注射用鹽酸利托君 - 西藥

注射用盐酸利托君，西药名。用于预防妊娠20周以后的早产。

成分

本品主要成分為鹽酸利托君。

性狀

本品為白色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品用於預防妊娠20周以後的早產。

規格

50mg。

用法用量

1、診斷為早產並適用本品，最初用靜脈滴注隨後口服維持治療，密切監測子宮收縮和副作用，以確定最佳用量。 2、靜脈滴注：根據孕婦情況，滴注時要經常監測妊娠子宮收縮頻率、心率、血壓和胎兒的心率。取本品2支共100mg用靜滴溶液500ml稀釋為100mg/500ml(0.2mg/ml)的溶液，靜滴時應保持左側姿勢，以減少低血壓危險。密切觀察滴注速度，使用可控制的輸注裝置或調整分鐘滴數。開始時應控制滴速使劑量為0.05mg/min（5滴/分鐘，20滴/ml），每10分鐘增加0.05mg/分鐘（增加5滴/分），直至達到預期效果，通常保持在0.15mg/min-0.35mg/min（15-35滴/分），待宮縮停止，繼續輸注至少12-18小時。輸注液應用5%葡萄糖溶液，對糖尿病患者可用生理鹽水稀釋液。配製輸注液變色、有沉澱物、顆粒物或配製超過48小時，不得使用。 3、維持治療可採用片劑（見片劑說明書）或遵醫囑。

不良反應

1、本品的不良反應與b–交感神經作用有關，通常可以透過調整劑量來控制。 2、靜脈輸注常出現孕婦和胎兒心跳速率增加，對健康孕婦心跳速率宜避免超過140次/分。適當減少劑量或停止輸注會很快恢復正常。 3、嚴重不良反應： 肺水腫、肺水腫合併心功能不全、白細胞減少、粒細胞缺乏症、心律不齊、在多胎妊娠情況下，有給予麻醉藥後立即從心律不齊轉為心臟驟停報道、橫紋肌溶解症（肌肉痛、無力感、CPK升高、血和尿中的肌紅蛋白升高）、新生兒腸閉塞、新生兒心室中隔肥大、因β2受體激動劑所致的血清鉀低下、休克、黃疸、Stenvens-Johnson綜合症。 4、其他不良反應： （1）心血管系統：室上性心動過速、心悸、心動過速、有時出現面色潮紅、胸痛、呼吸困難、罕見心電圖異常（ST-T的異常）、顏面疼痛。胎兒的心動過速、心律不齊。 （2）肝臟：有時出現肝功能的損害（GOT、GPT等的升高）。 （3）血液系統：罕見血小板減少。 （4）精神神經系統：有時出現振顫、麻木感、頭痛、四肢末端發熱感、無力感、罕見出汗、眩暈。 （5）消化系統：有時有噁心感、嘔吐、便秘、伴澱粉酶升高的唾液腺腫脹。過敏症：有時出現出皮疹、瘙癢、罕見紅斑、腫脹。 （6）給藥部位：有時會有血管痛、靜脈炎出現。 5、其他： 一過性血糖升高、CPK升高、有時出現尿糖的變化、發熱，罕見出冷汗。孕婦用過b–擬交感神經劑其嬰兒有低血鈣、低血糖、腸梗阻的症狀，但很少見。

禁忌

本品禁用於妊娠不足20周的孕婦；還禁用於延長妊娠對孕婦和胎兒構成危險的情況，包括： （1）分娩前任何原因的大出血，特別是前置胎盤及胎盤剝落。 （2）子癇及嚴重的先兆子癇。 （3）胎死腹中。 （4）絨毛膜羊膜炎。 （5）孕婦有心臟病及危及心臟機能的情況。 （6）肺性高血壓。-----孕婦甲狀腺機能亢進。 （7）未控制之糖尿病患者。 （8）重度高血壓。 （9）對本品中任何成份過敏者。

