鹽酸伐昔洛韋顆粒 - 西藥

盐酸伐昔洛韦颗粒，西药名。为抗病毒药。用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染，包括初发和复发的生殖器疱疹。

成分

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋。

性狀

本品為白色或類白色可溶顆粒，味酸甜。

適應症

本品用於治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發和復發的生殖器皰疹。

規格

（1）75mg；（2）150mg。

用法用量

口服，一日二次，成人每次0.3g，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10天。單純皰疹連續服藥7天。

臨床應用及指南

王鈴琰等透過觀察鹽酸伐昔洛韋顆粒聯合雙黃連口服液治療兒童水痘的臨床療效。得出結論鹽酸伐昔洛韋顆粒聯合雙黃連口服液治療兒童水痘療效顯著，縮短了臨床症狀改善時間，適合臨床推廣應用。（中國臨床新醫學，2018，11（03）：276-279）

不良反應

偶有輕度胃部不適，頭暈等。

禁忌

對本品及阿昔洛韋過敏者及孕婦禁用。

注意事項

腎功能不全者及哺乳期婦女慎用。本品對二歲以下兒童的安全性、有效性資料尚未建立。服藥期間宜多飲水。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品是阿昔洛韋的前體，進入體內水解成阿昔洛韋而抑制病毒。對單純皰疹病毒Ⅰ（HSV-Ⅰ）和單純皰疹病毒Ⅱ（HSV-Ⅱ）的抑制作用強，對水痘皰疹病毒、EB病毒以及鉅細胞病毒的抑制作用弱。其作用機制是限制病毒DNA的合成而抑制其複製。

藥代動力學

鹽酸伐昔洛韋顆粒600mg口服後被迅速吸收並轉化為阿昔洛韋，血液中阿昔洛韋達峰時間為1.90±0.21小時，峰濃度約為3.18±0.88μg/ml，本顆粒劑相對於鹽酸伐昔洛韋片的人體生物利用度為105.6%±9.83%。鹽酸伐昔洛韋口服吸收後分布廣泛，可分佈到所有14個組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和面板組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。鹽酸伐昔洛韋口服吸收後在體內被迅速完全轉化為阿昔洛韋，代謝產物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋佔46%-59%，8-羥基-9-鳥嘌呤佔25%-30%，9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤佔11%-12%。口服給藥後阿昔洛韋的消除為單相，半衰期為1.91±0.49小時。

貯藏方法

密閉，在乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品，稱取適量（約含鹽酸伐昔洛韋20mg）。用乙醇適量溶解，濾過，揮幹，殘留物加硝酸數滴，置水浴上蒸乾，殘留物應為黃色，放冷後，加氫氧化鈉試液1-2滴，即變為黃棕色。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、乾燥失重：取本品，在105℃至恆重，減失重量不得超過6.0%（中國藥典2000年版二部附錄ⅧL）。2、其他：應符合顆粒劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄ⅠN）。

含量測定

1、照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄ⅤD）測定。2、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，甲醇-0.02mol/L磷酸二氫鉀（20：80）為流動相；檢測波長為251nm。理論板數按鹽酸伐昔洛韋峰計算應不低於1000，鹽酸伐昔洛韋峰與相鄰峰的分離度應符合要求。3、測定法：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於鹽酸伐昔洛韋50mg），置100ml量瓶中，用0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，靜置，濾過取續濾液，作為供試品溶液。精密量取供試品溶液2ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸伐昔洛韋對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算。