氧氟沙星片 - 西藥

氧氟沙星片，西药名。为喹诺酮类抗菌药。用于泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等全身感染。

成分

本品主要成份為氧氟沙星。

性狀

本品為類白色至微黃色片或薄膜片，除去包衣後顯類白色至微黃色。

適應症

本品用於敏感菌引起的：1、泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。2、呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3、胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4、傷寒。5、骨和關節感染。6、面板軟組織感染。7、敗血症等全身感染。

規格

按氧氟沙星計（1）0.1g；（2）0.2g。

用法用量

口服，成人常用量：1、支氣管感染、肺部感染：一次0.3g，一日2次，療程7-14日。2、單純性淋病：一次0.4g，單劑量。3、傷寒：一次0.3g，一日2次，療程10-14日。4、急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5-7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程10-14日。5、前列腺炎：一次0.3g，一日2次，療程6周；衣原體宮頸炎或尿道炎，一次0.3g，一日2次，療程7-14日。6、銅綠假單胞菌感染或較重感染劑量可增至一次0.4g，一日2次。

不良反應

1、胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。2、中樞神經系統反應：可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。3、過敏反應：皮疹、面板瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。4、偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識模糊、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見於高劑量應用時。（5）關節疼痛。5、少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。

禁忌

對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1、本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。2、腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。3、應用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。4、肝功能嚴重減退時，可減少藥物清除，使血藥濃度增高。肝、腎功能減退者尤為明顯，均需權衡利弊後應用，並調整劑量。5、嚴禁用於食品和飼料加工。6、由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。7、原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用，有指徵時需仔細權衡利弊後應用。8、孕婦及哺乳期婦女用藥：動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑑於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。9、兒童用藥：本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。10、老年用藥：老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。11、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。3、喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝影響雖然小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。4、本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。5、本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。6、本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t_1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性。7、含鋁、鎂的制酸藥可減少本品口服吸收，不宜合用。

藥理作用

1、本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有一定抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。2、氧氟沙星為殺菌劑，透過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

1、口服後吸收完全，相對生物利用度達95%-100%。血藥達峰時間（T_max）約為1小時。食物對本品的吸收影響很少。多次給藥後第3天達到穩態血藥濃度（Css）。血消除半衰期（t_1/2β）約為4.7-7.0小時，蛋白結合率為20%-25%。2、本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。本品尚可透過胎盤屏障。3、本品主要以原形自腎排洩，少量（3%）在肝內代謝。口服24小時內尿中排出給藥量的75%-90%，尿中代謝物很少。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後24小時和48小時內累積排出量分別為給藥量的1.6%和3.9%。本品也可透過乳汁分泌。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品細粉適量，加0.1mol/L鹽酸溶液適量（每5mg氧氟沙星加0.1mol/L鹽酸溶液1ml）使氧氟沙星溶解，用乙醇稀釋製成每1ml中約含氧氟沙星1mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；照氧氟沙星項下的鑑別（1）試驗，顯相同的結果。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取本品細粉適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含氧氟沙星6μg的溶液，濾過，濾液照紫外可見分光光度法（通則0401）測定，在294nm的波長處有最大吸收。以上（1）、（2）兩項可選做一項。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含氧氟沙星1.2mg的溶液，濾過，取續濾液作為供試品溶液；照氧氟沙星項下的方法測定，雜質A（238nm檢測）按外標法以峰面積計算，不得過標示量的0.3%；其他單個雜質（294nm檢測）峰面積不得大於對照溶液主峰面積的15倍（0.3%），其他雜質峰面積的和（294nm檢測）不得大於對照溶液主峰面積的3.5倍（0.7%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以鹽酸溶液（9→1000）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液適量，用溶出介質定量稀釋製成每1ml中約含氧氟沙星4.5μg的溶液，搖勻，照紫外可見分光光度法（通則0401），在294nm的波長處測定吸光度；另取氧氟沙星對照品適量，精密稱定，加溶出介質溶解並定量稀釋製成每1ml中約含4.5μg的溶液，同法測定，計算每片的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

1、取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於氧氟沙星0.12g），置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用o.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照氧氟沙星項下的方法測定，即得。2、本品含氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）應為標示量的90.0%-110.0%。