噻氯匹定 - 西藥

噻氯匹定，西药名。常用剂型有片剂、缓释片、胶囊剂等。为抗血小板聚集药。用于预防和治疗因血小板高聚集状态而引起的心、脑及其他动脉的循环障碍性疾患。

成分

本品主要成分為噻氯匹定。

性狀

鹽酸噻氯匹定片：糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。鹽酸噻氯匹定緩釋片：白色或類白色片。鹽酸噻氯匹定膠囊：膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

適應症

本品用於預防和治療因血小板高聚集狀態而引起的心、腦及其他動脈的迴圈障礙性疾患。

規格

鹽酸噻氯匹定片：0.125g；0.25g。鹽酸噻氯匹定緩釋片：0.2g。鹽酸噻氯匹定膠囊：0.25g；0.25g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸噻氯匹定片：口服。一次0.25g，一日1次，就餐時服用以減少輕微的胃腸道反應。鹽酸噻氯匹定緩釋片：口服。每次一片，每日一次。不得咀嚼，可在餐時服用，以減少胃腸道反應。鹽酸噻氯匹定膠囊：口服。一日1次，一次0.25g；就餐時服用以減少胃腸道反應。

不良反應

1、偶見輕微胃腸道反應。2、罕見的反應：噁心、腹瀉、皮疹、瘀斑、齒齦出血、白細胞減少、膽汁鬱積、輕度氨基轉移酶升高、黏膜面板出血傾向。3、本品最常見的不良反應為粒細胞減少或粒細胞缺乏（2.4%）、血小板減少（0.4%）、胃腸功能紊亂及皮疹。上述不良反應多出現於用藥後3個月之內。偶見用藥數年後發生粒細胞減少、血小板減少及血栓形成性血小板減少性紫癜（Thromboticthrombocytopenicpurpura，TTP）的報告。嚴重的粒細胞缺乏或TTP甚至有致命的危險。胃腸反應多表現為噁心、嘔吐及腹瀉，一般為輕度，無需停藥，1-2周後常可恢復。

禁忌

1、血友病或其它出血性疾病患者、粒細胞或血小板減少患者、潰瘍病及活動性出血患者均不應使用此藥。2、嚴重的肝功能損害患者，由於凝血因子合成障礙，往往增加出血的危險，故本品不宜使用。3、對本品過敏者。

注意事項

1、為避免外科及口腔科擇期手術中出血量增多，術前10-14天應停用本藥。若術中出現緊急情況，可輸新鮮血小板以幫助止血。靜脈注射甲潑尼松龍20mg可使出血時間在2小時內恢復正常。2、嚴重的腎功能損害患者，由於腎清除率降低，導致血藥濃度升高，從而加重腎功能損害。故使用本品時應密切監測腎功能，必要時可減量。3、用藥期間應定期監測血象，最初3個月內每兩週一次。一旦出現白細胞或血小板下降即應停藥，並繼續監測至恢復正常。4、本品宜於進餐時服藥，因食物可提高其生物利用度並減低胃腸道的不良反應。5、服用本品時若患者受傷且有導致繼發性出血的危險時，應暫停服本藥。6、為避免加重出血，擇期手術（包括拔牙）前10-24天應停用本品。7、用藥過程中若發生出血合併症，輸血小板可幫助止血。

藥物相互作用

1、本品與任何血小板聚集抑制劑、溶栓劑及導致低凝血酶原血癥或血小板減少的藥物合用均可加重出血的危險。若臨床確有必要聯合用藥，應密切觀察並進行實驗室監測。2、本品與茶鹼合用時，因其降低了後者的清除率，會使茶鹼血藥濃度升高並有過量的危險。故用本品期間及之後應調整茶鹼用量，必要時進行茶鹼血藥濃度監測。3、本品與地高辛合用時可使後者血藥濃度輕度下降（約15%），但一般不會影響地高辛的臨床療效。4、偶見本品降低環孢素血藥濃度的報道，故二者合用時應定期進行環孢素血藥濃度監測。

藥理作用

噻氯匹定為血小板聚集抑制劑。血小板的活化受多種因素的影響，其中二磷酸腺苷（ADP）起關鍵作用。當二磷酸腺苷與其特異性受體結合後，可活化血小板膜表面的纖維蛋白原受體（糖蛋白Ⅱb-Ⅲa複合物），並使其結合纖維蛋白原進而引起血小板聚集（Ⅰ期聚集）。另外，血小板活化後又可釋放二磷酸腺苷，導致血小板進一步聚集（Ⅱ期聚集）。噻氯匹定對ADP誘導的血小板聚集（包括Ⅰ期及Ⅱ期聚集）有強力的抑制作用，且作用持久。此外，噻氯匹定可降低纖維蛋白原濃度與血液粘滯性，並提高全血及紅細胞的濾過率。

藥代動力學

鹽酸噻氯匹定片、鹽酸噻氯匹定膠囊：口服後易吸收，在服用後1-2小時達到血藥峰濃度，其血漿半衰期為6小時左右。服用後較快速地產生顯著的抑制血小板聚集作用。第4至6天達最大作用。血藥峰值與其最大效應間有24-48小時延遲。其藥效作用不與血藥濃度相關，其作用時間與血小板存活半衰期（7日）相關，故停藥之後，抑制血小板聚集作用尚持續數日。在血漿中迅速清除，僅一小部分以原形藥隨尿液排出。活性成份的60%轉化為代謝物隨糞便排洩。代謝物可能具有活性作用。鹽酸噻氯匹定緩釋片：本品蛋白結合率甚高，為98%，主要與血中清蛋白及脂蛋白結合。本品由肝臟代謝。其代謝產物主要由腎臟（60%）及糞便（25%）排出。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼處儲存。

有效期

18個月