醋酸潑尼松龍 - 西藥

醋酸泼尼松龙，西药名。常用剂型为片剂、注射剂、乳膏剂、滴眼液。为肾上腺皮质激素药。用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病，胶源性疾病，如风湿病、类风湿性关节炎、红斑狼疮、严重支气管哮喘、肾病综合症、血小板减少性紫癜、颗粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。

成分

本品主要成分為醋酸潑尼松龍。

性狀

醋酸潑尼松龍滴眼液：白色均勻的微細混懸液。 醋酸潑尼松龍注射液：微細顆粒的混懸液，靜置後微細顆粒下沉，振搖後成均勻的乳白色混懸液。 醋酸潑尼松龍片：白色片。 醋酸潑尼松龍乳膏：白色乳膏。

適應症

醋酸潑尼松龍片、醋酸潑尼松龍注射液： 本品用於過敏性與自身免疫性炎症性疾病，膠源性疾病，如風溼病、類風溼性關節炎、紅斑狼瘡、嚴重支氣管哮喘、腎病綜合症、血小板減少性紫癜、顆粒細胞減少症、急性淋巴性白血病、各種腎上腺皮質功能不足症、剝脫性皮炎、天皰瘡、神經性皮炎、溼疹等。 醋酸潑尼松龍乳膏： 本品用於接觸性皮炎、脂溢性皮炎、過敏性溼疹及苔蘚樣瘙癢症等。 醋酸潑尼松龍滴眼液： 本品用於短期治療對類固醇敏感的眼部炎症（排除病毒、真菌和細菌病原體感染）。

規格

醋酸潑尼松龍片：5mg。 醋酸潑尼松龍乳膏：4g：0.02g；10g：0.05g。 醋酸潑尼松龍注射液：1ml：0.025g；5ml：0.125g。 醋酸潑尼松龍滴眼液：5ml：50mg；10ml：100mg。

用法用量

醋酸潑尼松龍片： 口服，用於治療過敏性、炎症性疾病，成人開始每日量按病情輕重緩急15-40mg，需用時可用到60mg，或每日0.5-1mg/kg，發熱患者分三次服用，體溫正常者每日晨起一次頓服。病情穩定後應逐漸減量，維持量5-10mg，視病情而定。小兒開始用量一日1mg/kg。 醋酸潑尼松龍乳膏： 區域性外用。取適量本品塗於患處，一日2-3次。 醋酸潑尼松龍注射液： 肌注或關節腔注射：一日10-40mg，必要時可加量。 醋酸潑尼松龍滴眼液： 滴入結膜囊內。一次1-2滴，一日2-4次。治療開始的24至48小時，劑量可酌情加大至每小時2滴。注意不宜過早停藥。

臨床應用及指南

1、劉永真透過他克莫司膠囊聯合醋酸潑尼松龍片治療系統性紅斑狼瘡效果分析，得出結論他克莫司膠囊聯合醋酸潑尼松龍片可明顯提升系統性紅斑狼瘡患者的臨床治療效果，對患者血紅蛋白、血小板、白細胞的有效率均有提高，同時不良反應明顯降低，有利於改善患者預後。（面板病與性病，2018，40（03）：313-314） 2、何尚映，林潔，黃鵬等透過他克莫司膠囊聯合醋酸潑尼松龍片治療系統性紅斑狼瘡的臨床研究，得出結論他克莫司膠囊聯合醋酸潑尼松龍片治療系統性紅斑狼瘡的臨床療效顯著，其能明顯地降低患者的IL-4及MCP-4水平，且不增加藥物不良反應的發生率。（中國臨床藥理學雜誌，2017，33（05）：398-400.） 3、王輝透過醋酸潑尼松龍注射液治療乳腺癌術後腋下積液的效果觀察，得出結論醋酸潑尼松龍注射液治療乳腺癌術後腋下積液，能減輕細胞炎症反應現象，減少積液量，利於術後恢復。（河南醫學研究，2018，27（04）：655-656）

