依美斯汀 - 西藥

依美斯汀,西药名。常用剂型有滴眼液、缓释胶囊。为抗组胺药。 用于过敏性鼻炎和荨麻疹。 滴眼剂适用于暂时缓解过敏性结膜炎的体征和症状。

成分

本品主要成分為依美斯汀。

性狀

(1)富馬酸依美斯汀滴眼液:本品為無色至微黃色澄明液體。pH約為7.4,滲透壓約為300mOsm/kg。(2)富馬酸依美斯汀緩釋膠囊:硬膠囊,內容物為類白色球形小丸。

適應症

富馬酸依美斯汀滴眼液:本品適用於暫時緩解過敏性結膜炎的體徵和症狀。富馬酸依美斯汀緩釋膠囊:本品用於過敏性鼻炎和蕁麻疹。

規格

滴眼劑:5ml:2.5mg(0.05%)。緩釋膠囊劑:2mg。

用法用量

富馬酸依美斯汀滴眼液:推薦量為患眼每次1滴,每日2次,如需要可增加到每日4次。富馬酸依美斯汀緩釋膠囊:成人通常劑量每天2次,每次1-2mg,早飯後和睡前口服。

不良反應

富馬酸依美斯汀滴眼液:在持續42天的臨床對照試驗中,最常見的不良反應是頭疼(11%),小於5%的患者出現異夢、乏力、怪味、視物模糊、眼部灼熱或刺痛、角膜浸潤、角膜著染、皮炎、不適、眼乾、異物感、充血、角膜炎、瘙癢、鼻炎、鼻竇炎和流淚。有些表現與疾病本身的症狀相似。富馬酸依美斯汀緩釋膠囊:國外使用經驗表明:服用富馬酸依美斯汀緩釋製劑後約有7.34%患者出現不良反應。主要包括嗜睡(63%)、睏乏(0.61%)、口渴(0.23%)、腹痛(0.14%)、蹣跚(0.13%)、頭痛、頭沉、頭暈(0.1%)等。另外少見(發生率小於01%)胸悶、心悸、瘙癢、皮疹、噁心、嘔吐、食慾不振、上腹不適、腹痛、腹瀉、便秘、耳鳴、面板感覺異常、肝功能異常、血小板減少、尿檢異常(尿蛋白、尿潛血、血尿)、血壓升高等。另外,國外資料似顯示女性不良反應發生率略高於男性。

禁忌

富馬酸依美斯汀滴眼液:對富馬酸依美斯汀和本品中任何成分過敏者禁用。富馬酸依美斯汀緩釋膠囊:對兒童的安全性尚未建立。因為本品抑制對過敏原的皮內反應如青黴素皮試等,因此在這種試驗前不應給藥。

