氨基己酸氯化鈉注射液 - 西藥

氨基己酸氯化钠注射液，西药名。为抗出血药。用于预防及治疗血纤维蛋白溶解进引起的各种出血。

成分

本品主要成份為氨基己酸和氯化鈉。

性狀

本品為無色或幾乎先色的澄明液體。

適應症

本品適用於預防及治療血纖維蛋白溶解進引起的各種出血。1、前列腺、尿道、肺、肝、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原啟用物臟器的外傷或手術出血，組活物（t-PA）、鏈激酶或尿激酶過量引起的出血。2、瀰漫性血管內凝血（DIC）晚期，以防繼發性纖溶亢進症。3、可作為血友病患者拔牙或口腔手術後出血或月經過多的輔助治療。4、可用於上消化道出血，咯血、原發性血小板減少性紫癜和白血病等各種出血的對症治療，對一般慢性滲血效果顯著；對凝血功能異常引起的出血療效差；對嚴重出血、傷口大量出血及癌腫血等無止血作用。

規格

100ml：氨基己酸4g與氯化鈉0.9g。

用法用量

因本品排洩快，需持續給藥才能維持有效濃度，故一般皆用靜脈滴注法。本品在體內的有效抑制纖維蛋白溶解的濃度至少為130μg/ml。對外科手術出血或內科大量出血者，迅速止血，要求迅速達到上述血液濃度。初量可取4-6g於15-30分鐘滴完。持續劑量為每小時1g，維持12-24小時或更久，依病情而定。

不良反應

1、本藥有一定的副作用，劑量增大，不良反應增多，症狀加重。而且藥效維持時間較短，現已逐漸少用。2、常見的不良反應為噁心、嘔吐和腹瀉，其次為眩暈、瘙癢、頭暈、耳鳴、全身不適、鼻塞、皮疹、紅斑、不洩精等。當每日劑量超過16g時，尤易發生快速靜注可出現低血壓、心動過速、心律失常，少數人可發生驚厥及心臟或肝臟損害。大劑量或療程超過四周可產生肌痛、軟弱、疲勞、肌紅蛋白尿甚至腎功能衰竭等，停藥後可緩解恢復。3、本品從尿排洩快，尿濃度高，能抑制尿激酶的纖溶作用，可形成血凝塊，阻塞尿路。因此，泌尿科術後有血尿的患者應慎用。4、易發生血栓和心，肝、腎功能損害，有血栓形成傾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。

禁忌

1、尿道手術後出血的病人慎用。2、有血栓形成傾向或過去有血管栓塞者忌用。3、腎功能不全者慎用。

注意事項

1、本品排洩快，需持續給藥，否則難以維持穩定的有效血濃度。2、有報道認為本品與肝素並用可解決纖溶與瀰漫性血管內凝血（DIC）同時存在的矛盾。相反的意見則認為兩者並用有拮抗作用，療效不如單獨應用肝素者。近來認為，兩者的使用應按病情及化驗檢查結果決定。在DIC早期，血液呈高凝趨勢，繼發性纖溶尚未發生，不應使用抗纖溶藥。DIC進入低凝期並有繼發性纖溶時，肝素與抗纖溶藥可考慮並用。3、鏈激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸對抗，故前者過量時亦可使用氨基己酸對抗。4、本品不能阻止小動脈出血，術中有活動性動脈出血，仍需結紮止血。5、使用避孕藥或雌激素的婦女，服用氨基已酸時可增加血栓形成的傾向。6、本品靜脈注射過快引起明顯血壓降低，心動過速和心律失常。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品易形成血栓和心、肝、腎功能損害，孕婦慎用。8、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。9、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。10、藥物過量：本品使用過量在機體組織中的濃度與毒理的關係不詳。血液透析或腹透析可清除本品。

藥物相互作用

1、本品即刻止血作用較差，對急性大出血宜與其他止血藥物配伍應用。2、本品不宜與止血敏混合注射。

藥理作用

本品是抗纖維蛋白溶解藥，纖維蛋白原透過其分子結構中的賴氨酸結合部位特異性地與纖維蛋白結合，然後在啟用物作用下變為纖溶酶，該酶能裂解纖維蛋白中精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，使血凝塊溶解。本品能定性阻抑纖溶酶原與纖維蛋白結合，防止其啟用，從而抑制纖維蛋白溶解，高濃度（100mg/L）則直接抑制纖溶酶活力，達到止血效果。

藥代動力學

本品分佈於血管內外間隙，並迅速進入細胞、胎盤，在血中以遊離狀態存在，不與血漿蛋白結合，在體內維持時間短，不代謝，給藥後12小時有40%-60%以原形從尿中迅速排洩。T_1/2為61-120分鐘。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

12個月