林可黴素 - 西藥

林可霉素，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、滴眼剂、滴耳剂、注射剂、乳膏剂、凝胶剂等。为抑菌药。用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染、痤疮（粉刺），脂溢性皮炎等。此外有应用青霉素指征的患者，如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。

成分

本品主要成分為林可黴素。

性狀

（1）鹽酸林可黴素片：白色片或糖衣片，除去包衣後顯白色。（2）鹽酸林可黴素膠囊：內容物為白色結晶性粉末。（3）鹽酸林可黴素滴眼液：無色澄明液體。（4）鹽酸林可黴素滴耳液：無色澄明液體。（5）注射用鹽酸林可黴素：白色結晶性粉末；有微臭或特殊臭；味苦。（6）林可黴素維B6乳膏：淡黃色乳膏。（7）林可黴素利多卡因凝膠：綠色透明的水性凝膠。

適應症

本品用於敏感葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、面板軟組織感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染、痤瘡（粉刺），脂溢性皮炎等。此外有應用青黴素指徵的患者，如患者對青黴素過敏或不宜用青黴素者本品可用作替代藥物。

規格

（1）鹽酸林可黴素片：0.25g；0.5g。（2）鹽酸林可黴素膠囊：0.25g。（3）鹽酸林可黴素滴眼液：8ml：0.2g。（4）鹽酸林可黴素滴耳液：6ml。（5）注射用鹽酸林可黴素：0.3g。（6）林可黴素維B6乳膏：20g。（7）林可黴素利多卡因凝膠：10g；20g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。鹽酸林可黴素片/鹽酸林可黴素膠囊：成人，一日1.5-2g，分3-4次口服；小兒每日按體重30-60mg/kg，分3-4次口服，嬰兒小於4周者不宜服用。本品宜空腹服用。鹽酸林可黴素滴眼液：滴眼。一次1-2滴，一日3-5次。鹽酸林可黴素滴耳液：滴耳。一次1-2滴，一日3-5次。注射用鹽酸林可黴素： 1、肌內注射：（1）成人：一次0.6g（2支），一日2次。（2）兒童：（出生一個月以上者）每日按體重注射10-20mg/kg（即1萬-2萬單位/kg），分2-3次注射。 2、靜脈滴注：（1）成人：一次0.6g（2支），溶於100-200ml（不少於100ml）輸液內，靜脈滴注1-2小時（不少於1小時），每8-12小時一次。（2）兒童：（出生1個月以上者）每日按體重注射10-20mg/kg（即1萬-2萬單位/kg），分2-3次注射。林可黴素維B6乳膏、林可黴素利多卡因凝膠：外用，一日2-3次。塗於患處。

不良反應

1、常見的不良反應有：腹或胃絞痛、疼痛、嚴重氣脹；嚴重腹瀉（水樣或血樣）；發熱；噁心、嘔吐；異常口渴；異常疲乏或軟弱；顯著體重減輕（偽膜性腸炎）。 2、大劑量林可黴素靜注時可引起血壓下降、心電圖變化等。 3、血栓性靜脈炎：偶可引起心跳、呼吸停止。靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。可引起胃腸道反應：噁心，嘔吐，食慾不振，腹脹，腹瀉.。可引起二重感染，偽膜性結腸炎及光敏反應。可致皮疹，哮喘，耳鳴，眩暈，過敏性休克。亦有血象改變的報道。偶爾出現手腳麻木。 4、心血管系統：大劑量本品快速靜注時可引起血壓下降、心電圖變化，有潮紅及發熱感，偶也可致心跳呼吸停止。1例用200mg發生噁心、嘔吐、低血壓、呼吸困難及心電圖改變約20分鐘。因此較大劑量靜脈給藥時宜稀釋後靜滴，每2g量至少以250ml液體稀釋，每小時輸液速度不宜超過100ml。靜脈用藥時可引致血栓性靜脈炎。 5、消化系統：本品易導致膽紅素升高，口服或注射給藥均可發生胃腸道反應，一般反應輕微，可表現為納差、噁心、嘔吐、胃部不適和腹瀉；腹瀉可為一過性，也可病程遷延，多於用藥後3-10天內發生。腹瀉的產生可由藥物直接刺激所致，也可能與腸道菌群失調有關。國外報告，口服本品後約20～50%的病例發生腹瀉。腹瀉多屬輕度，但亦有表現為嚴重的偽膜性腸炎者。現已知本病的發生與本品應用後腸道內難辨梭狀芽胞桿菌的大量繁殖併產生毒素有關，年老及腹部手術患者較易發生。除對症治療外，口服萬古黴素或滅滴靈。 6、本品易導致膽紅素升高，均有良效。應用本藥治療時罕見有肝功能異常者，僅見於大劑量（大約4g/天）用3周以上者。另一組靜注本品3.6g/天，氨基轉移酶及膽紅素升高，肝活檢伴有相應的病理改變。 7、造血系統：對造血系統毒性不大，偶可引起中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多，血小板減少等。一般反應輕微，為一過性，部份病人繼續用藥血象也可恢復。本品偶可引起過敏反應，表現為皮疹、血管神經性水腫、血清病，也可引起日光過敏。偶有剝脫性皮炎產生。林可黴素維B6乳膏、林可黴素利多卡因凝膠：偶見面板過敏，如皮疹、蕁麻疹、多形性紅斑等。