注意事項

富馬酸依美斯汀滴眼液:1、警告:本品只用於眼部滴用,不能用於注射或口服。2、為防止汙染藥瓶口和藥液,不要使藥瓶口接觸眼瞼和眼周部位。不用時應將藥瓶口擰緊。3、若與其他眼科用藥同時使用,兩次用藥之間應間隔10分鐘。4、有報道稱眼角膜浸潤與使用本品有關。一旦出現角膜浸潤,應停止用藥並適當處理。5、苯扎溴銨常用作眼科防腐劑,曾報道苯扎氯銨會導致點狀角膜病變和/或毒性潰瘍性角膜病。由於本品含有苯扎氯銨,因此需要對頻繁或長期使用本品的患者進行密切監測。而且,苯扎氯銨會導致眼睛乾澀並且使軟性接觸鏡變色,應避免佩戴軟性接觸鏡。6、使用本品時應提醒患者摘除軟性接觸鏡並在滴眼15分鐘後再重新佩戴。7、孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)妊娠:尚未有關於妊娠期婦女用藥的充足資料。已有動物實驗證明其生育毒性。但對於人類的潛在危險還未知。因此,只有在明確需要時,方能給孕婦使用本品。(2)哺乳期婦女:口服此藥的哺乳期大鼠的泌乳中檢測到有依美斯汀。目前尚不清楚眼部滴用後,是否有足夠量的全身吸收,而能在乳汁中發現一定量的依美斯汀。故哺乳期婦女應慎用本品。8、兒童用藥:尚未確定3歲以下兒童使用本品的安全性和有效性。3歲或3歲以上兒童患者的用藥劑量與成人相同。9、老年用藥:尚未針對65歲以上的老年人進行研究。故不建議該人群使用本品。10、藥物過量:有報道每天口服本品15mL相當於7.5mg,可引起嗜睡和不適。對用藥過量的病例,可採取對症和支援療法。萬一意外攝入一整瓶藥物,應牢記依美斯汀會潛在增加QT區間,並且給予適當的監測和管理。富馬酸依美斯汀緩釋膠囊:1、由於本品有出現肝功能異常的可能,故肝功能異常的患者慎用。2、本品可引起倦睡等不良反應,因此服用本品後應避免執行可能發生危險的任務,包括開車、操縱機器等。3、對於長期接受類固醇治療的病人,欲透過本品給藥而減少類固醇給藥量時,應在密切觀察下逐漸替代。4、對於季節性患者,針對好發病的季節,最好在此季節前開始給藥,持續給藥到此季節結束。5、本品為緩釋製劑,請勿嚼服而直接用水送服。6、本品可抑制變態反應原皮內反應,故進行變態反應檢查前請勿使用本品。7、孕婦及哺乳期婦女用藥:由於孕婦使用的安全性尚未建立,本品可進入動物的乳汁,故孕婦及哺乳期婦女慎用。8、兒童用藥:對兒童的安全性尚未建立。9、老年用藥:由於一般高齡者生理機能低下,故老年病人推薦以1mg開始給藥。10、藥理過量:尚不明確。

藥物相互作用

1、與鎮靜劑、催眠劑、抗組胺劑合用,有相互增強作用的可能。與醇(如酒精)合用可增強中樞神經系統的副作用(主要是使思睡)。2、如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

依美斯汀一種相對選擇性的組胺H受體拮抗劑。本品對組胺受體親和力的體外試驗表明,對組胺h2受體具有相對選擇性的作用。體內研究表明,本品抑制組胺引起的結膜血管滲透性的改變與濃度相關。本品對腎上腺素能受體、多巴胺受體和5-羥色胺受體無作用。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

附註

藥代動力學:富馬酸依美斯汀滴眼液:1、吸收:依美斯汀與其他區域性給藥的藥品一樣可全身吸收。在10例健康志願者的研究中,雙眼滴用0.05%依美斯汀。每日2次,持續15天,藥物原形的血漿濃度普遍低於定量限(0.3ng/ml)。可測量的樣本中,依美斯汀的量為0.3至0.46ng/ml。人類口服依美斯汀的生物利用度約為50%,且在服藥後1-2小時內達到最大血藥濃度。2、代謝:依美斯汀主要由肝臟代謝。區域性給藥依美斯汀的消除半衰期為10小時。口服24小時後,口服劑量的44%可在尿中發現,但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產物5-和6-羥依美斯汀可以遊離和結合的形式從尿中排出。另外,還可產生少量5-和6-羥依美斯汀的5'-氧化類似物及氧化氮。富馬酸依美斯汀緩釋膠囊:1、國內研究表明:12名男性健康受試者單劑量口服本品2mg後,血中依美斯汀達峰時間約4.5±0.5h,t1/2為827±2.04h;連續多日多劑量口服本品(早晚各一次,每次2mg),約6日達到穩態,且無明顯蓄積。2、國外研究表明:富馬酸依美斯汀主要經肝臟代謝,主要代謝途徑為苯並咪唑環的氫氧化物及此後的化合。藥物主要經腎臟排洩。動物中藥代研究表明富馬酸依美斯汀在肝臟和腎臟分佈較高,向中樞神經系統的移行濃度低。富馬酸依美斯汀可透過胎盤,並可進入動物的乳汁。

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