淨司他丁斯酯 - 西藥

净司他丁斯酯,西药名。常用剂型有注射剂等。为抗肿瘤药。动脉内制剂用于抗肝癌,静脉注射用于抗脑瘤。还用于结肠癌、直肠癌和胃癌。

成分

本品主要成分為淨司他丁斯酯。

性狀

本品一般性狀為注射劑。

適應症

本品動脈內製劑用於抗肝癌,靜脈注射用於抗腦瘤。還用於結腸癌、直腸癌和胃癌。

規格

1、動脈用注射劑:0.5mg;4mg;6mg(1安瓿中含碘化罌粟子油脂肪酸乙酯4ml,6ml的混懸用液體)。 2、靜脈注射用劑(粉):1mg;2mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。 1、動脈內注射:肝動脈內插入導管,一次4-6mg,將本品混懸液注入肝動脈內,間隔4周,再重複給藥。 2、靜脈注射或靜脈滴注:一般2-4mg/d,連日或隔日給藥。急性白血病,0.04-0.06mg/kg;胰腺癌、胃癌、惡性黑色素瘤、婦科惡性腫瘤等,一般3mg/d。

不良反應

1、骨髓抑制白細胞、淋巴細胞及血小板均減少;中性粒細胞及嗜酸性、嗜鹼性粒細胞增多。 2、胃腸道反應噁心、嘔吐、食慾不振、糜爛性胃炎、潰瘍、腹痛、胃不適、膽囊炎。 3、肝功能損害轉氨酶、ALP、乳酸脫氫酶、膽紅素升高,總蛋白、白蛋白降低。 4、腎功能損害血尿素氮升高,可出現蛋白尿、糖尿及尿沉渣鏡檢異常。 5、全身反應發熱、惡寒、戰慄、顏面潮紅,有時可出現記憶障礙、緊張不安、譫妄、定向障礙等。

禁忌

1、對本品嚴重過敏者、重症甲狀腺疾病患者禁用。 2、妊娠期或可能妊娠的婦女禁用。 3、消化性潰瘍、重度肝功能不全患者,或停藥後再使用本品的患者應慎用。 4、尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡本品對其的重要性,選擇停藥或停止哺乳。 5、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

1、本品為油性混懸液,若漏出注射部位以外,可能引起栓塞。 2、動脈注射時本品僅用於肝動脈,但腫瘤的營養血管為肝動脈以外的橫隔下動脈、胃左動脈時,可向這些營養血管給藥。 3、配製本品時,須在無菌條件下加入專用混懸液,不可振搖混合,以超聲波處理3min後,輕輕振動,待無明顯的塊狀物後,再使用。 4、混懸液須臨用時配製,配製後迅速使用,並須避光。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

本品為鏈黴菌屬Carzinostaticus產生的抗腫瘤藥,是苯乙烯和馬來酸、新制癌菌素( neocarzinostatin)的共聚物。本品透過對腫瘤細胞內DNA鏈直接切斷作用而產生抗腫瘤效應,對人肝癌培養細胞及肝癌以外的人體癌增養細胞、小鼠白血病細胞均有抑制作用,對各種藥物耐藥的P388細胞亦有抑制作用。本品混懸液肝動脈注射的抗癌療效比本品水溶液好。

藥代動力學

3H標記本品,給肝癌家兔肝動脈注射,膽囊、肝腫瘤組織中濃度高而持久。對肝癌患者,以本品肝動脈注射後第15d,肝腫瘤組織的免疫反應性比正常肝組織高17倍,第25d則高達55倍,可見藥物明顯向肝腫瘤組織聚積,與細胞成分結合。本品給大鼠靜脈注射10-24h後,肝、腎、脾、骨髓、淋巴結中的濃度可達峰值,除肝外,其餘4個器官組織於90d後仍可見高濃度放射性。至給藥30d後,隨尿排洩26%,糞便中排出17.2%,90d後,可回收91%,即尿中34%,糞便中26%,體內殘存31%。

貯藏方法

密閉,避光,2-8℃。

有效期

18個月

免責聲明:

  1. 本站內容僅供參考,不作爲診斷及醫療依據,一切診斷與治療請遵從醫生指導

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