不良反應

醋酸潑尼松龍片、醋酸潑尼松龍注射液： 糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發生在應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用法及給藥途徑等有密切關係。常見不良反應有以下幾類： 1、長程使用可引起以下副作用：醫源性庫欣綜合徵面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏鬆及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合徵、胃腸道刺激（噁心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合徵、糖耐量減退和糖尿病加重。 2、患者可出現精神症狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙，也可表現為抑制。精神症狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3、併發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4、糖皮質激素停藥綜合徵。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食慾減退、噁心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃，則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合徵。 醋酸潑尼松龍乳膏、醋酸潑尼松乳膏： 長期使用可引起區域性面板萎縮，毛細血管擴張、色素沉著以及繼發感染。偶見過敏反應。 醋酸潑尼松龍滴眼液： 1、可能引起區域性刺激。長期使用還可能引起眼內壓升高，導致視神經損害、視野缺損。也可能導致後囊膜下白內障形成，繼發眼部真菌或病毒感染；角膜或鞏膜變薄的患者，使用後可能引起眼球穿孔；另外可能引起傷口癒合延緩。 2、含皮質類固醇的製劑也可能引起眼前段色素膜炎或眼球穿孔。 3、偶有報導眼部應用皮質類固醇引起瞳孔散大、眼睛調節能力降低和上瞼下垂。

禁忌

1、對本品及其他甾體激素過敏者禁用。 2、下列疾病患者一般不宜使用，特殊情況應權衡利弊使用，但應注意病情惡化可能：嚴重的精神病（過去或現在）和癲癇，活動性消化性潰瘍病，新近胃腸吻合手術，骨折，創傷修復期，角膜潰瘍，腎上腺皮質機能亢進症，高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、黴菌感染、較重的骨質疏鬆症等。 3、病毒感染者（如皰疹、水痘）禁用。 4、未行抗感染治療的急性化膿性眼部感染。 5、急性單純皰疹病毒性角膜炎（樹枝狀角膜炎）及其他大多數的角結膜病毒感染。 6、有牛痘、水痘等感染性疾病。

注意事項

1、誘發感染：在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結核感染復發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥後，即應迅速減量、停藥。 2、對診斷的干擾： （1）糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。 （2）對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜鹼細胞數下降，多核白細胞和血小板增加，後者也可下降。 （3）長期大劑量服用糖皮質激素可使面板試驗結果呈假陰性，如結核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。 （4）還可使甲狀腺131I攝取率下降，減弱促甲狀腺激素（TSH）對TSH釋放素（TRH）刺激的反應，使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素（LHRH）興奮試驗的結果。 （5）使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。 3、下列情況應慎用：心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減（此時糖皮質激素作用增強）、重症肌無力、骨質疏鬆、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。 4、隨訪檢查：長期應用糖皮質激素者，應定期檢查以下專案： （1）血糖、尿糖或糖耐量試驗，尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 （2）小兒應定期檢測生長和發育情況。 （3）眼科檢查，注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。 （4）血清電解質和大便隱血。 （5）高血壓和骨質疏鬆的檢查，尤以老年人為然。 5、醋酸潑尼松龍乳膏/醋酸潑尼松乳膏： （1）不得用於面板破潰處。 （2）避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 （3）用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，並將區域性藥物洗淨，必要時向醫師諮詢。 （4）不宜大面積、長期使用；用藥1周後症狀未緩解，請諮詢醫師。 （5）運動員慎用。 6、醋酸潑尼松龍滴眼液： （1）有報道在致角膜變薄的疾病中，眼區域性應用皮質類固醇可導致角膜穿孔。已認為多種不同的疾病及長期應用皮質類固醇可引起角膜或鞏膜變薄。在角膜或鞏膜已變薄時，眼區域性應用皮質類固醇有可能導致眼球穿孔。 （2）本品無抗菌作用，故存在感染時，需針對致病菌進行適當的抗菌治療。 （3）急性眼部化膿性感染時區域性應用類固醇，可掩蓋病或使病情惡化。長期應用可抑制眼部的免疫反應，從而增加眼部繼發感染的可能性。 （4）有單純皰疹病毒性角膜炎病及病史者，須慎用類固醇類藥物，並需經常在裂隙燈下觀察病灶變化。 （5）有報道長期使用類固醇時併發角膜真菌感染，因此使用類固醇後或正在使用時，出現任何難愈的角膜潰瘍，應疑及真菌感染的可能。 （6）眼部使用皮質類固醇，在某些病例可引起眼內壓升高，而眼壓升高可能導致青光眼，而致視神經損害和視野缺損。因此建議使用該藥期間常測眼壓，尤其是對正患青光眼的患者或曾患青光眼的患者。 （7）有報道長期或大劑量眼部使用皮質類固醇藥物，可導致後囊膜下白內障形成。敏感患者可能出現急性眼前段色素膜炎。白內障術後應用類固醇可能使癒合延緩，並可增加濾泡的發生率。如出現過敏反應或其它嚴重反應，立即停用本品。皮質類固醇之間出現交叉過敏。 7、孕婦及哺乳期婦女用藥： （1）妊娠期用藥：糖皮質激素可透過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎顎裂，胎盤功能不全、自發性流產和子宮內生長髮育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。 （2）哺乳期用藥：由於糖皮質激素可由乳汁中排洩，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑制、腎上腺皮質功能抑制等。孕婦及哺乳期婦女在權衡利弊情況下，儘可能避免使用。 8、兒童用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質激素，須十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發育，如確有必要長期使用，應採用短效（如可的松）或中效製劑（如潑尼松），避免使用長效製劑（如地塞米松）。口服中效製劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長期使用糖皮質激素必須密切觀察，患兒發生骨質疏鬆症、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白內障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡和體重而定外，更應該按疾病的嚴重程度和患兒對治療的反應而定。對於有腎上腺皮質功能減退患兒的治療，其激素的用量應根據體表面積而定，如果按體重而定則易發生過量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。 9、老年患者用藥：老年患者用糖皮質激素易發生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是更年期後的女性應用糖皮質激素易加重骨質疏鬆。 10、藥物過量：可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合症。

