達那唑膠囊 - 西藥

达那唑胶囊,西药名。为同化激素药。用于子宫内膜异位症的治疗,也可用于治疗纤维囊性乳腺病、自发性血小板减少性紫癜、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、男子女性性乳房、青春期性早熟。

成分

本品主要成分為達那唑。

性狀

本品為膠囊劑,內容物為白色或類白色結晶或結晶性粉末。

適應症

本品用於子宮內膜異位症的治療,也可用於治療纖維囊性乳腺病、自發性血小板減少性紫癜、遺傳性血管性水腫、系統性紅斑狼瘡、男子女性性乳房、青春期性早熟。

規格

(1)0.1g;(2)0.2g。

用法用量

口服。成人常用量:1、子宮內膜異位症:一日量400-800mg,分次服用,連服3-6個月。如停藥後症狀再出現,可再給藥一療程;(在肝功正常情況下)。2、纖維囊性乳腺病:於月經開始後第一天服藥,一次50-200mg,每日2次。如停藥後一年內症狀復發,可再給藥。3、遺傳性血管性水腫:開始一次200mg,每日2-3次,直到療效出現。維持量一般是開始量的50%或更少,在1-3個月或更長一段的間隔時間遞減,根據治療前發病的頻率而定。

不良反應

1、較多見的不良反應:閉經,突破性子宮出血,並可有乳房縮小、音啞、毛髮增多;可出現痤瘡、面板或毛髮的油脂增多、下肢浮腫或體重增多,症狀與藥量有關,是雄激素效應的表現。2、較少見的不良反應:血尿、鼻衄、牙齦出血、白內障(視力逐漸模糊)、肝功能異常、顱內壓增高(表現為嚴重頭痛、視力減退、複視、嘔吐)、白細胞增多症、急性胰腺炎、多發性神經炎等。3、罕見的不良反應有:女性陰蒂增大、男性睪丸縮小;肝臟功能損害嚴重時,男女均可出現鞏膜或面板黃染。4、以下反應如果持續出現需引起注意:(1)由於雌激素效能低下,可使婦女有陰道灼熱、乾枯及瘙癢,或陰道出血。(2)可出現面板髮紅、情緒或精神狀態的改變、神經質或多汗。(3)有時可出現肌痙攣性疼痛,屬於肌肉中毒症狀。

禁忌

血栓症病患者、心肝腎疾患者、異常性生殖器出血患者禁用。

注意事項

1、癲癇、偏頭痛、糖尿病患者慎用。2、治療期間注意肝功能檢查。男性用藥時,需檢查精液量、粘度、精子數和活動力,每3-4月檢查一次,特別是青年患者。3、女性開始時,應採取工具避孕,防止妊娠;一旦發生妊娠,立即停藥並終止妊娠。4、服藥期間對一些診斷性實驗有影響。如糖耐量試驗、甲狀腺功能試驗、血清總T4可降低而血清T3則可增加。5、使用本品時應注意有無心臟功能損害、腎臟功能損害、生殖器官出血及肝臟功能損害,對男性應注意睪丸大小。6、出現男性化症狀,應停止治療。7、孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠婦女應不使用此藥,用藥中妊娠者應終止妊娠,理論上本品對女性胎兒可能有雄激素效應,哺乳期婦女不能服用。8、老年用藥:一般老年患者生理機能低下,應減量服用(如一日100-200mg)。

藥物相互作用

1、與胰島素同用時,容易產生耐藥性。2、與華法林並用時抗凝增效,容易發生出血。

藥理作用

1、為促性腺激素抑制藥,可以抑制垂體-卵巢軸。由於抑制了垂體促性腺激素,故促卵泡激素(FSH)和促黃體生成激素(LH)的釋放均減少。能直接抑制卵巢的甾體激素的生成,作用於子宮內膜細胞的雌激素受體部位,有抑制雌激素的效能,使子宮正常的和異常的內膜萎縮和不活動,導致不排卵及閉經,可持續達6-8個月之久。2、治療纖維性乳腺病,可使結節消失,減輕疼痛和觸痛,可能發生月經失調或閉經。3、治療遺傳性血管性水腫時,增加血清的C1脂酶抑制物的水平,導致補體系統的C4血清內的濃度升高。

藥代動力學

本品口服易從胃腸道吸收,t1/2約為4.5小時。每次給藥100mg,每日2次,血藥濃度峰值為200-800ng/ml。若每次給藥200mg,每日2次,連服14日,血藥濃度達0.25-2μg/ml。在肝內代謝,從腎臟排洩,其代謝物為α-羥甲基乙炔睪酮和乙炔睪酮。

貯藏方法

遮光,密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品的內容物加三氯甲烷適量提取,濾過,濾液蒸乾,提取物照達那唑鑑別(1)試驗,顯相同的反應。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品內容物適量(約相當於達那唑200mg),加三氯甲烷10ml,研磨溶解,濾過,濾液水浴蒸乾,殘渣經減壓乾燥,依法測定(通則0402)。本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集17圖)一致。

檢查

1、有關物質:取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含達那唑2mg的溶液,濾過,取續濾液作為供試品溶液,照達那唑有關物質項下的方法試驗。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.75倍(0.75%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)。2、溶出度:取本品,照溶出度與釋放度測定法(通則0931第二法),以0.1mol/L鹽酸溶液異丙醇(3:2)1000ml為溶出介質,轉速為每分鐘80轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液25ml濾過,精密量取續濾液適量,用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含達那唑20μg的溶液;另取達那唑對照品,精密稱定,加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含20μg的溶液。取上述兩種溶液,照紫外可見分光光度法(通則0401),在286mm的波長處分別測定吸光度,計算每粒的溶出量,限度為標示量的70%,應符合規定。3、其他:應符合膠囊劑項下有關的各項規定(通則0103)。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物,混合均勻,精密稱取適量(約相當於達那唑20mg),置100ml量瓶中,加流動相適量,超聲使達那唑溶解,放冷,用流動相稀釋至刻度,搖勻,濾過,取續濾液作為供試品溶液,照達那唑含量測定項下的方法測定,即得。2、本品含達那唑(C22H27NO2)應為標示量的90.0%-110.0%。

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