鹽酸多西環素分散片 - 西藥

盐酸多西环素分散片，西药名。为四环素类抗生素。用于治疗立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热；支原体属感染；衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼；回归热；布鲁菌病；霍乱；兔热病；鼠疫；软下疳等。

成分

本品主要成分為鹽酸多西環素。

性狀

本品為淡黃色片。

適應症

1、本品作為選用藥物之一可用於下列疾病： (1)立克次體病，如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。 (2)支原體屬感染。 (3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。 (4)迴歸熱。 (5)布魯菌病。 (6)霍亂。 (7)兔熱病。 (8)鼠疫。 (9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。 2、由於目前常見致病菌對四環素類耐藥現象嚴重。僅在病原菌對本品敏感時，方有應用指徵。葡萄球菌屬大多對本品耐藥。 3、本品可用於對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。 4、可用於中、重度痤瘡患者作為輔助治療。

規格

0.1g。

用法用量

1、本品為分散片，可直介面服/吞服，或將本品加入適量水中，振搖分散後服用。 2、抗菌及抗寄生蟲感染：成人，第一日100mg（1片），每12小時1次，繼以100-200mg（1-2片），一日1次，或50-100mg（半片-1片），每12小時1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎：一次100mg（1片），每12小時1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者，以及沙眼衣原體所致的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染：均為一次100mg（1片），一日2次，療程至少7日。梅毒：一次150mg（1片半），每12小時1次，療程至少10日。8歲以上小兒第一日按體重2.2mg/kg，每12小時1次，繼以按體重2.2-4.4mg/kg，一日1次，或按體重2.2mg/kg，每12小時1次。體重超過45kg的小兒用量同成人。

不良反應

1、消化系統：本品口服可引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發生於服藥後立即臥床的患者。 2、肝毒性：脂肪肝變性患者和妊娠期婦女容易發生，亦可發生於並無上述情況的患者。偶可發生胰腺炎，本品所致胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者並不伴有原發肝病。 3、過敏反應：多為斑丘疹和紅斑，少數病人可有蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎並不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬可有光敏現象。所以，建議患者服用本品期間不要直接暴露於陽光或紫外線下，一旦面板有紅斑應立即停藥。 4、血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。 5、中樞神經系統：偶可致良性顱內壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等，停藥後可緩解。 6、二重感染：長期應用本品可發生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可致敗血症。 7、四環素類的應用可使人體內正常菌群減少，並致維生素缺乏、真菌繁殖，出現口乾、咽炎、口角炎和舌炎等。

禁忌

有四環素類藥物過敏史者禁用。

注意事項

1、應用本品時可能發生耐藥菌的過度繁殖。一旦發生二重感染，即停用本品並予以相應治療。 2、治療性病時，如懷疑同時合併梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。 3、長期用藥時應定期隨訪檢查血常規以及肝功能。 4、腎功能減退患者可應用本品，不必調整劑量，應用本品時通常亦不引起血尿素氮的升高。 5、本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。 6、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。 7、同時使用其他藥品，請告知醫生。 8、請放置於兒童不能夠觸及的地方。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內，沉積在牙齒和骨的鈣質區內，引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物實驗中有致畸胎作用，因此孕婦不宜應用。本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。 10、兒童用藥：8歲以下兒童禁用。 11、老年用藥：尚不明確。 12、藥物過量：本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予催吐、洗胃及大量飲水及補液等對症治療及支援治療。

藥物相互作用

1、本品可抑制血漿凝血酶原的活性。所以接受抗凝治療的患者需要調整抗凝藥的劑量。 2、巴比妥類、苯妥英或卡馬西平與本品同用時。上述藥物可由於誘導微粒體酶的活性致多西環素血藥濃度降低，因此須調整多西環素的劑量。

藥理作用

品為四環素類抗生素。作用機制為藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優於革蘭陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青黴素的淋病奈瑟菌對多西環素也耐藥。多年來由於四環素類的廣泛應用,臨床常見病原菌對本品耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。本品與四環素類抗生素不同品種之間存在交

毒理作用

1、致癌性：SD大鼠連續2年經口給予多西環素20、75和200mg/kg（以AUC計，其暴露量約為臨床女性劑量的9倍）。結果200mg/kg引起雌性大鼠子宮息肉。在200mg/kg組雄性動物中未見相關的腫瘤發生。 2、遺傳毒性：CHO/HGPRT突變實驗和微核試驗均陰性。但CHO細胞染色體畸變試驗提示多西環素為弱致斷裂劑。 3、生殖毒性：SD大鼠經口給予多西環素＞50mg/kg/d（以體表面積計，相當於臨床劑量的10倍）。能降低精子活力和濃度，引起精子形態學異常。本品對大鼠的生育力由損傷，但對人的生育力的影響尚不清楚。

藥代動力學

本品口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，進食對本品吸收的影響小。單劑口服本品100mg後，血藥高峰濃度為1.8-2.9mg/L。吸收後廣泛分佈於體內組織和體液，多西環素有較高的脂溶性，對組織穿透力較強，在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度，約為血藥濃度的60%-75%，在膽汁中濃度可達同期血藥濃度的10-20倍，表觀分佈容積（Vd）為0.7L/kg。蛋白結合率為80%-93%，血消除半衰期（t_1/2β）為12-22小時，腎功能減退者t_1/2β延長不明顯。本品部分在肝內代謝滅活，主要自腎小球濾過排洩，給藥後24小時內可排出約35%-40%。腎功能損害患者應用本品時，藥物自胃腸道的排洩量增加，成為主要排洩途徑，因此本品是四環素類中可安全用於腎功能損害患者的藥物。血液或腹膜透析不能清除本品。

貯藏方法

遮光、密封，在乾燥處儲存。

有效期

24個月