奈拉濱 - 西藥

奈拉滨,西药名。常用剂型有注射液。为抗肿瘤用药。用于治疗至少两种治疗方案无效或治疗后复发的T细胞急性淋巴细胞性白血病(T-ALL)和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤(T-LBL)。

成分

本品主要成分為奈拉濱。

性狀

本品為無色透明液體。

適應症

本品用於治療至少兩種治療方案無效或治療後復發的T細胞急性淋巴細胞性白血病(T-ALL)和T細胞淋巴母細胞性淋巴瘤(T-LBL)。

規格

無。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。1、成年人:採用靜脈滴注給藥,推薦劑量為1500mg·m-2·d-1,5天隔日給藥,21天為一週期。2、兒童:採用靜脈滴注給藥,推薦劑量為650mg·m-2·d-1,連續5天,21天為一週期。

不良反應

尚不明確。

禁忌

尚不明確。

注意事項

尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

奈拉濱在腺苷脫氨酶作用下,去甲基轉化成ara—G,在脫氧鳥苷激酶和脫氧苷激酶作用下單磷酸化,接著轉化為活性5-三磷酸鹽ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚細胞中蓄積到一定程度後嵌合入DNA中,從而抑制DNA的合成,最終導致細胞死亡。此外,BeesleyAH等人研究發現,T細胞對奈拉濱的敏感度是B細胞的8倍。E1ineJ等人研究表明,ara—GTP在T細胞內比在B細胞內的累積速度更快,累積量更多,ara—GTP對T細胞有更強的選擇性細胞毒作用。

藥代動力學

1、BergSL等人對T-ALL和T-LBL患者奈拉濱藥代動力學研究表明,藥物及其活性代謝物ara—G能迅速分佈到血漿中。奈拉濱及其活性代謝物ara—G半衰期分為l5分鐘和3小時。成人和兒童體內,奈拉濱表觀分佈容積分別為(197±216)L/m。和(213±358)L/m。,ara—G表觀分佈容積分別為(50+24)L/m。以及(33±9.3)L/m。注射1500mg/m2奈拉濱兩小時後成年患者體內的奈拉濱和ara—G的平均血漿濃度值分別為(5.0±3.0)ug/mL和(31.4±5.6)ug/mL。靜脈滴注奈拉濱104~2900mm。後,成人和兒童表觀平均清除值分別為(197-+189)L·h-1·m-2和(259±409)L·h-1·m-2,兒童較成年人高30%。成人和兒童體內ara—G平均清除值大致與奈拉賓相等,分別為(197±189)L·h-1·m-2和(259±409)L·h-1·m-2。2、奈拉濱的主要代謝途徑是,在腺苷脫氨酶的作用下,脫甲基生成ara-G,進一步水解形成鳥嘌呤,最後脫甲基生成尿酸。部分奈拉濱直接水鳥嘌吟’然後胛基生成尿酸。3、奈拉濱和ara—G在腎臟部分消除,分別以原藥形式從尿中排洩(6.6-+4.7)%和(27±l5)%。規定給藥劑量下(650mg·m-2·d-1),28位成年患者注射給藥24小時後測得奈拉濱和araG的腎清除率平均值為(24±23)L/h和(6.2±5.0)L/h。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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