氨苄西林片 - 西藥

氨苄西林片，西药名。为抗生素类药。用于敏感大肠杆菌、沙门氏菌、痢疾杆菌、变形杆菌、产气荚膜杆菌及流感杆菌等感染。

成分

本品主要成分為氨苄西林。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於敏感大腸桿菌、沙門氏菌、痢疾桿菌、變形桿菌、產氣莢膜桿菌及流感桿菌等感染。

規格

（1）0.125g；（2）0.25g。

用法用量

1、用法：口服。2、用量：（1）成人：一次0.25-0.75g，一日4次。（2）小兒：每日劑量按體重25mg/kg，一日2-4次。

臨床應用及指南

單笑梅，高永明，劉德夢，李文全等透過鹽酸侖氨西林片與阿莫西林膠囊隨機雙盲雙模擬對照，治療急性細菌性感染，臨床評價得出結論鹽酸侖氨西林片治療急性細菌性感染是安全和有效的。（中國抗感染化療雜誌,2005(02):98-101）

不良反應

1、本品不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見。2、胃腸道反應如舌炎、胃炎、噁心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。3、粒細胞和血小板減少偶見於應用氨苄西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。

禁忌

1、對青黴素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青黴素面板實驗陽性患者禁用。2、尿酸性腎結石、痛風急性發作患者禁用。3、活動性消化道潰瘍患者禁用。

注意事項

1、應用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素面板試驗。2、血液生化與血象異常患者慎用。3、肝腎功能不全患者不宜服用本品。4、傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。5、一旦發生過敏性休克，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。

藥物相互作用

1、與丙磺舒合用會延長本品的半衰期。2、氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。3、別嘌醇可使氨苄西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥。4、氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸迴圈，因而可降低口服避孕藥的效果。

藥理作用

1、本品對革蘭陽性球菌和桿菌（包括厭氧菌）的抗菌作用基本與青黴素相同，對糞腸球菌的作用較青黴素強。革蘭陰性細菌中腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌等皆對本品敏感。某些大腸埃希菌及某些志賀菌屬也對本品敏感，但多數志賀菌屬對本品耐藥，其他腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌等對本品耐藥。本品對軍團菌和胎兒彎曲桿菌有一定抗菌作用。2、本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，使細菌迅速破裂溶解。

藥代動力學

氨苄西林對胃酸穩定，口服吸收尚好，吸收後分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎症的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期（t_1/2β）為1-1.5小時。血漿蛋白結合率為20%。口服後24小時尿中的排出量佔給藥量的20%-60%，大部分以原形排出。

貯藏方法

密閉，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。2、取本品細粉與氨苄西林對照品，分別加0.1mol/L鹽酸溶液製成每1ml中約含氨苄西林5mg的溶液，作為供試品溶液和對照品溶液，另取上述兩種溶液等量混合，試驗，吸取上述兩種溶液各2ml，分別點於同一矽膠G薄層板上，以丙酮-水-甲苯-冰醋酸（65︰10︰10︰2.5）為展開劑，展開後晾乾，噴以0.3%茚三酮的乙醇溶液，在90℃加熱15分鐘，混合液所顯主斑點應為單一斑點，供試品溶液所顯主斑點的顏色與位置應與對照品溶液或混合溶液的主斑點相同。以上（1）、（2）兩項選做一項。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XC第一法），以水為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用水稀釋成每1ml中約含氨苄西林25mg的溶液。另取本品10片，研細，精密稱取適量（相當於平均片重），用水溶解後，濾過，取續濾液適量，按標示量加水製成每1ml中約含氨苄西林25mg的溶液，取上述兩種溶液各5ml，分別置25ml量瓶中，加硼酸緩衝液（取硼酸1.24g，加水180ml溶解後，加氫氧化鈉試液調節pH值至9.0，再用水稀釋至200ml）2.5ml，醋酐的乙腈溶液（1→50）0.25ml，放置5分鐘，加咪唑溶液（取苯精製過的咪唑8.25g），加水60ml溶解後，加6mol/L鹽酸溶液8.3ml，在攪拌下滴加0.27%二氯化汞溶液10ml，調節 pH值至6.8±0.05，用水稀釋至100ml，濾過，至刻度，搖勻，置60℃水浴中，加熱30分鐘，取出，放冷，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）在325nm的波長處分別測定吸收度，按二者吸收度的比值計算每片的溶出量，限度為80%，應符合規定。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

測定法：取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於氨苄西林0.1g），置100ml量瓶中，加稀釋液（取1mol/L磷酸氫二鉀溶液10ml與醋酸溶液1ml，置1000ml量瓶中，混勻，加水稀釋至刻度）適量，超聲處理使溶解後，再用上述稀釋液稀釋至刻度，搖勻，取20ml注入液相色譜儀，照氨苄西林含量測定項下的方法測定（中國藥典2000年版二部附錄717頁）。