禁忌

鹽酸林可黴素片： 1、胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）；腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥後數週。 2、血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減低、中性粒細胞缺乏和血小板減少，再生障礙性貧血罕見。 3、過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等，罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合徵的報道。 4、偶有口服本品引起黃疸的報道。鹽酸林可黴素膠囊： 1、胃腸道反應：常見噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）；腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥後數週。 2、血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等。罕見再生障礙性貧血。 3、過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等。罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Stevens-Johnson綜合徵。 4、肝、腎功能異常，如血清氨基轉移酶升高、黃疸等。 5、其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。鹽酸林可黴素滴眼液：偶可有皮疹、瘙癢等過敏反應；過量使用並吸收可致中性粒細胞減低，血小板減低，念珠菌感染等，尚有耳鳴、眩暈等副作用。鹽酸林可黴素滴耳液：偶可有皮疹、瘙癢等過敏反應；中性粒細胞減低，血小板減低，念珠菌感染等。尚有耳鳴、眩暈等副作用。注射用鹽酸林可黴素： 1、胃腸道反應：噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等症狀；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣)，伴發熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）；腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期，也可發生在停藥後數週。 2、血液系統：偶可發生白細胞減少、中性粒細胞減低、中性粒細胞缺乏和血小板減少；再生障礙性貧血罕見。 3、過敏反應：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經性水腫和血清病反應等；罕有表皮脫落、大皰性皮炎、多形紅斑和S-J綜合徵的報道。 4、偶有應用本品引起黃疸的報道。 5、快速滴注本品時可能發生低血壓、心電圖變化甚至心跳、呼吸停止。 6、靜脈給藥可引起血栓性靜脈炎。林可黴素維B6乳膏、林可黴素利多卡因凝膠： 1、對本品成份過敏者禁用。 2、1個月以內嬰兒禁用。

注意事項

1、對本品過敏時有可能對克林黴素類也過敏。 2、對診斷的干擾：服藥後血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶可有增高。 3、下列情況應慎用：（1）腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結腸炎、侷限性腸炎或抗生素雙關腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。（2）肝功能減退。（3）腎功能嚴重減退。 4、用藥期間需密切注意大便次數，如出現排便次數增多。應注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥並作適當處理。 5、為防止急性風溼熱的發生，用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時的療程，至少為10日。 6、處理本品所致的假膜性腸炎，輕症患者停藥後可能恢復，中等至重症患者需糾正水、電解質紊亂。如經上述處理病情無明顯好轉者，則應口服甲硝唑250-500mg，一日3次。如復發時可再用甲硝唑口服仍可有效，仍無效時可改用萬古黴素（或者去甲萬古黴素）口服，成人每日0.5-2.0g，分3-4次服用。 7、偶爾會導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二生感染，一旦發生二重感染，需採取相應措施。 8、既往有哮喘或其他過敏史者慎用。 9、療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規。 10、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品經胎盤後可在胎兒肝中濃縮，雖人類應用時尚無發生問題的報告，但在孕婦中應用需充分權衡利弊。本品可分泌至母乳中，哺乳期婦女也應慎用，如果必須應用時應暫停哺乳。 11、兒童用藥：小於1個月的嬰兒不宜應用。 12、老年患者用藥：患有嚴重基礎疾病的老年人易發生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應，用藥時需密切觀察。 13、藥物過量：藥物過量時主要是對症療法和支援療法，如洗胃、用催吐藥及補液等。林可黴素維B6乳膏、林可黴素利多卡因凝膠： 1、本品不宜大面積長期使用。 2、避免接觸眼睛和其他黏膜（如口、鼻等）。 3、用藥部位如有燒灼感、紅腫等情況應停藥，並將區域性藥物洗淨，必要時向醫師諮詢。 4、對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 5、本品性狀發生改變時禁止使用。 6、請將本品放在兒童不能接觸的地方。 7、兒童必須在成人監護下使用。 8、如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。

