鹽酸氯丙嗪注射液 - 西藥

盐酸氯丙嗪注射液，西药名。为抗精神病药。用于治疗兴奋躁动、幻觉妄想、思维障碍及行为紊乱等阳性症状；用于治疗精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍；用于止呕，各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆。

成分

本品主要成分為鹽酸氯丙嗪。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

適應症

1、對興奮躁動、幻覺妄想、思維障礙及行為紊亂等陽性症狀有較好的療效。用於精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障礙。2、止嘔，各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

規格

（1）1ml：10mg；（2）1ml：25mg；（3）2ml：50mg。

用法用量

1、用於精神分裂症或躁狂症。2、肌內注射：一次25-50mg，一日2次，待患者合作後改為口服。3、靜脈滴注：從小劑量開始，25-50mg稀釋於500ml葡萄糖氯化鈉注射液中緩慢靜脈滴注，一日1次，每隔1-2日緩慢增加25-50mg，治療劑量一日100-200mg。不宜靜脈推注。

不良反應

1、常見口乾、上腹不適、食慾缺乏、乏力及嗜睡。2、可引起體位性低血壓、心悸或心電圖改變。3、可出現錐體外系反應，如震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。4、長期大量用藥可引起遲發性運動障礙。5、可引起注射區域性紅腫、疼痛、硬結。6、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。7、可引起中毒性肝損害或阻塞性黃疸。8、少見骨髓抑制。9、偶可引起癲癇、過敏性皮疹或剝脫性皮炎及惡性綜合徵。

禁忌

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、骨髓抑制、青光眼、昏迷及對吩噻嗪類藥過敏者。

注意事項

1、患有心血管疾病（如心衰、心肌梗死、傳導異常）慎用。2、出現遲發性運動障礙，應停用所有的抗精神病藥。3、出現過敏性皮疹及惡性綜合徵應立即停藥並進行相應的處理。4、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。5、肝、腎功能不全者應減量。6、癲癇患者慎用。7、應定期檢查肝功能與白細胞計數。8、對暈動症引起的嘔吐效果差。9、用藥後引起體位性低血壓應臥床，血壓過低可靜脈滴注去甲腎上腺素，禁用腎上腺素。10、本品顏色變深或有沉澱時禁止使用。11、本品不宜皮下注射。靜脈注射可引起血栓性靜脈炎，應稀釋後緩慢注射。12、不適用於有意識障礙的精神異常者。13、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間停止哺乳。14、兒童用藥：慎用。15、老年用藥：慎用。16、藥物過量：（1）中毒症狀：①表情淡漠、煩燥不安、吵鬧不停、昏睡，嚴重時可出現昏迷。②嚴重錐體外系反應。③心血管系統：心悸，四肢發冷，血壓下降，直立性低血壓，持續性低血壓休克，並可導致房室傳導阻滯及室性早搏甚至心跳驟停。（2）處理：靜脈注射高滲葡萄糖注射液，促進利尿，排洩毒物，但輸液不宜過多，以防心力衰竭和肺水腫。依病情給予對症治療及支援療法。

藥物相互作用

1、本品與阿托品類藥物合用，不良反應加強。2、本品與碳酸鋰合用，可引起血鋰濃度增高。3、本品與乙醇或其他中樞神經系統性抑制藥合用時中樞抑制作用加強。4、本品與抗高血壓藥合用易致體位性低血壓。5、本品與舒託必利合用，有發生室性心律紊亂的危險，嚴重者可致尖端扭轉心律失常。6、抗酸劑可以降低本品的吸收，苯巴比妥可加快其排洩，因而減弱其抗精神病作用。7、本品與單胺氧化酶抑制劑及三環類抗抑鬱藥合用時，兩者的抗膽鹼作用加強，不良反應加重。

藥理作用

本品為吩噻嗪類抗精神病藥，其作用機制主要與其阻斷中腦邊緣系統及中腦皮層通路的多巴胺受體（DA₂）有關。對多巴胺（DA₁）受體、5-羥色胺受體、M-型乙醯膽鹼受體、α-腎上腺素受體均有阻斷作用，作用廣泛。此外，本品小劑量時可抑制延腦催吐化學感受區的多巴胺受體，大劑量時直接抑制嘔吐中樞，產生強大的鎮吐作用。抑制體溫調節中樞，使體溫降低，體溫可隨外環境變化而改變，其阻斷外周α-腎上腺素受體作用，使血管擴張，引起血壓下降，對內分泌系統也有一定影響。

藥代動力學

注射給藥生物利用度比口服高3-4倍，血漿蛋白結合率在90%以上，易於透過血-腦屏障，顱內藥物濃度高4-5倍。在肝臟代謝，主要以代謝物形式從尿和糞便中排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品適量（約相當於鹽酸氯丙嗪10mg），照鹽酸氯丙嗪項下的鑑別（1）項試驗，顯相同的反應。2、取含量測定項下的溶液，照鹽酸氯丙嗪項下的鑑別（2）項試驗，顯相同的反應。

檢查

1、pH值：應為3.0-5.0（通則0631）。2、有關物質：避光操作。量取本品適量，用流動相稀釋製成每1ml中含鹽酸氯丙嗪0.4ng的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每lml中含2μg的溶液，作為對照溶液。照鹽酸氯丙嗪有關物質項下的方法測定，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，大於對照溶液主峰面積（0.5%）且小於對照溶液主峰面積10倍（5%）的雜質峰不得多於一個。其他單個雜質峰面積均不得大於對照溶液主峰面積（0.5%）。3、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

1、避光操作。精密量取本品適量（約相當於鹽酸氯丙嗪50mg），置200ml量瓶中，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，照紫外可見分光光度法（通則0401），在254nm的波長處測定吸光度，按C₁₇H₁₉ClN₂S·HCl的吸收係數（E^1%_1cm）為915計算，即得。2、本品為鹽酸氯丙嗪的滅菌水溶液。含鹽酸氯丙嗪（C₁₇H₁₉ClN₂S·HCl）應為標示量的95.0%-105.0%。