多索茶鹼注射液 - 西藥

多索茶碱注射液，西药名。为茶碱药。用于支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎引起的呼吸困难。

成分

本品主要成分為多索茶鹼。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於支氣管哮喘、慢性喘息型支氣管炎引起的呼吸困難。

規格

（1）10ml：0.1g；（2）10ml：0.2g；（3）20ml：0.3g。

用法用量

成人每次200mg，12小時一次，以25%或50%葡萄糖注射液稀釋至40ml緩慢靜脈注射，時間應在20分鐘以上，5-10日為一療程或遵醫囑。也可將本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理鹽水注射液100ml中，緩慢靜脈滴注，每日一次。

臨床應用及指南

1、郭金倉透過進行環丙沙星與多索茶鹼注射液聯合治療慢阻肺對患者的肺功能和生活質量的影響研究，得出結論在慢阻肺患者的臨床治療中，採用環丙沙星與多索茶鹼注射液聯合治療，能夠明顯改善患者的肺功能，提高其生活質量，鞏固臨床療效，值得應用。（臨床研究，2019，27（03）：98-100.）2、劉鴻震透過進行多索茶鹼注射液治療COPD合併支氣管哮喘的臨床研究，得出結論多索茶鹼治療COPD合併支氣管哮喘可提高治療效果，改善肺功能和患者的呼吸調節能力。（中國療養醫學，2019，28（03）：303-305.）3、李青透過進行多索茶鹼注射液治療慢性阻塞性肺疾病合併支氣管哮喘的效果觀察，得出結論多索茶鹼注射液治療慢性阻塞性肺疾病合併支氣管哮喘可提高治療效果，更有助於患者肺功能的恢復。（中國療養醫學，2018，27（09）：969-970.）

不良反應

可能引起噁心、嘔吐、上腹部疼痛、頭痛、失眠、易怒、心動過速、期前收縮、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如過量使用還會出現嚴重心律失常、陣發性痙攣等。此表現為初期中毒症狀，此時應暫停用藥，請醫生診斷，監測血藥濃度。但在上述中毒跡象和症狀完全消失後仍可繼續使用。

禁忌

凡對多索茶鹼或黃嘌呤衍生物類藥物過敏者，急性心肌梗塞患者禁用。

注意事項

1、茶鹼類藥物個體差異較大，多索茶鹼劑量亦要視個體病情變化選擇最佳劑量和用藥方法。在增大使用計量時，應注意監測血藥物濃度（在10μg/ml範圍內治療有效，20μg/ml以上為中毒濃度）。2、患有甲亢、竇性心動過速、心律失常者，請遵醫囑用藥。3、嚴重心、肺、肝、腎功能異常者，高血壓患者以及活動性胃、十二指腸潰瘍患者或合併感染的病人慎用。4、本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時服用，建議不要同時飲用含咖啡因的飲料或食品。5、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於沒有在妊娠期間進行足夠的臨床試驗，所以孕婦慎用；哺乳期婦女禁用。6、兒童用藥：尚不明確。7、老年用藥：老年人慎用。老年人患者對本品清除率可能會不同，應進行血藥濃度監測。8、藥物過量：如過量使用會出現嚴重心律不齊，陣發性痙攣等。此表現為初期中毒症狀，應暫停用藥，監測血藥濃度，在上述中毒跡象和症狀完全消失後仍可繼續使用。

藥物相互作用

1、本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時使用。2、與麻黃素或其它腎上腺素類藥物同時使用時須慎重。3、巴比妥類藥物對本品代謝影響不明顯。4、動物試驗，大環內酯類（如紅黴素）對本品代謝影響不明顯。與氟喹諾酮類藥物如依諾沙星、環丙沙星合用，宜減量。

藥理作用

多索茶鹼是甲基黃嘌呤的衍生物，是一種支氣管擴張劑，可直接作用於支氣管，透過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶等作用，松馳支氣管平滑肌，從而達到抑制哮喘的作用。

藥代動力學

據文獻報道，慢性支氣管炎患者靜脈注射多索茶鹼100mg（注射時間＞10分鐘），血漿藥物達峰時間（T_max）約為0.10小時，血藥濃度峰值（C_max）約為2.50μg/ml，消除半衰期（t_1/2）約為1.83小時，能迅速分佈到各種體液和臟器，總清除率為683.6±197.81ml/min。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品適量（約相當於多索茶鹼10mg），置水浴上蒸乾，加鹽酸1ml與氯酸鉀0.1g，置水浴上蒸乾，遺留淺紅色殘渣，遇氨氣即變為紫色；再加氫氧化鈉試液數滴，紫色即消失。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品適量，用水稀釋製成每1ml中約含多索茶鹼15g的溶液，照紫外可見分光光度法（通則0401）測定，在273nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收。

檢查

1、pH值：取本品10ml，加飽和氯化鉀溶液1-2滴，依法檢查，pH值應為4.5-6.5（通則0631）。2、有關物質：取本品，用水稀釋製成每1ml中約含多索茶鹼1.0mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍（0.1%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（0.5%）。3、細菌內毒素：取本品，依法檢查（通則1143），每1mg多索茶鹼中含內毒素的量應小於0.50EU。4、無菌：取本品，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-磷酸鹽緩衝液（pH5.8）（12：88）為流動相；檢測波長為273nm。理論板數按多索茶鹼峰計算不低於2000，主峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合規定。2、測定法：精密量取本品適量，用水定量稀釋製成每1ml中約含多索茶鹼0.1mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取多索茶鹼對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.1mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。3、本品為多索茶鹼的滅菌水溶液，含多索茶鹼（C₁₁H₁₄N₄O₄）應為標示量的95.0%-105.0%。