苯溴馬隆 - 西藥

苯溴马隆，西药名。常用剂型为片剂、胶囊剂。为抗痛风药。用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作期。

成分

本品主要成份為苯溴馬隆。

性狀

苯溴馬隆膠囊：內容物為白色或淡黃色粉末。苯溴馬隆片：白色或類白色片。

適應症

本品用於原發性和繼發性高尿酸血癥、各種原因引起的痛風以及痛風性關節炎非急性發作期。

規格

苯溴馬隆膠囊：50mg。苯溴馬隆片：50mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。苯溴馬隆膠囊：口服，成人一次50mg，一日一次。早餐後服用，服藥一週後檢查血尿酸濃度；或可在治療初期一日100mg，早餐後服用，待血尿酸降至正常範圍時改為一日50mg，或遵醫囑。苯溴馬隆片：成人每次口服50mg（1片），每日1次，早餐後服用。用藥1周後檢查患者血清尿酸濃度，或可在治療初期每日口服100mg（2片），早餐時服用，待血尿酸降至正常範圍時改為每日50mg（1片），或遵醫囑。

臨床應用及指南

1、王晨希、王佳麗、陳宗建、萬桂兵、葉劍鋒透過進行心脈隆注射液聯合苯溴馬隆片治療慢性心力衰竭合併高尿酸血癥的臨床研究，得出結論心脈隆注射液聯合苯溴馬隆片能夠改善CHF病人的心臟超聲指標，降低血清尿酸濃度，提高中醫證候療效。（中西醫結合心腦血管病雜誌，2018，16（19）：2835-2838.）2、餘芬、何靜透過進行苯溴馬隆片與別嘌醇片治療急性腦梗死伴高尿酸血癥的臨床研究，得出結論苯溴馬隆與別嘌醇均能夠有效降低急性腦梗死合併高尿酸血癥患者的尿酸水平，減輕機體的炎症反應，有效改善動脈粥樣硬化的程度，且安全性高，但苯溴馬隆的治療效果更為顯著。（中國臨床藥理學雜誌，2017，33（19）：1862-1864+1881.）

不良反應

1、有時會出現腸胃不適感，如噁心、嘔吐、胃內飽脹感和腹瀉等現象。2、極少出現蕁麻疹。3、在個別情況下還會出現眼結膜發炎（結膜炎），短時間的陽痿，變態性的區域性面板溼疹（皮疹），頭疼和尿意頻增感。肝功能異常。在有些情況下還要觀察是否加重了肝病（細胞溶解性肝炎）。這些病有一些是急性發作，比較難以控制。據報道，服用溴苯馬龍有瘙癢感，頰面發紅，紅斑，光過敏症，浮腫，心窩部不適等不良反應發生。

禁忌

以下患者禁用本品：1、已知對本品過敏者。2、孕婦、有可能懷孕婦女以及哺乳期婦女。3、中至重度腎功能損害者（腎小球濾過率低於20ml/min）及患有腎結石的患者。

注意事項

1、不能在痛風急性發作期服用，因為開始治療階段，隨著組織中尿酸溶出，有可能加重病症。2、為了避免治療初期病風急性發作，建議在給藥最初幾天合用秋水仙鹼或抗炎藥。3、治療期間需大量飲水以增加尿量（治療初期飲水量不得少於1.5-2L）。以免在排洩的尿中由於尿酸過多導致尿酸結晶。定期測量尿液的酸鹼度，為促進尿液鹼化，可酌情給予碳酸氫鈉或構櫞酸合劑，並注意酸鹼平衡。病人尿液的pH應調節在6.5-6.8之間。4、在開始治療時有大量尿酸隨尿排出，因此在此時的用藥量要小（起始劑量）。5、用藥前後應定期檢測肝腎功能；在用藥過程中應密切注意食慾不振、噁心、嘔吐、全身倦怠感、腹痛、腹瀉、發熱、尿濃染、眼球結膜黃染等現象，一旦發現應立即停藥並告知醫生。6、對於造血系統疾病引起的高尿酸血癥（即血液病引起的繼發性高尿酸血癥）患者，只有在諮詢醫生後才可服用本品。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、有可能懷孕婦女以及哺乳期婦女禁用。8、兒童用藥：在兒童（18歲）中使用的安全性和有效性尚未確定。9、老年用藥：減量用藥或遵醫囑。10、藥物過量：現已知不會出現中毒現象。當大量服用了本品以後，應該採取治療措施，防止被體內進一步吸收，使其加速排出體外。如果超大量地服用了本品，應該立即報告醫生。醫生會根據中毒的程度，採取必要的措施。

藥物相互作用

1、苯溴馬隆促進尿酸排洩作用可因水楊酸鹽和苯磺唑酮而減弱。2、應避免同其他潛在的肝毒性藥物合用。3、苯溴馬隆可能會增加香豆素類抗凝劑的抗凝作用。因此如果香豆素類抗凝劑與本品合用，應密切監測患者凝血酶原時間。

藥理作用

本品屬苯駢呋喃衍生物，為促尿酸排洩藥（經尿液），作用機理可能主要是透過抑制腎小管對尿酸的重吸收，從而降低血中尿酸濃度。

毒理作用

1、生殖毒性：有動物試驗報道本品未表現出明顯致畸性，但也有報道提示，本品對動物有致畸作用。本品應避免用於妊娠婦女。2、遺傳毒性：本品Ames試驗、大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠淋巴細胞染色體畸變和姐妹染色體互換試驗結果均為陰性。3、致癌性：大鼠長期給藥研究結果表明本品經口給藥102周，劑量為2mg/kg或50mg/kg時出現一些肝腫瘤結節，50mg/kg（相當於臨床劑量的17倍）組還出現一例肝細胞癌（HCG），上述結果提示，本品有一定的誘發肝腫瘤作用。另外，大鼠研究也表明，本品具有明顯促進肝臟生長和肝過氧化酶體增生作用（可能與腫瘤形成相關）。體外研究表明，本品對離體大鼠肝細胞也有促進過氧化物酶體增生的作用，但對人體肝細胞卻無該作用，因此有文獻認為，本品誘發大鼠肝癌的作用可能不能推及至人類。上述動物致癌性結果尚未得到臨床的證實。

藥代動力學

健康成人口服50mg，約2-3小時後達血藥濃度峰值，4-5小時尿酸廓清率達最大值，半衰期為12-13小時，本品主要以原型藥單一鹵化物、完全的脫鹵化物從尿液、糞便及膽汁排洩。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月