紅細胞生成素 - 西藥

红细胞生成素,西药名。常用剂型为注射剂。为抗贫血药。用于肾功能不全所致贫血,包括慢性肾功能衰竭行血液透析、腹膜透析治疗及非透析病人。

成分

本品主要成分為基因重組人紅細胞生成素。

性狀

(1)重組人紅細胞生成素注射液:無色澄明液體,PH6.9±0.5。(2)注射用重組人紅細胞生成素:白色凍乾粉針劑。

適應症

重組人紅細胞生成素注射液: 1、腎功能不全所致貧血,包括透析及非透析病人。 2、外科圍手術期的紅細胞動員。 注射用重組人紅細胞生成素: 用於腎功能不全所致貧血,包括慢性腎功能衰竭行血液透析、腹膜透析治療及非透析病人。

規格

(1)重組人紅細胞生成素注射液:2000IU/瓶;2500IU/瓶;3000IU/瓶;4000IU/瓶;5000IU/瓶;6000IU/瓶;10000IU/瓶。(2)注射用重組人紅細胞生成素:1000IU/瓶;2000IU/瓶;3000IU/瓶;4000IU/瓶。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 1、腎性貧血:本品應在醫生指導下使用,可皮下注射或靜脈注射,每週分2-3次給藥。給藥劑量需依據病人的貧血程度、年齡及其他相關因素調整。 (1)治療期:開始推薦劑量血液透析患者每週100-150IU/kg,非透析病人每週75-100IU/kg。若紅細胞壓積每週增加少於0、5vol%,可於4周後按15-30IU/kg增加劑量,但最高增加劑量不可超過30IU/kg/周。紅細胞壓積應增加到30-33vol%,但不宜超過36vol%(34vol%)。 (2)維持期:如果紅細胞壓積達到30-33vol%或/和血紅蛋白達到100-110g/L,則進入維持治療階段。推薦將劑量調整至治療劑量的2/3然後每2-4周檢查紅細胞壓積以調整劑量,避免紅細胞生成過速,維持紅細胞壓積和血紅蛋白在適當水平。 2、外科圍手術期的紅細胞動員:適用於術前血紅蛋白在100-130g/L的擇期外科手術病人(心臟血管手術除外),使用劑量為150IU/kg,每週3次,皮下注射,於術前10天至術後4天應用,可減輕術中及術後貧血,減少對異體輸血的需求,加快術後貧血傾向的恢復。用藥時間為防止缺鐵,可同時補充鐵劑。

不良反應

1、一般反應:少數病人用藥初期可出現頭疼、低熱、乏力等,個別病人可出現肌痛、關節痛等。絕大多數不良反應經對症處理後可以好轉,不影響繼續用藥,極個別病例上述症狀持續存在,應考慮停藥。 2、過敏反應:極少數患者用藥後可能出現皮疹或蕁麻疹等過敏反應,包括過敏性休克。因此,初次使用本品或重新使用本品時,建議先使用少量,確定無異常反應後,再注射全量,如發現異常,應立即停藥並妥善處理。 3、心腦血管系統:血壓升高、原有的高血壓惡化和因高血壓腦病而有頭痛、意識障礙、痙攣發生,甚至可引起腦出血。因此在紅細胞生成素注射液治療期間應注意並定期觀察血壓變化,必要時應減量或停藥,並調整降壓藥的劑量。 4、血液系統:隨著紅細胞壓積增高,血液粘度可明顯增高,因此應注意防止血栓形成。 5、肝臟:偶有GOT、GPT的上升。 6、胃腸:有時會有噁心、嘔吐、食慾不振、腹瀉等情況發生。

禁忌

1、未控制的重度高血壓患者。 2、對本品及其他哺乳動物細胞衍生物過敏者,對人血清白蛋白過敏者。 3、合併感染者,宜控制感染後再使用本品。

注意事項

1、本品用藥期間應定期檢查紅細胞壓積(用藥初期每星期一次,維持期每兩星期一次),注意避免過度的紅細胞生成(確認紅細胞壓積在36vol%以下),如發現過度的紅細胞生長,應採取暫停用藥等適當處理。 2、應用本品有時會引起血清鉀輕度升高,應適當調整飲食,若發生血鉀升高,應遵醫囑調整劑量。 3、對有心肌梗塞、肺梗塞、腦梗塞患者,有藥物過敏病史的患者及有過敏傾向的患者應慎重給藥。 4、治療期間因出現有效造血,鐵需求量增加。通常會出現血清鐵濃度下降,如果患者血清鐵蛋白低於100ng/ml,或轉鐵蛋白飽和度低於20%,應每日補充鐵劑。 5、葉酸或維生素B12不足會降低本品療效。嚴重鋁過多也會影響療效。 6、老年用藥:高齡患者應用本品時,要注意監測血壓及紅細胞壓積,並適當調整用藥劑量與次數。 7、藥物過量:可能會導致紅細胞壓積過高,引起各種致命的心血管系統併發症。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

紅細胞生成素是由腎臟分泌的一種活性糖蛋白,作用於骨髓中紅系造血祖細胞,能促進其增殖、分化。本品能經由後期母紅細胞祖細胞(CFU—E)引匯出明顯的刺激集落的生成效果。在高濃度下,本品亦可刺激早期母紅細胞祖細胞(BFU—E)而引匯出集落的形成。

毒理作用

1、急性毒性:對小鼠、大白鼠及狗靜脈注射的LD50和對生後4天的大白鼠幼鼠注射的LD50,均在2萬IU/kg以上。 2、亞急性毒性、慢性毒性: (1)大白鼠雌、雄大白鼠分別在4周、13周及52周間施行靜脈注射或腹腔注射本品所做的亞急性、慢性毒性實驗結果顯示,4周、13周及52周間分別以本品按體重80IU/kg/天、20IU/kg/天以上以及10IU/kg/天以上給藥時主要由於本品的藥理作用過剩而引起了多血癥,且長期給藥的結果會出現骨髓的纖維化發生。 (2)狗:雌、雄狗分別在4周、13周及52周間施行靜脈注射所做的亞急性、慢性毒性實驗結果顯示,4周、13周及52周間分別以本品按體重200IU/kg/天、100IU/kg/天以上以及20IU/kg/天以上投與時主要由於本品的藥理作用過剩而引起了多血癥,且長期投與的結果會出現骨髓的纖維化發生,及腎臟的結構變化發生。

藥代動力學

皮下注射給藥吸收緩慢,2小時後可見血清紅細胞生成素濃度升高,血藥濃度達峰值時間為18小時,骨髓為特異性攝取器官,藥物主要為肝臟和腎臟攝取。紅細胞生成素給藥後大部分在體內代謝,動物(大鼠)實驗表明,除肝臟外,還有少部分藥物在腎、骨髓和脾臟內降解。腎臟不是紅細胞生成素的主要排洩器官,使用紅細胞生成素的貧血患者,藥物以原形經腎臟排洩的量小於10%。

貯藏方法

2-8℃避光儲存。

有效期

2年

免責聲明:

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