鹽酸氟桂利嗪膠囊 - 西藥

盐酸氟桂利嗪胶囊，西药名。为血管扩张药。用于脑血供不足，椎动脉缺血，脑血栓形成后等；耳鸣，脑晕；偏头痛预防；癫痫辅助治疗。

成分

本品主要成份為鹽酸氟桂利嗪。

性狀

本品為膠囊劑。

適應症

本品用於腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等；耳鳴，腦暈；偏頭痛預防；癲癇輔助治療。

規格

5mg（按鹽酸氟桂利嗪計）。

用法用量

1、腦動脈硬化，腦梗塞恢復期，氟桂利嗪每日5-10mg。2、特發性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為1個療程。3、間歇性跛行，氟桂利嗪每日10-20mg。4、偏頭痛預防，氟桂利嗪每次5-10mg，每日2次。5、包括椎基底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10-20mg，2-8周為1個療程。

臨床應用及指南

1、王笑寒透過阿司匹林聯合鹽酸氟桂利嗪膠囊治療偏頭痛的臨床效果觀察，得出結論阿司匹林聯合鹽酸氟桂利嗪膠囊治療偏頭痛可有效發揮抗炎作用，提升臨床療效。（首都食品與醫藥，2019，26(02)：53）2、陳欣透過祛風止痛方聯合鹽酸氟桂利嗪膠囊治療偏頭痛臨床觀察，得出結論祛風止痛方聯合鹽酸氟桂利嗪膠囊治療偏頭痛療效顯著。（實用中醫藥雜誌，2018，34(12)：1486）3、韓飛，孫超，劉哲，李志強透過加味散聯合鹽酸氟桂利嗪治療偏頭痛的療效及對患者血清5-HT、MMP-9和LPA水平的影響，得出結論對偏頭痛患者採取加味散聯合鹽酸氟桂利嗪治療的效果顯著，可明顯改善患者的臨床症狀，安全性較高，值得采納。（河北醫藥，2018，40(22)：3422-3424+3428）

不良反應

1、中樞神經系統的不良反應有：（1）嗜睡和疲憊感為最常見。（2）長期服用者可以出現抑鬱症，以女性病人較常見。（3）椎體外系症狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周後出現，停藥後消失。老年人中容易發生。（4）少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。2、消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。3、其他：少數病人可出現皮疹、口乾、溢乳、肌肉痠痛等症狀，但多為短暫性，停藥可以緩解。

禁忌

1、有本藥物過敏史，或有抑鬱症病史時，禁用此藥。2、急性腦出血性疾病忌用。

注意事項

1、用藥後疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。2、嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系症狀時，應當減量或停服藥。3、患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本製劑。4、由於本製劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告，但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。5、駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：由於本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎髮育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。7、兒童用藥：由於本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感，代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。8、老年用藥：由於老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。9、藥物過量：未進行該項試驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

1、與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時，加重鎮靜作用。2、與苯妥英鈉、卡馬西平聯合應用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。3、放射治療病人合用氟桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。4、在應用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。

藥理作用

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：1、緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍。2、前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官迴圈。3、抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化、細胞放電，從而避免癲癇發作。4、保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害。5、氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用於慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

藥代動力學

本品口服2-4小時達血漿峰值，T_1/2為2.4-5.5小時，體內主要分佈於肝、肺、胰、並在骨髓、脂肪中積蓄。連服5-6周達穩態血濃度，90％與血漿蛋白結合，可透過血腦屏障，並可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，並由消化道排洩。經膽汁進入腸道，經大便排洩。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

48個月

鑑別

1、取本品的內容物適量（約相當於鹽酸氟桂利嗪50mg），加乙醇10ml，充分振搖，使鹽酸氟桂利嗪溶解，濾過，取濾液2ml，加氫氧化鉀試液2滴，搖勻，加高錳酸鉀試液1-2滴，紫色立即消失。2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。3、取含量測定項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在226nm與253nm的波長處有最大吸收，在221nm與234nm的波長處有最小吸收。4、取鑑別（1）項下的濾液1ml，顯氯化物鑑別（1）的反應（通則0301）。

檢查

1、含量均勻度：取本品1粒，將內容物傾人100ml量瓶中，加乙醇5ml，振搖使鹽酸氟桂利嗓溶解，加鹽酸溶液（取稀鹽酸24ml加水至1000ml）稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，加上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻。照含量測定項下的方法測定含量，應符合規定（通則0941）。2、溶出度：取本品1粒，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以鹽酸溶液（取稀鹽酸24ml加水至1000ml）600ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液作為供試品溶液。照含量測定項下的方法測定，計算每粒的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。3、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇-磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀1.36g，加水溶解並稀釋成1000ml，加三乙胺4ml，用磷酸調節pH值至3.5）（75：25）為流動相；檢測波長為253nm。理論板數按氟桂利嗪峰計算不低於3000；氟桂利嗪峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。2、測定法：取本品20粒，精密稱定，計算平均裝量，取內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於氟桂利嗪10mg），置100ml量瓶中，加乙醇10ml，振搖使鹽酸氟桂利嗪溶解，加鹽酸溶液（取稀鹽酸24ml加水至1000ml）稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，用上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取鹽酸氟桂利嗪對照品，精密稱定，加乙醇10ml，振搖使溶解，用上述鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中含氟桂利嗪l10μg的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液和對照品溶液各20μl，分別注人液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，即得。