普魯卡因 - 西藥

普鲁卡因，西药名。常用剂型为片剂、注射剂。为局麻药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法，也用于缓解神经衰弱、神经衰弱综合征及植物神经功能紊乱的症状。

成分

本品主要成份為鹽酸普魯卡因。

性狀

鹽酸普魯卡因片：糖衣片，除去包衣後顯白色或類白色。鹽酸普魯卡因注射液：無色的澄明液體。

適應症

鹽酸普魯卡因片：本品用於緩解神經衰弱、神經衰弱綜合徵及植物神經功能紊亂的症狀。鹽酸普魯卡因注射液：本品適用於浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等。

規格

鹽酸普魯卡因片：0.1g。鹽酸普魯卡因注射液：2ml：40mg；10ml：100mg；20ml：50mg；20ml：100mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸普魯卡因片：口服。一日2片（一次服用或分二次服用），連續服用12天為一個療程，停藥18天繼續服用下一個療程。鹽酸普魯卡因注射液： 1、浸潤麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小時不得過1.5g。 2、阻滯麻醉：1％-2%水溶液，每小時不得過1.0g。 3、硬膜外麻醉：2％水溶液，每小時不得過0.75g。

臨床應用及指南

1、崔海英透過鹽酸普魯卡因聯合低分子肝素鈉防治兒童紫癜腎炎療效觀察，得出結論鹽酸普魯卡因腎囊封閉聯合低分子肝素鈉降低兒童紫癜性腎炎發生，效果顯著，具有臨床實用價值。（河北醫藥，2019，41(12):1873-1875.） 2、孫紅靜，田玉娟透過垂體後葉素聯合普魯卡因治療肺結核咯血的療效觀察，得出結論肺結核咯血患者中，普魯卡因+垂體後葉素可快速止血，治療有效率高，且具有一定的安全性。（當代醫學，2019，25(06):105-107.） 3、黃松透過普魯卡因聯合腎上腺色腙治療肺結核大咯血的臨床療效及不良反應，得出結論普魯卡因聯合腎上腺色腙治療肺結核大咯血的臨床療效確切，可有效止血，改善患者病情和預後，同時不良反應少，安全性高，可在臨床推廣和應用。（醫學理論與實踐，2017，30(13):1925-1926.）

不良反應

鹽酸普魯卡因片：個別患者可發生頭暈、噁心、嗜睡或興奮。鹽酸普魯卡因注射液：本品可有高敏反應和過敏反應，個別病人可出現高鐵血紅蛋白症；劑量過大，吸收速度過快或誤入血管可致中毒反應。

禁忌

1、心、腎功能不全患者禁用。 2、重症肌無力患者禁用。 3、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

鹽酸普魯卡因片： 1、嚴格按照本品說明書給藥。營養不良、飢餓狀態易岀現毒性反應，應予減量。 2、本品不能與磺胺類、對氨基苯甲酸、毒扁豆鹼及新斯的明等同時服用。 3、孕婦及哺乳期用藥：禁用。 4、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 5、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、藥物過量：藥物過量可出現頭昏、目眩，繼之寒戰、震顫、恐慌、多言，最後可致驚厥和昏迷等中毒症狀。鹽酸普魯卡因注射液： 1、給藥前必須作皮內敏感試驗，遇周圍有較大紅暈時應謹慎，必須分次給藥，有丘腫者應作較長時間觀察，每次不超過30-50mg，證明無不良反應時，方可繼續給藥；有明顯丘腫者主訴不適者，立即停藥。 2、除有特殊原因外，一般不必加腎上腺素，如確要加入，應在臨用時即加，且高血壓患者應謹慎。 3、藥液不得注入血管內，給藥時應反覆抽吸，不得有回血。 4、本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關，應嚴格按照說明書給藥。營養不良、飢餓狀態更易出現毒性反應，應予減量。 5、給予最大劑量後應休息1小時以上方準行動。 6、脊椎麻醉時尤其需調節阻滯平面，隨時觀察血壓和脈搏的變化。 7、注射器械不可用鹼性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒，注射部位應避免接觸碘，否則會引起普魯卡因沉澱。 8、藥物過量：過量中毒的症狀如頭昏、目眩，繼之寒戰、震顫、恐慌、多言，最後可致驚厥和昏迷，為了防止過量中毒，最大劑量不要超過1.0g，宜用最低有效濃度，應嚴格控制單位時間內的用量，按20分鐘計，區域性注射按體重不宜超過20mg/kg；氣管系粘膜表面麻醉時，按體重5-10mg/kg；脊椎麻醉時，按體重34mg/kg。

藥物相互作用

1、可加強肌松藥的作用，使肌松藥作用時間延長，與肌松藥合用宜減少肌松藥的用量。 2、與其它區域性麻醉藥合用時應減量。 3、本品可削減磺胺類藥物的藥效，不宜同時應用磺胺類藥物。 4、本品可增強洋地黃類藥物的作用，合用可導致其毒性反應。 5、新斯的明等抗膽鹼酯酶藥物可干擾本品代謝，使本品毒性增強，忌聯合應用。 6、本品可加深麻醉性鎮痛藥對呼吸的抑制及致低血壓的作用。 7、本品忌與下列藥品配伍：碳酸氫鈉、巴比妥類、氨茶鹼、硫酸鎂、肝素鈉、硝普鈉、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氫化可的松、地塞米松等。

藥理作用

1、本品為酯類局麻藥，能暫時阻斷神經纖維的傳導而具有麻醉作用，本品對面板、粘膜穿透力弱，不適於表面麻醉。本品彌散性和通透性差，其鹽酸鹽的結合形式在組織中釋放出遊離鹼而發揮區域性麻醉作用。 2、本品對中樞神經系統常量抑制，過量興奮。首先引起鎮靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調，中樞抑制繼續加深，出現知覺遲純、意識模糊、進而進入昏迷狀態。劑量繼續加大，可出現肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒症狀。 3、本品小劑量有興奮交感神經的作用，使心率加快、血壓上升，劑量加大，由於心肌抑制，外周血管擴張、神經節輕度阻斷而血壓下降，心率增快。 4、本品抑制突觸前膜乙醯膽鹼釋放，產生一定的神經肌肉阻斷，可增強非去極化肌松藥的作用，並直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。

藥代動力學

1、普魯卡因進入體內吸收迅速，很快分佈，維持藥效約30-60分鐘，大部分與血漿蛋白結合，並蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內，當血漿濃度降低時再分佈到全身。 2、在血迴圈中大部分迅速被血漿中假性膽鹼酯酶水解，生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80%以原形和結合型，後者僅有30%經腎臟排出，其餘經肝酯酶水解，進一步降解後隨尿排出。本品易透過血-腦脊液屏障和胎盤。

貯藏方法

遮光，密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月