注射用果糖 - 西藥

注射用果糖,西药名。用于低磷酸血症。

成分

本品的活性成份:果糖二磷酸鈉。

性狀

本品為白色或類白色結晶性粉末,微有特臭,微鹹。

適應症

本品適用於低磷酸血癥。低磷酸血癥可在急性情況,如輸血,在體外迴圈下進行手術、胃腸外營養時出現,也與一些慢性疾病,如慢性酒精中毒、長期營養不良、慢性呼吸道衰竭中碳酸的耗竭有關。

規格

5g(按無水物計)。

用法用量

劑量: 1、建議劑量為每日5-10g,治療低磷酸血癥的劑量,應根據磷酸缺乏的程度。以免磷酸超負荷,較大劑量建議每天分兩次給藥。 2、兒童劑量應根據體重(70-160mg/kg),不要超過建議劑量。 3、給藥方式:每1g粉末用滅菌注射用水l0ml溶解,將混勻後的溶液靜脈輸注。 4、混勻後的溶液必須單次給藥,如沒有輸完,餘量不再使用。

不良反應

1、靜脈輸入速度超過10ml/min時,病人可出現臉紅、心悸、手足蟻感。 2、如果發現不良反應,病人應該告知醫生。過敏反應及過敏性休克的報道很少。如發生過敏反應立即停藥,予抗過敏治療。 3、過敏性休克的搶救措施:停止用藥,監測血壓。進行休克相關治療:靜脈注射腎上腺素、抗組胺藥等。

禁忌

遺傳性果糖不耐症患者,對本品過敏者、高磷酸血癥及腎衰患者,對果糖過敏者禁用。 

注意事項

1、給藥前應肉眼觀察一下有無特殊情況,輕微發黃並不影響藥效。 2、用藥注意事項:注射過程中藥液外滲到皮下時會造成疼痛和區域性刺激。 3、特別警告:肌酐清除率小於 50ml/min的病人應監測血液磷酸鹽水平。 4、幼兒只在必要時並需在嚴格的醫生指導下使用。 5、置於兒童不能觸及處。

藥物相互作用

本品不能與PH在3.5-5.8之間不溶解的藥物共用,也不能與高鈣鹽鹼性溶液共用。

藥理作用

1、右旋1,6-二磷酸果糖(FDP)是糖酵解中間產物,在細胞中透過啟用磷酸果糖激酶,丙酮酸激酶及乳酸脫氫酶來調節幾個酶促反應。FDP在不同細胞的濃度是不一樣的,人紅細胞中FDP的濃度為6-10mg/L細胞。 2、體內外生化學研究顯示藥理劑量的FDP可作用於細胞膜。促進細胞對迴圈中鉀的攝取及刺激細胞內高能磷酸和2,3-二磷酸甘油的產生。另外,FDP可減少機械創傷引起的紅細胞溶血和抑制化學刺激引起的氧自由基的產生。 3、慢性阻塞性肺病(COPD)的病人在疾病進展期會出現營養不良,從而影響呼吸肌功能。在COPD病人,低磷酸血癥與腎磷酸鹽再吸收障礙之間有較高的相關性。呼吸肌和外周肌中磷酸鹽缺乏是由於營養不良或使用茶鹼類、利尿藥、糖皮質激素及b受體激動藥所致腎磷酸鹽的消耗。 4、磷是細胞的組分(膜磷脂、核酸、2,3-二磷酸甘油酸、磷蛋白),磷的消耗誘導神經肌肉和心肌的改變,還可解釋惡液質COPD病人的呼吸肌無力和疲乏。用實驗性飲食誘導磷鹽消耗可降低呼吸肌功能,糾正磷鹽水平又可改善其功能。給惡液質COPD病人補充磷鹽的效能雖然未確切,但臨床實驗已顯示FDP是有益於治療的,特別是加強呼吸強度,表現為PImax,PaO2和耐受性的提高。

毒理作用

1、胃腸外給藥的LD50為:   屬種     腹腔內注射(mg/kg)    靜脈注射(mg/kg)   小鼠     6256(6020-7070)      874(837-913)   大鼠     4107(3731-4251)      1160(1093-1230) 2、亞急性毒性研究顯示,兔和狗靜脈注射l00mg/kg或200mg/kg本品,連續30天,沒有任何功能和組織學的病理學改變。 3、致畸性:致畸性研究顯示給家兔常規注射100mg/kgFDP,沒有發現懷孕期有病理改變及胎兒畸形。

藥代動力學

給健康志願者注入250mg/kgFDP,5分鐘後,血漿FDP濃度為770mg/L,注射後80分鐘,血漿中FDP已不可測得。血漿半衰期為10-15分鐘。血漿中FDP的消除是由於其組織分佈以及被紅細胞膜和血漿中啟用的磷酸酶將其水解產生無機磷和果糖所致。

貯藏方法

密封,在陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品0.25g,加水1ml溶解後,加間苯二酚0.2g和稀鹽酸9ml,置水浴中加熱2分鐘,溶液顯紅色。 2、本品的紅外光吸收圖譜應與果糖對照品的圖譜一致(附錄ⅣC)。

檢查

1、酸度取本品,加水溶解並稀釋製成每1ml中含果糖0.05g的溶液,每100ml加飽和氯化鉀溶液0.3ml,依法檢查(附錄ⅥH),pH值應為5.0-7.0。 2、溶液的澄清度與顏色:取本品,加水溶解並製成每1ml中約含0.5g的溶液,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色或黃綠色1號標準比色液(附錄ⅨA第一法)比較,不得更深。5-羥甲基糠醛取本品,加水溶解並稀釋製成每1ml中含果糖0.05g的溶液,搖勻,照紫外-可見分光光度法(附錄ⅣA),在284nm的波長處測定,吸光度不得大於0.32。 3、乾燥失重取本品,在70℃減壓乾燥4小時,減失重量不得過0.5%(附錄ⅧL)。 4、重金屬:取本品5.0g,加水23ml溶解後,加醋酸鹽緩衝液(pH3.5)2ml,依法檢查(附錄ⅧH第一法),含重金屬不得過百萬分之四。 5、滲透壓摩爾濃度:取本品,加註射用水製成每1ml中含果糖0.05g的溶液,依法檢查(附錄ⅨG),滲透壓摩爾濃度應為270-330mOsmol/kg。 6、細菌內毒素:取本品,依法檢查(附錄ⅪE),每1g果糖中含內毒素的量應小於5.0EU。 7、無菌:取本品,用0.1%無菌蛋白腖水溶解後,經薄膜過濾法處理,用0.1%無菌蛋白腖水分次沖洗(每膜不少於l00ml),以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌,依法檢查(附錄ⅪH),應符合規定。 8、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(附錄IB)。

含量測定

1、取本品10g,精密稱定,置100ml量瓶中,加水適量與氨試液0.2ml,溶解後,用水稀釋至刻度,搖勻,放置30分鐘後,在25℃時,依法測定旋光度(附錄ⅥE),與1.124相乘,即得供試品中C6H12O6的重量(g)。 2、本品為果糖的無菌粉末或結晶性粉末。按平均裝量計算,含果糖(C6H12O6)應為標示量的95.0%-105.0%。

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