磷酸丙吡胺緩釋片 - 西藥

磷酸丙吡胺缓释片,西药名。为抗心律失常药。曾用于治疗各种心律失常,但由于其促心律失常作用明显,现仅推荐用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

成分

本品主要成份為磷酸丙吡胺。

性狀

本品為薄膜衣片,除去膜衣顯白色。

適應症

本品曾用於治療各種心律失常,但由於其促心律失常作用明顯,現僅推薦用於其他藥物無效的危及生命的室性心律失常。

規格

0.1g。

用法用量

口服成人常用量:緩釋片,一次2片(0.2g),一日2次。

不良反應

1、心血管:(1)過量可致呼吸暫停、神志喪失、心臟停搏、傳導阻滯及室性心律失常,心電圖出現PR間期延長、QRS波增寬及Q-T延長,扭轉性室速及室顫。(2)負性肌力作用是本品最重要的不良反應,可使50%患者心力衰竭復發或加重,無心力衰竭史者發生心力衰竭的機會少於5%,可致低血壓,甚至休克。(3)已有報道靜注可產生明顯的冠狀動脈收縮。2、抗膽鹼作用:是本品最常見的不良反應,有口乾、尿儲留、尿頻、尿急、便秘、視力模糊、青光眼加重等。3、胃腸:噁心、嘔吐、厭食、腹瀉。4、肝臟:肝臟膽汁鬱積或肝功能不正常。5、血液:粒細胞減少。6、神經系統:失眠、精神抑鬱或失常。7、其他:低血糖、陽萎、水儲留、靜注時血壓升高、過敏性皮疹、光敏性皮炎、潮紅及紫癲也偶有發生。

禁忌

下列情況應禁用:1、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯及雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)。2、病態竇房結綜合徵。3、心源性休克。4、青光眼。5、尿瀦留,前列腺肥大為最常見發病原因。6、重症肌無力。

注意事項

1、首次服300mg後0.5-3小時可達治療作用,但不良反應也相應增加。2、心肌病或可能產生心功能不全者不宜用負荷量,並應嚴密監測血壓及心功能情況。3、劑量應根據療效及耐受性個體化給藥,並逐漸增量;肝、腎功能不全者及體重輕者應適當減量。4、服用硫酸奎尼丁或鹽酸普魯卡因胺者如需換用本品,應先停服硫酸奎尼丁6-12小時或鹽酸普魯卡因胺3-6小時。5、血液透析可清除本品,故透析後可能需加一劑藥。6、腎功能受損者應依據腎功能適當減量。7、對診斷的干擾。血糖降低(原因不明);心電圖QRS波增寬,P-R及Q-T間期延長。8、下列情況應慎用:(1)對本品過敏者。(2)Ⅰ度房室或室內阻滯。(3)腎功能衰竭。(4)未經治療控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史。(5)廣泛心肌損害,如心肌病等。(6)低血壓。(7)肝功能受損者。(8)低鉀血癥。9、用藥期間應注意隨訪檢查:(1)血壓。(2)心電圖:QRS增寬超過25%時應停藥。(3)心功能監測。(4)肝、腎功能。(5)眼壓。(6)血清鉀(治療前及治療中定期測定)。10、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品可透過胎盤,動物研究未證實有致畸,僅有很輕度的生育力受損。孕婦用藥的臨床經驗也有限,已報道可引起孕婦子宮收縮。研究證明齧齒類動物乳汁中藥物濃度較血漿濃度高1-3倍。11、兒童用藥:小兒常用量:尚未確定。需根據血藥濃度逐漸增量。口服劑量,1歲以下一般每日按體重10-30mg/kg。(1)1-4歲每日10-20mg/kg。(2)4-12歲每日10-15mg/kg。(3)12-18歲每日6-15mg/kg。分3-4次口服。上述劑量僅供參考。12、老年患者用藥:老年人及腎功能受損者應依據腎功能適當減量。13、藥物過量:13、藥物過量:口服丙吡胺過量可引起呼吸暫停、意識喪失、心律失常和自主呼吸消失。嚴重者可致死。血清丙吡胺達中毒水平時,可發生心電圖QRS波和Q-T間期增寬,充血性心力衰竭惡化,低血壓,不同種類和程度的傳導異常,心動過緩,最終導致心臟驟停。治療原則如下:(1)發生心臟停搏或傳導阻滯時可靜滴異丙腎上腺素或用心室起搏。(2)心臟呈現異常激動時,治療目的是減輕或終止心動過速並防止發展成室顫,不宜用奎尼丁、普魯卡因胺及胺碘酮等使Q-T間期延長的藥物,可用利多卡因或苯妥英鈉;對Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速,可用異丙腎上腺素,補鉀補鎂,臨時起搏,如仍不能終止,應採用電除顫。(3)低血壓時可靜滴異丙腎上腺素,應同時注意糾正電解質紊亂、酸中毒等。(4)其他治療措施與一般藥物中毒及過敏反應處理原則大致相似,首先應停藥,對過量者必要時洗胃、服大量高滲液減少吸收。血液透析也可能有益。

藥物相互作用

1、與其他抗心律失常藥合用時,可進一步延長傳導時間,抑制心功能。2、中至大量乙醇與本品合用由於協同作用,低血糖及低血壓發生機會增多。3、與華法林合用時,後者抗凝作用可更明顯。4、與藥酶誘導劑如苯巴比妥、苯妥英鈉及利福平同用,可誘導本品的代謝,在某些患者中本品可誘導自身的代謝。

藥理作用

本品屬Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理及血流動力學類似奎尼丁,具有抑制快鈉離子內流作用,延長動作電位及有效不應期,減低心房和附加束的傳導速度,降低心肌傳導纖維的自律性,抑制心房及心室肌的興奮性,減低心肌收縮力。此外有較明顯的抗膽鹼作用,故可能使竇房結頻率及房室交界區傳導速度加快,但原有病態竇房結綜合徵或房室傳導障礙者病情仍可加重。

藥代動力學

口服後本品與常釋片生物利用度相似,吸收良好,可達90%。廣泛分佈於全身,表觀分佈容積(Vd)為3.0-5.7L/kg。蛋白結合率依血藥濃度而異,約為35%-95%。半衰期(t1/2)約(11.7±4.7)小時,腎肌酐清除率低於每分鐘40ml時為10-18小時。一次口服300mg後30分鐘至3小時可達治療作用,(4.9±1.4)小時血藥濃度達峰值。血藥峰值按體重口服300mg時為(3.2±0.6g/ml)。治療血藥濃度為3-7g/ml。口服後血藥濃度曲線平穩,一次給藥可維持藥效12小時。在肝內代謝脫去異丙基,其血漿濃度為原藥的1/10。主要經腎排洩,總排除達65%-96%,47%-67%為原形,11%-37%為代謝物。口服後80%在12-14小時內排出。尿液pH值不影響清除,糞便中排出8%-45%。中毒血藥濃度在人體尚未確定,一般認為超過10µg/ml就易出現不良反應。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

24個月

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