蘆氟沙星 - 西藥

芦氟沙星,即盐酸芦氟沙星,西药名。常用制剂有片剂、胶囊剂等。为抗菌药。用于敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系统感染。

成分

本品主要成份為鹽酸蘆氟沙星。

性狀

(1)鹽酸蘆氟沙星片:微黃色片。 (2)鹽酸蘆氟沙星膠囊:膠囊劑,內容物為黃色粉末。

適應症

本品用於敏感菌引起的下呼吸道和泌尿生殖系統感染。

規格

(1)鹽酸蘆氟沙星片:0.1g。 (2)鹽酸蘆氟沙星膠囊:0.1g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 鹽酸蘆氟沙星片: 1、口服:一次0.2g(相當於2片),一日1次,首劑量可加倍為0.4g(相當於4片)。 2、療程5-10日,對前列腺炎的療程可達4周。 鹽酸蘆氟沙星膠囊: 口服。一次0.2g,一日1次。首劑量加倍為0.4g。療程5-10日。對前列腺炎的療程可達4周。

不良反應

1、胃腸道反應較為常見,可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。 2、中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。 3、過敏反應: 皮疹、面板瘙癢,偶可發生滲出性多性紅斑及血管神經性水腫。嚴重者可見舌腫大、聲帶水腫、呼吸困難、休克等。少數患者有光敏反應。 4、偶可發生: (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。 (2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。 (3)靜脈炎。 (4)結晶尿,多見於高劑量應用時。 (5)關節疼痛。 5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。

禁忌

1、對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。 2、與其他喹諾酮類藥物一樣,本品不應用於癲癇或有抽搐病病史的患者。 3、鑑於本品在下列諸方面的安全性尚未完全確定以及會損傷在發育中的關節軟骨的可能性也不能排除,本品不適用於妊娠,哺乳期婦女及骨骼發育尚未完全的小兒或年輕病人。

注意事項

1、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。 2、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。 3、腎功能減退者應慎用,需根據腎功能調整給藥劑量。腎小球濾過率低於30ml/分鐘,宜隔天使用。 4、應用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。應用本品時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應需停藥。 5、肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後應用,並調整劑量。 6、原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指徵時需仔細權衡利弊後應用。 7、本品即使在正常劑量下也會干擾反應能力,因此駕駛員或機器操作者應慎用。 8、使用本品過程中,若出現嚴重和持續的腹瀉應警惕偽膜性腸炎的發生,應立即停藥並採取適當的治療措施。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥:動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。 10、兒童用藥:本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。 11、老年用藥:老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。 12、藥物過量:迄今為止,尚無過量用藥的記錄。一旦發生,採取一般對策,如用強迫嘔吐和洗胃的手段使胃清空,此外應對患者嚴密觀察並適當輸液。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 2、環孢素與本品合用時,其血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。 3、本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等,應避免合用,不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。 4、本品與抗凝藥華法林同用時可增強後者的抗凝作用,合用時應嚴密監測患者的凝血酶原時間,並調整劑量。 5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6、本品干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性,合用時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。 7、含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收,不宜合用。 8、應避免與非甾體抗炎藥連用。

藥理作用

本品具廣譜抗菌作用,對革蘭陰性菌具良好抗菌作用,包括大腸埃希菌、傷寒沙門菌、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等均具有較強的抗菌活性。對葡萄球菌屬、溶血性鏈球菌等革蘭陽性球菌也有一定的抗菌作用。對銅綠假單胞菌無效。本品為殺菌劑,透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。有文獻報道其體內抗菌活性強,具有免疫調節作用。

毒理作用

鹽酸蘆氟沙星的急性毒性較低。慢性毒性試驗證實,服用一年,猴子和老鼠可以耐受10-15倍的人類治療劑量的鹽酸蘆氟沙星。該劑量不會導致身體任何器官的變化。生殖毒性研究尚未查證出任何中毒徵象。鹽酸蘆氟沙星沒有致畸的作用。

藥代動力學

口服吸收迅速而完全,健康志願者單劑量口服0.2g後,血藥峰濃度(Cmax)約為2.3mg/L,達峰時間約為3小時。血消除半衰期(t1/2β)長,約為35小時。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液中。體內代謝產物為N-去甲基蘆氟沙星及硫-氧蘆氟沙星,前者含量約為2%,後者含量極少,兩種代謝產物均有一定的抗菌活性。本品主要以原形自腎排洩,約為50%,膽汁排洩佔1%,以代謝物排出量約佔2%,另有部分經腸管壁的跨上皮分泌液進腸道,再經糞便排洩。

貯藏方法

遮光,密封,在乾燥處儲存。

有效期

36個月

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