注意事項

對於緊急入院的患者，醫生應對子宮頸口的開大、展平及出血情況進行綜合評價，制定安全的給藥方案後，嚴密監護下給藥，應避免不必要的用藥。 1、靜脈滴注時，應密切監測孕婦的血壓、脈搏及胎兒心跳速率。密切關注胎兒情況，特別是用於急性胎兒窘迫時，如果胎兒情況惡化，需立即停藥。胎兒心跳每分鐘可能增加25次以上，但通常很少見。 2、為預防由腔靜脈症候群引起的低血壓，輸注時應保持左側臥位。 3、避免用於心臟病或潛在心臟病人。 4、在延長輸液期間，密切監測有糖尿病人或排鉀利尿病人的生化指標變化。因本品可以升高血糖及降低血鉀，故糖尿病患者及使用排鉀利尿劑的病人慎用。停藥後24小時內轉為正常。 5、本品治療後曾有孕婦發生肺水腫的報告，原因包括患有心臟病、持續性心動過速(超過140次/分)、子癇以及與皮質類固醇並用，因此要嚴密監測患者，避免體液過多。如發生肺水腫立即停止用藥。 6、胎兒酸中毒時，繼續監測是必要的，少數嚴重酸中毒（PH<7.15）的情況，不宜使用。 7、當使用本品預防早產、延緩分娩是因為絨毛膜羊膜未成熟而提早破裂的情況時，要考慮是否會有絨毛膜羊膜炎的發生，用藥要謹慎。 8、持續滴注需定期進行血液檢查。 9、滴注藥量超過0.2mg/min可能會增加不良反應，應加強監護。 10、使用本品期間，如出現任何不良事件和/或不良反應，請諮詢醫生。同時使用其他藥品，請告知醫生。 11、使用本品前，應仔細閱讀本品及鹽酸利托君片劑說明書。 12、警告：本品為處方用藥。接受治療的病人必須密切監控在醫院裡。由具有該藥品藥理學知識的人實施治療，這些人證明可以勝任用藥和應付患者出現的各種情況。 （1）有報道孕婦死於本品與皮質類固醇合用的情況，由於肺水腫加重，心肌缺血、壞死可能導致死亡。 （2）應密切監測本品對心血管的作用，當給藥後出現持續性的心動過速，超過140次/分，表明已接近肺水腫的可能。應立即停藥。 （3）密切關注對本品過敏者，特別是對硫酸可能引起的過敏。

藥物相互作用

1、避免與b受體激動劑和抑制劑同時使用。 2、同時使用皮質類激素可導致肺水腫。 3、下列藥物同時使用，可加重對心血管的影響，特別是心律失常或低血壓： ①硫酸鎂、②二氮嗪、③哌替啶、④強效麻醉劑。 4、在副交感神經阻滯劑如阿托品存在下可導致高血壓。 5、與其它副交感神經胺同時使用時，對心血管影響加強。但只要有足夠的時間間隔就可避免。因為在給藥24小時內有90%的利托君排出體外。 6、外科使用的麻醉劑，應考慮對低血壓患者的影響可能被加強。

藥物過量

過度的b-腎上腺素興奮作用，包括藥理作用加強，最突出的為心動過速（孕婦和胎兒）、心悸、心律不齊、高血壓、呼吸困難、神經過敏、顫抖、噁心、嘔吐。當靜脈給予利托君出現過量症狀時，應停止給藥。用適當的b-阻斷劑作為解毒劑。鹽酸利托君是可透析的。用大鼠和家兔研究急性靜脈毒性和用小鼠、大鼠、豚鼠和家兔研究了急性口服毒性。種群最敏感的LD50值未懷孕小鼠靜注為64mg/kg，未懷孕小鼠口服為540mg/kg。懷孕大鼠靜注LD50值為85mg/kg。人體產生過量症狀所需藥物量有個體差異。還未接到因過量造成死亡的報告。

藥理作用

鹽酸利托君作用於子宮平滑肌的β2受體，從而抑制子宮平滑肌的收縮頻率和強度，是一種口服、肌肉和靜脈注射均有效延長妊娠，阻止早產的藥物。

毒理作用

致癌、致畸、對生育力的影響：每日大鼠口服鹽酸利托君1mg/kg，10mg/kg和150mg/kg共82周，各劑量組均見有良性和惡性腫瘤，由於在治療組和對照組之間無明顯差異並且無劑量相關性趨向，因此推斷無致癌跡象。在大鼠與家兔的繁殖研究中，結果顯示鹽酸利托君對繁殖力沒有影響。

藥代動力學

據文獻報道，靜脈滴注鹽酸利托君0.15mg/min1小時，最高血藥濃度32-52ng/ml。分佈半衰期為6-9分鐘，消除半衰期為1.7-2.6小時，90%的鹽酸利托君在24小時內由尿液排出。

貯藏方法

遮光，密閉儲存（10-30℃）。

有效期

18個月