消化道不良反應常見有噁心、腹部不適、鈉差、腹痛等，症狀的輕重與用藥劑量直接相關。2、中樞神經系統不良反應包括興奮、易激動、頭暈、頭痛、和失眠等，但症狀輕微，且與使用劑量大小無關，停藥後以上症狀消失。3、偶見輕度肝功能損害，表現為輕度氨基轉移酶升高，但與藥物劑量無關。

禁忌

1、對本品成份過敏者禁用。2、孕婦及哺乳期婦女禁用。3、早產兒和新生兒禁用。4、椎體外系反應，Huntington舞蹈病者禁用。

注意事項

肝腎功能不全者慎用並應適當減少劑量。

藥物相互作用

本品與華法林聯合應用時，可延長凝血酶原時間，可誘導血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時應用吡拉西坦時應特別注意凝血時間，防止出血危險，並調整抗凝治療的藥物劑量和用法。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用

本品為腦代謝改善藥，屬於r-氨基丁酸的環形衍生物。具有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷的作用。能促進腦內ATP，可促進乙醯膽鹼合成並正增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。可以對抗由物理因素、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用。可以增強記憶，提高學習能力。

毒理作用

動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大於10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數致死量LD₅₀為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發現對大鼠、狗的生長髮育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。

藥代動力學

吡拉西坦氯化鈉注射液/注射用吡拉西坦/吡拉西坦注射液：本品進入血液後，透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易透過胎盤屏障。半衰期（t_1/2）為5-6小時，體分佈容量為0.6L/kg，腎臟消除速度為86ml/分鐘。吡拉西坦口服溶液/吡拉西坦膠囊：口服本品後很快從消化道吸收，進入血液，並透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦幹中濃度更高。易透過胎盤屏障。口服後，30-45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30％，半衰期t_1/2為5-6小時。表觀分佈容積（Vd）為0.6L/kg。吡拉西坦口服後不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排洩。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約1%-2%。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

12個月