氨咖甘片 - 西藥

氨咖甘片，西药名。为解热镇痛药。用于头痛、神经痛、痛经等。

成分

本品為複方製劑，其組分為氨基比林、咖啡因，甘油磷酸鈣。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品用於頭痛、神經痛、痛經等。

規格

每片含氨基比林0.15g，咖啡因40mg，甘油磷酸鈣35mg。

用法用量

口服，成人一次1片，一日3次，4-7歲一次1/3片，7-15歲一次1/2片。

不良反應

本品所含氨基比林有明顯不良反應，可發生嘔吐、皮疹、發熱、大量出汗及發生口腔炎等，少數可致中性粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、滲岀性紅斑、剝脫性皮炎、龜頭糜爛等；咖啡因可造成中樞興奮、躁動不安呼吸加快、肌肉抽搐、心動過速等，可產生依賴性；甘油磷酸鈣長期服用可造成血磷、血鈣濃度變化。

禁忌

1、對氨基比林、咖啡因及甘油磷酸鈣類藥物過敏者禁用。2、孕婦及哺乳期婦女禁用。3、服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥後誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。4、禁用於冠狀動脈搭橋手術（CABG）圍手術期疼痛的治療。5、有應用非甾體抗炎藥後發生胃腸道岀血或穿孔病史的患者。6、有活動性消化道潰瘍/岀血，或者既往曾復發潰瘍/岀血的患者。7、重度心力衰竭患者。

注意事項

1、本品長期服用，可導致腎臟損害，嚴重者可致腎乳頭壞死或尿毒症，甚至可能誘發腎盂癌和膀胱癌，亦可發生中性粒細胞缺乏，不宜長久使用，用藥超過一週要定期檢查血象。2、氨基比林在胃內酸性條件下與食物發生亞硝基化合物，特別是亞硝酸胺，有潛在的致癌性。3、長期服用可產生耐受性和依賴性。4、對各種創傷性劇痛和內臟平滑肌絞痛無效。5、宜與其它藥品間隔1-2小時後服用。6、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合併用藥。7、根據控制症狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑，可以使不良反應降到最低。8、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應。其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎，克隆氏病）的患者應謹慎使抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道岀血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。9、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的鳳險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管症狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性且當有任何上述症狀和/或體徵及如果發生應採取的步驟。患者應該警惕諸如胸痛，無力、言語含糊等症狀和體徵，且當有任何上述症狀或體徵發生後應該馬上尋求醫生幫助。10、和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導致新發高血壓或使已有高血壓症狀加重，其中任何一種都可導致心血管事件的發生率增加，服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時，可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥（NSAIDs），包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監測血壓。11、有高血壓和/或心力衰竭（如液體瀦留和水腫）病史的患者應慎用。12、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、嚴重的面板不良反應如剝脫性皮炎、StevensJohnson綜合徵（SJS）和中毒性表皮壞死溶解症（TEN）。這些嚴重事件可在沒有徵兆的情況下出應告知患者嚴重面板反應的症狀和體徵，在第一次出現面板皮疹或過敏反應的其它徵象時，應停用本品。13、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。14、兒童用藥：4歲以下兒童不推薦使用15、老年用藥：易致腎功能損害，宜慎用。16、藥物過量：尚未明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品中氨基比林能抑制下丘腦前列腺素的合成，恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應，而起退熱作用，同時透過抑制前列腺素的合成而起鎮痛作用。抑制炎症區域性組織中前列腺素的合成和釋放，穩定溶酶體而起抗炎作用。咖啡因為中樞神經興奮藥，能興奮大腦皮層，提髙對外界的感應性，並收縮腦血管，加強氨基比林緩解頭痛的效果。甘油磷酸鈣為一體內血磷補充劑，能降低血鈣濃度，維持機體正常生理功能。

藥代動力學

氨基比林、咖啡因口服吸收較完全，血漿半衰期（t_1/2）分別為1-4小時和3-6小時；甘油磷酸鈣口服吸收約70%，主要在空腸吸收；代謝產物主要透過尿液排出，少量以原形經糞便排出體外。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、在含量測定項下記錄的色譜圖中，氨基比林和咖啡因供試品峰的保留時間應與相應的對照品的保留時間一致。2、取本品細粉1g，加水10ml及鹽酸2滴，振搖，濾過，取濾液加甲基紅試液2滴，用氨試液中和至溶液顏色變黃，加草酸銨試液，即生成白色沉澱，分離沉澱不溶於醋酸，但溶於鹽酸。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量（約相當於咖啡因12mg，氨基比林46.9mg），精密稱定，置25ml量瓶中，加水溶解後稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，作為對照溶液。照含量測定項下的方法，取對照液20ml注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使咖啡因色譜峰高約為記錄儀滿量程的10%，再取對照溶液與供試品溶液各20ml，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至氨基比林峰保留時間的2倍，供試品溶液如顯示雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液咖啡因峰面積。2、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IA）。

含量測定

1、咖啡因、氨基比林：照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）（1）色譜條件與系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；甲醛-水（45：55）為流動相；檢測波長為285nm。理論板數按咖啡因峰計算不得低於4200，各組分峰與雜質峰的分離度應符合要求。（2）測定法：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於咖啡因12.5mg，氨基比林46.9mg），置25ml量瓶中，加水適量，超聲處理使溶解，放冷，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液5ml置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取咖啡因和氨基比林對照品適量，用水製成每1ml中含咖啡因0.50mg和氨基比林1.88mg的溶液，精密量取此液5ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，取20μl注入液相色譜儀，測定。按外標法以峰面積計算，即得。2、甘油磷酸鈣：取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（相當於甘油磷酸鈣0.35g），置100ml量瓶中，加水20ml與稀鹽酸5ml，振搖5分鐘使溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液25ml，加氨-氯化銨緩衝液（ph20.0）25ml與鉻黑T指示劑約0.1g，用乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）滴定，近終點時緩緩滴定，至溶液自紫紅色轉變為純藍色，即得。每1ml乙二胺四醋酸二鈉滴定液（0.05mol/L）相當於12.31mg的C₃H₇CaO₆P·2H₂O。