枸櫞酸莫沙必利片 - 西藥

枸橼酸莫沙必利片，西药名。为消化道促动力剂。用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等 消化道症状者。

成分

本品主要成份為枸櫞酸莫沙必利。

性狀

本品為白色或類白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去薄膜衣後顯白色或類白色。

適應症

本品適用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道症狀者。

規格

5mg（按C21H25CIFN3O3·C5H8O7）。

用法用量

成人常量：口服，每日3次，一次1片，飯前服用。

臨床應用及指南

1、李孝鵬透過枸櫞酸莫沙必利片對胃食管反流病患者胃泌素的影響及其治療效果，得出結論枸櫞酸莫沙必利片治療胃食管反流病患者臨床效果明顯，且能顯著改善胃泌素水平。（醫療裝備，2019，32(01)：126-127）2、葉穎茵透過六味地黃丸聯合中藥方劑穴位敷貼和枸櫞酸莫沙必利片治療2型糖尿病便秘的療效觀察，得出結論六味地黃丸聯合中藥方劑穴位敷貼可明顯減輕II型DM便秘症狀，且有利於控制血糖，安全有效，可臨床推廣。（內蒙古中醫藥，2018，37(10)：62-63）3、江麗透過健脾行氣法聯合枸櫞酸莫沙必利片治療小兒功能性消化不良臨床觀察，得出結論健脾行氣法聯合枸櫞酸莫沙必利片治療小兒FD，可有效改善患兒的臨床症狀，促進胃排空，提高治療效果。（新中醫，2018，50(10)：77-79）

不良反應

主要表現為腹瀉、腹痛、口乾、皮疹及倦怠、頭暈等。也可見嗜酸性粒細胞增多，甘油三酯升高，穀草轉氨酶（GOT），谷丙轉氨酶（GPT），鹼性磷酸酶（ALP）和r-轉肽酶升高。另可見心電圖的異常改變，或出現心悸反應。

禁忌

1、對本品過敏者禁用。2、胃腸道出血、腸梗阻或穿孔者禁用。

注意事項

1、服用一段時間（通常為2周）後，如消化道症狀沒有改變，應停止服用。2、應注意抗膽鹼藥有降低本品作用的可能，合用時應有間隔時間。3、孕婦及哺乳婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女使用本品時的安全性尚未確定，應避免使用本品。4、兒童用藥：本品尚無兒童用藥經驗，兒童使用本品的安全性尚未建立。5、老年用藥：老年人用藥需注意觀察，慎重服用，發現副作用應立刻進行適當的處理，如減量服用（一日7.5mg）等。6、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為選擇性5-HT4受體激動劑，能激動消化道粘膜下神經叢的5-HT4受體，促進乙醯膽鹼的釋放，從而產生上消化道的促動力作用。在齧齒動物的長期給藥研究（大鼠：14周，小鼠：92周）中，當口服劑量為枸櫞酸莫沙必利臨床推薦劑量（30-100mg/kg/天）的100-300倍時，可觀察到肝細胞腺瘤和甲狀腺濾泡細胞腺瘤的發生率增加。

毒理作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

健康成人，空腹一次口服本品5mg，血藥濃度達峰濃度為30.7ng/ml，達峰時間為0.8小時，半衰期為2小時，血漿蛋白結合率為99.0%，主要經肝臟代謝，主要代謝產物為4-氟苄基解離產物，主要從尿、糞便中排洩。

貯藏方法

密閉，置陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品，除去薄膜衣後，研細，稱取細粉適量（約相當於莫沙必利0.1g）加甲醇20ml，超聲使溶解，濾過，濾液置水浴上蒸乾。精密加入甲醇1ml，超聲使殘渣溶解，靜置取上清液作為供試品溶液；另取枸櫞酸莫沙必利對照品適量，用甲醇溶解制成每1ml中含10mg的溶液作為對照品溶液。照薄層色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VB）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一矽膠GF254薄層板上，以氯仿－甲醇（10:1）為展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下，檢視，供試品溶液所顯主斑點的位置與顏色應與對照品的主斑點相同。2、取本品細粉適量約0.5g，加吡啶－醋酐（3：1）約5ml，振搖，即生成黃色到紅色或紫紅色的溶液。3、取本品細粉適量約50mg，應顯有機氟化物的鑑別反應（中國藥典2000年版二部附錄III）。

檢查

1、含量均勻度：取本品1片，置乳缽中研細，加乙醇適量，研磨，並用乙醇分次轉移至50ml量瓶中，振搖使枸櫞酸莫沙必利溶解，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，用濾膜濾過，照含量測定項下的方法，自“精密量取續濾液5ml”起，依法測定，並計算含量，應符合規定。（中國藥典2000年版二部附錄XE）。2、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XC第三法），以0.1mol/L鹽酸溶液250ml為溶劑，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，取續濾液照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在271nm波長處測定吸收度；另精密稱取枸櫞酸莫沙必利對照品（無水物）適量，加0.1mol/L鹽酸超聲使溶解，並加上述溶劑稀釋製成每1ml中含20μg的溶液，用同法測定，計算出每片的溶出量。限度為標示量的75%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於無水枸櫞酸莫沙必利5mg），置50ml量瓶中，加乙醇適量，振搖使枸櫞酸莫沙必利溶解，並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置25ml量瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在274nm波長處測定吸收度；另精密稱取枸櫞酸莫沙必利對照品（無水物）適量，加乙醇製成每1ml中含20μg的溶液，同法測定，計算，即得。