沙美特羅 - 西藥

沙美特罗，临床用昔萘酸沙美特罗，西药名。常用剂型为气雾剂、吸入粉雾剂。为平喘药。适用于哮喘（包括夜间哮喘和运动性哮喘）的长期维持治疗，以及12岁以上儿童伴有可逆性气道阻塞的支气管痉挛的预防治疗。

成分

本品主要成分為昔萘酸沙美特羅。

性狀

本品一般為氣霧劑、吸入粉霧劑。

適應症

本品適用於哮喘（包括夜間哮喘和運動性哮喘）的長期維持治療，以及12歲以上兒童伴有可逆性氣道阻塞的支氣管痙攣的預防治療。

規格

吸入粉霧劑：50μg。氣霧劑：25μg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。1、成人：氣霧吸入，一次50μg，2次/日。嚴重病例一次100μg，2次/日；甚至可用至一次200μg，2次/日。粉霧吸入，一次50μg，2次/日。2、兒童：氣霧、粉霧吸入，一次25μg，2次/日。

不良反應

1、本品有潛在的低血鉀作用，可能引致異常的支氣管痙攣，喘鳴加劇，應立即停用本品，改用其他短效的β₂受體激動藥（如沙丁胺醇），而不應增加本品劑量。2、偶見震顫、心悸、頭痛。

禁忌

對本品過敏者、主動脈瓣狹窄者、心動過速者、嚴重甲狀腺功能亢進者禁用。

注意事項

1、偶見震顫、心悸、頭痛等。本品不適用於急性哮喘發作患者，此時應先用短效β₂受體激動藥。2、由於起效相對較慢，故不適用於急性哮喘發作患者，不適用於重度或危重哮喘發作患者。3、不適用於冠心病、高血壓、心律失常、驚厥、甲狀腺毒症的哮喘患者及對所有擬交感神經藥物高度敏感的哮喘患者。4、雖然本品具有抗炎作用，但不能取代糖皮質激素口服及吸入製劑的使用，臨床常需與糖皮質激素類抗炎藥物合用，以增強療效。5、同其他吸入性藥物相同，使用本品治療後可出現異常的支氣管痙攣反應，使喘鳴加劇，須立即停藥，並使用短效腎上腺素β₂受體激動藥（如沙丁按醇）。6、FDA對本藥的妊娠安全性分級為C級。

藥物相互作用

1、與短效β激動劑聯用，每日吸入超過8次以上的安全性尚未確立。2、正在使用單胺氧化酶抑制藥和三環類抗抑鬱藥的患者或2周內停止使用上述藥物的患者，應謹慎使用沙美特羅，因為沙美特羅可加強這些藥物對血管的作用。3、臨床試驗中合用吸入皮質激素藥物和（或）色甘酸鹽並不影響本品的安全性。4、β受體阻斷藥不僅阻斷β受體激動劑（如本品）對肺部的作用，同樣也使哮喘患者發生嚴重的支氣管痙攣，所以哮喘患者一般不能使用β受體阻斷藥，但在特定情況下，如哮喘患者心肌梗死的預防，在沒有其他藥物可替代β受體阻斷藥治療時，也可以考慮使用心血管選擇性β受體阻斷藥。5、使用本品尤其是超過推薦劑量時，有可能使那些採用保鉀利尿藥治療的患者心電圖異常或低血鉀情況惡化。儘管本品此類臨床作用尚未確定，但聯用保鉀利尿藥仍須慎重。

藥理作用

本品為新型選擇性長效β₂受體激動劑，一次劑量其支氣管擴張作用可持續12h。尚有強大的抑制肺肥大細胞釋放過敏反應介質作用，可抑制吸入抗原誘發的早期和遲發相反應，降低氣道高反應性。

藥代動力學

1、吸收：由於治療劑量小，吸入推薦劑量的沙美特羅（42μg，2次/天）全身濃度低而無法檢測。重複給藥無藥物蓄積。大劑量給藥血藥濃度會成比例增加。2、分佈：體外試驗中，平均96%的沙美特羅與人體血漿蛋白結合以沙美特羅計濃度範圍為8-7722ng/mL，遠高於治療劑量沙美特羅的濃度。3、代謝：沙美特羅經水解廣泛代謝，隨之大部分由糞便排出。在尿和糞便中尚未代謝的沙美特羅原形藥未被明顯檢出。t_1/2約為5.5h。4、排洩：2名健康志願者口服1mg放射性標記的沙美特羅，經7天后約25%和60%的放射性標記沙美特羅分別透過尿和糞便排出。羥萘甲酸部分沒有明顯的藥理活性，其蛋白結合率很高（>99%）且t_1/2長，約11天。

貯藏方法

遮光貯於室溫。

有效期

24個月