左舒必利 - 西藥

左舒必利,西药名。常用剂型为片剂、注射剂、口服滴剂。为抗精神病药。用于治疗精神分裂症、躯体病样精神障碍、抑郁症,也用于治疗肠易激综合征、消化不良、糖尿病性轻瘫、反流性食管炎和化疗所致的呕吐。

成分

本品主要成分為左舒必利。

性狀

本品一般為片劑、注射劑、口服滴劑。

適應症

本品主要用於治療精神分裂症、軀體病樣精神障礙、抑鬱症,也用於治療腸易激綜合徵、消化不良、糖尿病性輕癱、反流性食管炎和化療所致的嘔吐。

規格

片劑:25mg;50mg;100mg。注射劑:25mg/mL;50mg/mL。口服滴劑:2.5g/100mL。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。1、精神分裂症:成人口服一次100mg,2次/日;肌內注射一次100mg,2次/日。2、胃腸道疾病:口服一次25mg,3次/日。3、化療所致嘔吐:靜脈注射一次1mg/kg,3次/日。4、預防術後嘔吐:全麻前單劑量靜脈注射50-100mg。

不良反應

1、可引起易怒、失眠、震顫、嗜睡、頭暈、精神錯亂、情緒低落和錐體外系反應,但較輕微。2、可見高催乳素血癥、乳房壓痛和溢乳,但發生率較低。3、可見聲嘶、口乾、唾液增多、噁心、便秘或腹瀉、面部潮紅和蕁麻疹的個例報道。4、還有引起呃逆的報道。

禁忌

1、對本品過敏者、妊娠期婦女、嗜鉻細胞瘤患者、帕金森病患者禁用。2、對其他苯甲醯胺衍生物有過敏史者、心血管疾病患者、肺部疾病患者、腎功能不全患者、癲癇患者、躁狂或輕度躁狂患者、甲狀腺功能亢進者、尿瀦留者慎用。3、哺乳期婦女使用時應暫停哺乳。

注意事項

1、用藥前後及用藥期間,每6個月應檢查1次血常規、肝功能、異常的不自主運動和遲發性運動障礙。2、劑量調節期間,每3個月進行錐體外系反應症狀評估。3、腎功能不全患者的劑量應作如下調整:(1)Ccr=30-60ml/min,使用正常劑量的70%。(2)Ccr=10-30ml/min,使用正常劑量的50%。(3)Ccr<10ml/min,使用正常劑量的34%。也可將給藥的間隔時間分別延長1.5,2和3倍。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品系苯甲醯胺衍生物,為舒必利的左旋對映異構體,具有生物活性,能阻斷多巴胺受體而產生抗精神病、抗抑鬱、止嘔、助消化的作用。低劑量時,具有興奮作用,僅在很高劑量時有抑制作用,具更低的D2/D3親和力比率。與消旋體相比,使用劑量更低,不良反應更少。本品主要阻滯多巴胺D2受體,尤其低劑量時,阻滯位於中樞神經系統和胃腸道多巴胺傳導通路突觸前膜上的自身受體。

藥代動力學

本品用於消化不良時,口服後1周起效,4周後可達最高效應;用於精神分裂症或抑鬱症時,3-12周起效。用於精神分裂症時,藥物濃度與療效無關。口服本品後3-4h可達Cmax,口服本品50mg的Cmax和AUC分別為0.09μg/ml和1.275μg/(ml·h),口服100mg的Cmax和AUC分別為0.2μg/ml和1.98μg/(ml·h),口服200mg的Cmax和AUC分別為0.34μg/ml和3.5μg/(ml·h)。靜脈注射和肌內注射50mg的AUC分別339μg/(ml·h)和3.36μg/(ml·h)。本品口服後吸收不完全,生物利用度為27%-34%,食物可減少其吸收30%。蛋白結合率為14%,Vd為1-2.7L/kg。本品在體內極少代謝甚至不被代謝,未隨尿檢測到本品的代謝物。靜脈注射後腎CL為260-310ml/min,70%-90%以原藥隨尿液排洩。口服本品後原藥主要隨糞便排洩,隨尿液排洩者佔15%-30%,原藥的t1/2為6-10h,相同劑量口服的t1/2比靜脈注射要長;腎功能不全患者t1/2可見延長,輕、中度腎功能不全患者靜脈注射後的t1/2為20-26h。老年患者的藥動學引數與年輕人相似。

貯藏方法

遮光、密封,貯存於室溫。

有效期

18個月

免責聲明:

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