茴拉西坦片 - 西藥

茴拉西坦片，西药名。为脑功能改善药。用于中、老年记忆减退和脑血管病后的记忆减退。

成分

本品主要成份為茴拉西坦。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於中、老年記憶減退和腦血管病後的記憶減退。

規格

（1）50mg；（2）100mg。

用法用量

口服，每次0.1-0.2g，每日3次，療程4-8周。

不良反應

本品不良反應較少，偶見口乾、厭食、便秘、嗜睡，停藥後消失。

禁忌

對本品過敏或對其它吡咯烷酮類藥物不能耐受者禁用。

注意事項

1、有明顯肝功能異常者應適當調整給藥劑量。2、本品可加重Huntington舞蹈病者症狀。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。4、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。5、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。6、藥物過量：本品建議安全使用範圍0.3-1.8g/日。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為腦功能改善藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的環化衍生物。本品透過血腦屏障選擇性作用於中樞神經系統。動物實驗證明：本品對正常大鼠辯別學習的記憶再現過程有良好的促進作用，能對抗缺氧引起的記憶減退，能有效改善某些原因引起的記憶障礙。

藥代動力學

1、文獻報道，大鼠口服後吸收迅速，20-40分鐘血藥濃度可達峰值。主要分佈在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時後，77-85%由尿中排出，4%從糞便中排出。尿中主要代謝產物為：N-對甲氧基苯甲醯氨基丁酸和5-羥基-2-吡咯烷酮。2、人體：口服吸收後，血中原藥消除半衰期平均20-30分鐘，2小時後血藥濃度已難測出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量（約相當於茴拉西坦0.1g），用氯仿提取、蒸乾，殘渣照茴拉西坦項下的鑑別（1）項試驗.顯相同的結果。2、取本品細粉適置，（約相當於茴拉西坦5mg），置100ml量瓶中，加乙醇約70ml振搖使茴拉西坦溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液，加乙醇稀釋製成每1ml中含茴拉西坦10μg的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）測定，在219mn和282nm的波長處有最大吸收。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XC第一法），以鹽酸溶液（9→1000）1000ml為溶劑，轉速為每分鐘75轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液，用上述溶劑定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，搖勻，作為供試品溶液；另取經減壓乾燥至恆重的茴拉西坦對照品50mg，精密稱定，加乙醇10ml使溶解後，用上述溶劑定量稀釋成每1ml中約含10μg的溶液，作為對照品溶液，取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在282mn的波長處分別測定吸收度，計算出每片的溶出量，限度為標示量的80%，應符合規定。2、其他：應符合片劑項下的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；甲醇-水（60:40）為流動相：檢測波長為254mn。理論板數按茴拉西坦峰計算應不低於1500，茴拉西坦峰和內標物質峰的分離度應符合要求。2、測定法取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適置（約相當於茴拉西坦50mg），置50ml量瓶中，加甲醇適量，振搖使溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；照茴拉西坦項下的含M測定法測定，即得。