依那普利拉注射液 - 西藥

依那普利拉注射液,西药名。为抗高血压用药。用于不宜口服降压药的高血压急症的快速降压。

成分

本品主要成分為依那普利拉。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於不宜口服降壓藥的高血壓急症的快速降壓。

規格

1ml:1.25mg(以C18H24N2O5計)。

用法用量

單次注射1.25mg與20ml生理鹽水或5%葡萄糖溶液混合後使用,推注時間不應少於5分鐘。大部分人單次注射血壓科明顯下降,臨床效應一般在15分鐘內出現,最大作用出現在給藥後4時,維持12-24小時。若血壓下降程度不夠滿意,可每6小時重複用藥,每天最大劑量不宜超過10mg。

不良反應

有乾咳及頭暈,少數病人出現頭痛、肢麻、噁心、疲勞、發熱、皮疹、便秘、低血壓、充血性心衰、嗜睡等,偶有直立性低血壓、血管神經性水腫及某些實驗室檢查異常(包括:粒細胞減少、血紅蛋白和紅細胞比例下降、高血鉀、低血鈉等)。

禁忌

對過去服血管緊張素轉換酶抑制劑時有過敏或血管神經性水腫者或孤立腎、雙側性腎動脈狹窄患者禁用;孕婦、哺乳期婦女忌用。

注意事項

1、多次注射本品時首選劑量為1.25mg,可防止個別病人引起低血壓反應。每6小時調整劑量時應密切監測血壓。但明顯低鹽或縮容狀態如:血透病人、心衰、低血鈉、服強利尿劑時易有低血壓反應,應減量。如出現低血壓反應,病人應平仰臥,必要時靜脈內輸入生理鹽水。2、某些腎功能不良、氮質血癥的病人用本品後,有血肌酐上升,但停藥後即可恢復,上述情況在服用利尿劑、低血容量時更易發生,因此在最初用本品應監測腎功能及血鉀。3、極個別人有面部、唇、舌、喉、四肢水腫時應考慮為血管神經性水腫,應立即停藥,尤其注意上呼吸道堵塞,必要時皮下注射1:1000腎上腺素0.3ml-0.5ml。4、與留鉀利尿劑或補鉀製劑一起使用時應監測血鉀,以防止血鉀升高。5、與鋰製劑同服易產生鋰中毒,因此必須合用時應監測血鋰濃度。6、藥物過量:至今未見報道,如有發生可經血液透析去除迴圈中藥物。

藥物相互作用

1、與呋塞米同用可增強本品降壓作用及延長作用時間。2、本品與交感神經阻斷劑和神經節阻滯劑合用,應謹慎。3、本品與某些β-受體阻滯劑並用,能增強本品的抗高血壓作用。4、本品與鉀鹽和含鉀藥物合用,會引起高鉀血癥。

藥理作用

1、本品為口服血管緊張素轉換酶抑制劑馬來酸依那普利的活性代謝物。靜脈注射本品能抑制血管緊張素轉化酶(ACE),ACE是一種使血管緊張素I轉化成血管收縮物質-血管緊張素II的多肽脫肽酶。血管緊張素II也促進腎上腺皮質分泌醛固酮。ACE的抑制作用可降低血管緊張素II的含量,從而減少醛固酮分泌,造成全身血管舒張,引起降壓。2、靜脈注射本品後,可使立、臥位收縮壓和舒張壓降低。本品一般在給藥後15分鐘內開始起效,1~4小時內達最大效應。突然停用不會引起血壓快速升高。

藥代動力學

本品口服不易吸收,單劑量靜脈給藥後,其血清藥時曲線表明劑量中只有小部分與ACE結合,且不隨劑量的增加而增加,表明結合到一定程度即達飽和狀態。本品單劑量給藥後,其作用半衰期約是11小時,主要經腎排出,90%以上的劑量在24小時內以原形藥形式經尿排出。

貯藏方法

密封儲存。

有效期

24個月

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