吡羅昔康貼片 - 西藥

吡罗昔康贴片，西药名。为非甾体抗炎药。用于缓解骨关节炎、腱鞘炎、肌痛、骨关节痛、外伤后及骨折愈合后引起的疼痛。

成分

本品主要成份為吡羅昔康。

性狀

本品為棕色橢圓形的聚亞氨酯貼片。本品一面為透明的長方形聚酯膜，一面為褐色的、橢圓形、有粘性的聚亞氨酯膜。

適應症

本品用於緩解骨關節炎、腱鞘炎、肌痛、骨關節痛、外傷後及骨折癒合後引起的疼痛。

規格

6.8cm×5.2cm（含吡羅昔康48mg）。

用法用量

1、將本品貼敷於患處，每2天1貼。在洗澡、淋浴或出汗時，每天1貼。2、使用時請清潔並乾燥患處。將貼片的背面揭開，輕輕按壓於患處。確保敷平貼片的邊緣。

臨床應用及指南

辛鵬、張國強、柴偉、倪明、王巖透過進行吡羅昔康貼片在膝關節置換術後鎮痛效果研究，得出結論術後外用吡羅昔康貼片對於初次人工全膝關節置換術術後早期鎮痛效果明顯，改善關節主動活動度，且術後補充性鎮痛應用較少。可與全身藥物聯合應用，緩解膝關節置換術後疼痛。（中華保健醫學雜誌，2016，18（01）：41-44.）

不良反應

偶見面板區域性瘙癢、發紅、皮疹、溼疹、皮炎、接觸性皮炎、紅斑。罕見光敏性。如果以上症狀程度嚴重，應停止使用。

禁忌

1、對本品或其它吡羅昔康製劑過敏者禁用。2、患有或曾經發生過阿司匹林敏感性哮喘的患者禁用。3、服用阿司匹林或其它NSAIDs後引起蕁麻疹、鼻炎和血管性水腫的患者禁用。4、年齡在14歲以下的患者禁用。

注意事項

1、本品主要用於對症治療，不能用於基礎治療。2、在面板感染後使用本品時，應同時使用適當的抗生素或抗真菌藥，在仔細的臨床監測下謹慎使用。3、慢性疾病（退行性關節炎等）患者應考慮進行藥物治療以外的其它療法，在仔細的臨床監測下謹慎使用。4、本品不能用於破損面板、眼睛周圍及粘膜。5、本品不要用作包紮用品。6、當用於不良表皮時區域性可能產生短暫的刺激作用，請予注意。7、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女使用本品的安全性尚未確立，不推薦使用。8、兒童用藥：兒童患者使用本品的安全性尚未確立，不推薦兒童使用。9、老年用藥：老年患者發生不良反應時應進行特別的護理，應從最低有效劑量起慎用本品。10、藥物過量：腎病綜合症患者長期或過量使用本品的全身不良反應為噁心、腹部不適、呼吸困難、腎功能衰竭及急性間質性腎炎。一般情況下，在大劑量使用本品時，有產生全身不良反應的可能性，必要時應進行支援和對症治療。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、鎮痛及解熱作用。本品透過抑制環氧合酶，使組織區域性前列腺素的合成減少，抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放，從而發揮較強的抗炎、鎮痛作用。

毒理作用

對面板的刺激作用：經動物和人體面板刺激性試驗驗證，吡羅昔康貼片穗面板無明顯刺激作用，區域性用藥安全。

藥代動力學

健康志願者單次使用48、96、144mg吡羅昔康貼片後，每片吸收量分別為3.74±1.66、3.74±1.25和3.52±1.34mg，總吸收量分別為3.74±1.66、7.47±2.49和10.57±4.03mg，吸收百分率分別為14.79±3.27、7.56±2.52和8.06±3.30%。各劑量組的總吸收量與用藥劑量具有高度的正相關性，提示健康受試者單次使用吡羅昔康貼片在48-144mg範圍內呈線性吸收。每2天1次，每次1貼，連續使用本品14天后藥代動力學特徵未發生明顯變化，不會出現蓄積現象。吸收速度和消除速度不隨單次或連續多次用藥以及不同的給藥劑量而發生改變。吡羅昔康吸收入血後，血漿蛋白結合率高達90％以上，經肝臟代謝，66%自腎臟排洩，33%經糞便排洩，其中原形藥不足5%。

貯藏方法

密封，1-30℃儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄ⅣA測定，在242nm與334nm的波長處有最大吸收。2、取本品一片，除去保護層，加0.1mol/L鹽酸甲醇溶液10ml，振搖，使吡羅昔康溶解，加三氯化鐵試液1滴，即顯玫瑰紅色。

檢查

1、含量均勻度：取含量測定項下10片含量計算，限度應為±25%（中國藥典2005年版二部附錄XE）。2、釋放度：取本品，照釋放度測定法（中國藥典2005年版二部附錄XD第三法），採用溶出度測定法（中國藥典2005年版二部附錄XC第二法）的裝置，以pH7.2的磷酸鹽緩衝液900ml為釋放介質，轉速為每分鐘50轉，依法操作，在1小時，6小時，24小時分別取溶液5ml，濾過，取續濾液加上述磷酸鹽緩衝液稀釋製成每1ml中約含吡羅昔康10μg的溶液，作為供試品溶液。精密稱取吡羅昔康對照品適量用上述緩衝液製成每1ml含吡羅昔康10μg的溶液作為對照品溶液，取供試品溶液與對照品溶液，照紫外可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄ⅣA），在352nm波長處分別測定吸光度，計算在不同時間的釋放量。本品在1小時、6小時與24小時的釋放量應分別為不得過40%，40%-75%和75%以上，應符合規定。3、持黏力：取本品2片，黏於試驗板上，垂直放置，下部置掛一0.2kg重的砝碼，照貼劑黏附力測定法（中國藥典2005年版二部附錄XJ）測定，記錄貼劑的脫落時間，應不小於30分鐘。4、剝離強度：取本品2片，照貼劑黏附力測定法（中國藥典2005年版二部附錄XJ）測定，剝離強度應不大於1（KN/m）。5、丙酮：照殘留溶劑測定法（中國藥典2005年版二部附錄ⅧP第二法）測定。採用6%氧丙基苯基-94%聚二甲基矽氧烷為固定相的彈性石英毛細管柱。程式升溫：初始溫度60℃，保持5分鐘，以每分鐘15℃升至200℃，保持10分鐘。進樣口溫度為150℃，氫火焰離子化檢測器溫度為260℃，採用自動頂空進樣，頂空瓶溫80℃，平衡時間為40分鐘，進樣環體積1ml。取本品1貼，剪碎，置盛有約20ml二甲基乙醯胺的小燒杯中，超聲約20分鐘，定量轉移至50ml量瓶中，用二甲基乙醯胺稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取丙酮適量，精密稱定，用二甲基乙醯胺製成每1ml含20μg丙酮的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各5ml，置20ml頂空瓶中，密封，按照上述條件頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。本品每貼含丙酮不得過1mg。6、其他：應符合貼劑項下有關的各項規定（中國藥典2005年版二部附錄IV）。

含量測定

1、取本品10片，小心撕去防黏層，分別置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸甲醇溶液80ml超聲溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密吸取1ml置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸甲醇溶解稀釋至刻度搖勻，照紫外-可見分光光度法（中國藥典2005年版二部附錄ⅣA），在334nm的波長處測定吸收度；按C₁₅H₁₃N₃O₄S的吸收係數（E^1%_1cm）為856計算，取平均值即得。2、本品含吡羅昔康（C₁₅H₁₃N₃O₄S）應為標示量的85.0%-115.0%。