藥物相互作用

1、可增強吸入性麻醉藥的神經肌肉阻斷現象，導致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痺（呼吸暫停），在手術中或術後合用時應注意。以抗膽鹼酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。 2、與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，本品在療程中甚至在療程後數週有引起伴嚴重水樣腹瀉的偽膜性腸炎可能。因可使結腸內毒素延遲排出，從而導致腹瀉延長和加劇，故抗蠕動止瀉藥不宜合用。本品與含白陶土止瀉藥合用時，前者的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。 3、本品具神經肌肉阻斷作用，與抗肌無力藥合用時將導致後者對骨骼肌的效果減弱。為控制重症肌無力的症狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應予調整。 4、氯黴素或紅黴素在靶位上均可置換本品，或阻抑後者與細菌核糖體50S亞基的結合，體外試驗顯示林可黴素與紅黴素具拮抗作用，故林可黴素不宜與氯黴素或紅黴素合用。 5、與阿片類鎮痛藥合用，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現象而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痺（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監護。 6、本品可增強神經肌肉阻斷藥的作用，兩者應避免合用。 7、與新生黴素、卡那黴素在同瓶靜滴時有配伍禁忌。

藥理作用

本品對常見的需氧革蘭陽性菌有較高抗菌活性，如金黃色葡萄球菌（包括耐青黴素G者）、表皮葡萄球菌、β溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌等。對厭氧菌有良好的抗菌作用，包括破傷風桿菌、白喉棒狀桿菌和產氣莢膜桿菌等。對腸球菌屬、腦膜炎雙球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌以及真菌無活性。本品與青黴素、氯黴素、頭孢菌素類和四環素類之間無交叉耐藥，與大環內酯類有部分交叉耐藥。其作用機制在於敏感菌核糖體的50S亞基，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質合成，一般系抑菌劑，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。林可黴素維B6乳膏： 1、鹽酸林可黴素對需氧革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌屬（包括耐藥金黃色葡萄球菌）、鏈球菌屬、溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌等感染有良好療效，對大多數厭氧菌亦有良好的抗菌作用，對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性。其抗菌機制為能與菌體核蛋白體50S亞基結合，抑制肽醯基轉移酶，阻止肽鏈延伸，從而抑制細菌細胞蛋白質的合成，一般系抑菌劑，但在高濃度時，也有殺菌作用。 2、維生素B₆在紅細胞內轉化為磷酸吡多醛，作為輔酶對蛋白質、碳水化合物、脂類的各種代謝功能起作用，維生素B₆還參與色氨酸轉化成煙酸或5－羥色胺。因此，它能抑制皮脂分泌並有收縮血管的作用。林可黴素利多卡因凝膠：本品為複方製劑，其中所含鹽酸林可黴素為抗生素，抗菌譜與紅黴素相似，主要對革蘭陽性菌有較高抗菌活性。其作用機制是抑制菌體蛋白質合成。利多卡因為區域性麻醉劑，外用具有止痛、止癢作用。

藥代動力學

鹽酸林可黴素片、鹽酸林可黴素膠囊：口服不為胃酸滅活，可自胃腸道吸收，空腹口服僅20%-30%被吸收，進食後服用則吸收更少。成人空腹或進食後服0.5g，分別在2小時和4小時達血藥峰濃度（Cmax）2.6mg/L和1.0mg/L，12小時後在血清中仍有微量。吸收後除腦脊液外，廣泛及迅速分佈於各體液和組織中，包括骨組織。可迅速經胎盤進入胎兒迴圈，在胎血中的濃度可達母血藥濃度的25%。蛋白結合率為77%-82%。本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。兒童的代謝率較成人為高。血消除半衰期（t_1/2β）為4-6小時，肝、腎功能減退時，t_1/2β可延長至10-20小時。本品可經膽道、腎和腸道排洩，口服後40%以原形隨糞便排出，9%-13%以原形自尿中排出。也可分泌入乳汁中。血透及腹透不能清除林可黴素。注射用鹽酸林可黴素：成人肌內注射600mg，30分鐘達血藥峰濃度（C_max）。吸收後除腦脊液外，廣泛及迅速分佈於各體液和組織中、包括骨組織。可迅速經胎盤進入胎兒迴圈，在胎血中的濃度可達母血藥濃度25％。蛋白結合率為77％-82％。本品在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。血消除半衰期（t_1/2β）為4-6小時，肝、腎功能減退時，t_1/2延長至10-20小時。本品可經膽道、腎和腸道排洩，肌內注射後1.8％-24.8％藥物經尿排出，靜脈滴注後4.9％-30.3％經尿排出。本品也可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除林可黴素。

貯藏方法

遮光，密封，置25℃以下儲存。

有效期

24個月