藥物相互作用

1、非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。 2、可增強對乙醯氨基酚的肝毒性。 3、與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用，可加重低鉀血癥，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發生低血鈣和骨質疏鬆。 4、與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。 5、與抗膽鹼能藥（如阿托品）長期合用，可致眼壓增高。 6、三環類抗抑鬱藥可使其引起的精神症狀加重。 7、與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應適當調整降糖藥劑量。 8、甲狀腺激素可使其代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整後者的劑量。 9、與避孕藥或雌激素製劑合用，可加強其治療作用和不良反應。 10、與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。 11、與排鉀利尿藥合用，可致嚴重低血鉀，並由於水鈉瀦留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。 12、與麻黃鹼合用，可增強其代謝清除。 13、與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。 14、可增加異煙肼在肝臟代謝和排洩，降低異煙肼的血藥濃度和療效。 15、可促進美西律在體內代謝，降低血藥濃度。 16、與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。 17、與生長激素合用，可抑制後者的促生長作用。

藥理作用

腎上腺皮質皮質激素類藥物。超生理量的糖皮質激素具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。 1、抗炎作用：糖皮質激素減輕和防止組織對炎症的反應，從而減輕炎症的表現。 2、免疫抑制作用：防止或抑制細胞中介的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞嗜酸性細胞的數目，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力，並抑制白介素的合成與釋放，從而降低T細胞向淋巴母細胞轉化，並減輕原發免疫反應的擴充套件。 3、抗毒、抗休克作用：糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應，減輕細胞損傷，發揮保護機體的作用。

毒理作用

1、用醋酸尼松龍滴眼液滴兔眼，未見毒性、刺激性，以及任何的不適症狀，臨床驗證結果也如此。 2、在動物懷孕期間給予皮質類固醇可能引起動物胎仔發育異常，包括上顎裂和宮內發育遲緩，人類胎兒出現此缺陷的可能性很小。

藥代動力學

醋酸潑尼松龍片、醋酸潑尼松龍乳膏： 本品極易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，無須經肝臟轉化即發揮其生物效應。口服後約1-2小時血漿血藥濃度達峰值，t_1/2為2-3小時。在血中本品大部分與血漿蛋白結合（但結合率低於氫化可的松），遊離型和結合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經乳汁排出。 醋酸潑尼松龍注射液： 肌注本品吸收緩慢。在血中本品大部分與血漿蛋白結合，遊離和結合型代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經乳汁排出。 醋酸潑尼松龍滴眼液： 眼區域性滴用本品混懸液後，醋酸潑尼松龍可快速穿透角膜。滴眼後30至45分鐘達房水T_max。醋酸潑尼松龍在人房水中的半衰期約為30分鐘。

貯藏方法

密閉，在涼處（15-20℃）儲存，防止冷凍。

有效期

24個月