二維三七桂利嗪膠囊 - 西藥

二维三七桂利嗪胶囊，西药名。为血管扩张药。用于缺血性脑血管病及其后遗症。

成分

本品為複方製劑，其主要組分為桂利嗪、三七總皂苷、維生素E和維生素B。

性狀

本品為硬膠囊，內容物為著色混合小丸。

適應症

本品適用於治療缺血性腦血管病及其後遺症。

規格

每粒含桂利嗪30mg，三七總皂苷60mg，維生素E15mg，維生素B10mg。

用法用量

口服。一次1粒，一日2次。

不良反應

少數患者用藥後有口乾、頭暈、嗜睡、疲憊、胃部不適感等不良現象，減量或繼續用藥，症狀可自行消失，偶見抑鬱和錐體外系反應。

禁忌

1、對本藥過敏者禁用。2、有抑鬱症病史者禁用。3、孕婦及哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、高空作業者、駕駛員和有出血傾向患者慎用。2、疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。3、嚴格控制藥物應用劑量，長期應用出現錐體外系反應時，應當減量或停藥。4、患有帕緊森病等錐體外系疾病時，應慎用。5、孕婦及哺乳期婦女：禁用。6、兒童用藥：尚不明確。7、老年用藥：尚不明確。8、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

與苯妥英鈉、卡馬西平聯合應用時，可以降低桂利嗪的血藥濃度。

藥理作用

1、本品中桂利嗪為鈣通道拮抗劑，可阻止血管壁平滑肌的鈣內流。引起血管擴張耳而改善腦迴圈及冠脈迴圈，特別對腦血管有一定的選擇作用，本品還能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP分解成無活性的5-AMP，從而增加細胞內的cAMP濃度，抑制組胺、5-羥色胺，緩激肽等多種生物活性物質的釋放，對補體C₁的活化也有抑制作用。2、三七總皂苷有擴張冠狀動脈、減慢心率、減少心肌耗氧、降壓、止血、抑制血小板聚集、抗炎、耐缺氧作用。維生素E確切功能尚不明，屬於抗氧化劑，可結合飲食中的硒，防止膜及其他細胞結構的多價不飽和脂酸免受自由基損傷，保護紅細胞免於溶血，保護神經與肌肉免受氧自由基損傷，維持神經、肌肉的正常發育與功能。維生素B₆亦可能為某些酶系統的輔助因子。

毒理作用

LD₄₄（小鼠和大鼠口服）大於1g/kg。

貯藏方法

避光，密封儲存（10-30℃）。

有效期

24個月

鑑別

1、取含量測定項下桂利嗪項的溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA）測定，在227nm與253nm的波長處有最大吸收。2、在含量測定項下人參皂苷Rg₁與人參皂苷Rb₁項記錄的色譜圖中，供試品兩個主組分峰的保留時間應分別與人參皂苷Rg₁對照品峰和人參皂苷Rb₁對照品峰的保留時間一致。3、取本品的細粉約0.5g，加水100ml，超聲處理約5分鐘，使維生素B₆溶解，濾過，各取濾液1ml，分別置甲、乙兩支試管中，各加20%醋酸鈉溶液2ml，甲管中加水1ml，乙管中加4%硼酸溶液1ml，搖勻，各迅速加氯亞氨基-2,6-二氯醌試液1ml；甲管中顯藍色，幾分鐘後即消失，並轉變為紅色，乙管中不顯藍色。4、取本品的細粉約0.8g，加石油醚10ml，超聲處理約10分鐘，使維生素E溶解，濾過，濾液揮幹，加無水乙醇10ml使溶解，加硝酸2ml，搖勻，在75℃加熱約15分鐘，溶液顯橙紅色。

檢查

1、溶出度：取本品，照溶出度測定法（中國藥典2000年版二部附錄XC第一法），以鹽酸溶液（9→1000）1000ml為溶劑，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液適量，濾過，精密量取續濾液5ml，置20ml量瓶中，加上述溶劑稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；另取裝量差異項下的內容物，研細，精密稱取適量（相當於平均裝量的1/2），置500ml量瓶中，加上述溶劑適量，超聲處理約10分鐘，再稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置20ml量瓶中，並用上述溶劑稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在253nm的波長處分別測定吸收度，按兩者吸收度的比值計算每粒的溶出量。限度為標示量的70%，應符合規定。2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（中國藥典2000年版二部附錄IE）。

含量測定

1、桂利嗪：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，研細，精密稱取適量（約相當於桂利嗪75mg），置50ml量瓶中，加氯仿適量，超聲處理約5分鐘，使桂利嗪溶解，加氯仿稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10ml，置水浴上蒸乾，加鹽酸溶液（9→1000）適量，溫熱，超聲處理使溶解，移至200ml量瓶中，並用鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加鹽酸溶液（9→1000）稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典2000年版二部附錄IVA），在253nm的波長處測定吸收度，按C26H28N2的吸收係數（E1%1cm）為575計算。2、人參皂苷[Rg₁與人參皂苷Rb₁]：（1）照高效液相色譜法（中國藥典2000年版二部附錄VD）測定。（2）色譜條件與系統適應性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；流動相為A液（乙腈︰水20︰80）與B液（乙腈︰水60︰40）二元線性梯度洗脫；檢測波長為203nm；柱溫30℃；人參皂苷Rg1和人參皂苷Rb1的分離度應符合要求。洗脫梯度t/分鐘A/%B/%01000151000306040455545500100600100701000（3）測定法：取裝量差異項下的內容物，混合均勻，研細，精密稱取適量（約相當於三七總皂苷60mg），加水8ml，超聲處理約5分鐘，離心，取上清液，透過已處理好的D₁₀₁型大孔吸附樹脂柱（內徑1.0cm，長18cm），流速為每分鐘0.4ml，待液麵降至棉花層，再用水2ml超聲處理離心管內的沉澱，離心，上清液以同樣的流速透過柱，待液麵降至棉花層，以鹼性水（取水100ml，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液約0.3ml）100ml，流速為每秒1-2滴洗脫，棄去鹼性水，再用水80ml洗脫，棄去水液，繼續用70%乙醇80ml洗脫，收集洗脫液，置水浴上蒸乾，加水適量使溶解，移至25ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取濾液20ml注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另精密稱取經60℃減壓乾燥2小時的人參皂苷Rg₁對照品約15mg、人參皂苷Rb₁對照品約12mg，置同一個20ml量瓶中，加甲醇適量使溶解並稀釋至刻度，搖勻，同法測定，按外標法以峰面積計算供試品中人參皂苷Rg₁（C₄₂H₇₂O₁₄）和人參皂苷Rb₁（C₅₄H₉₂O₂₃）的總量。3、本品每粒中含桂利嗪（C₂₆H₂₈N₂）應為27.0-33.0mg；含三七總皂苷以人參皂苷Rg₁(C₄₂H₇₂O₁₄)和人參皂苷Rb₁(C₅₄H₉₂O₂₃)的總量計應為26.0-43.0mg。處方