福美坦 - 西藥

福美坦,西药名。常用剂型有注射剂。为抗肿瘤药。用于治疗自然或人工绝经后妇女晚期乳腺癌。

成分

本品主要成份為福美坦。

性狀

注射用福美坦:類白色或微黃色的凍幹塊狀物或粉末,在水中為混懸液。

適應症

本品用於治療自然或人工絕經後婦女晚期乳腺癌。

規格

注射用福美坦:0.25g(以C19H26O3計)。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。注射用福美坦:1、深部肌肉注射。2、每次250mg,每2周1次。在使用前用2ml生理鹽水注射液注入乾粉瓶中,輕輕振搖瓶子,使其分散,製備成微晶混懸液。注射時應注意:(1)混懸液未達到室溫之前不可注射。(2)注射部位選擇臀外上部,不可誤入皮下脂肪(尤其是肥胖者);避免靠近或注射到坐骨神經引起疼痛和暫時性神經損傷。如直接損害神經,理論上有嚴重或永久性損傷神經的危險。(3)切勿注射到血管內,否則注射後會立即出現口苦、面色潮紅、心動過速、呼吸困難或暈眩等發生。(4)推注速度宜慢,注射後輕壓區域性,尤其是病人正在服用抗凝藥者,以免發生區域性血腫或出血。(5)注射部位應交換,不能連續在同一部位注射,亦不應注射在硬結或炎症區。(6)注射後1-2小時內不要靜臥,應儘量保持活動。

不良反應

患者使用本品耐受性尚好,不良反應屬輕中度均可恢復,中斷治療很少(約5%)。主要表現在:1、區域性不良反應:常見注射部位癢、痛、刺激感、燒灼感、無痛或痛性小塊,偶見注射部位膿腫及無菌性炎症,罕見注射部位血腫。2、全身不良反應:(1)面板及附屬器官:偶見皮疹、瘙癢,罕見脫髮、面部多毛症。(2)神經系統:昏睡,罕見嗜睡、頭痛、頭昏、情緒不穩定。(3)血管系統:罕見下肢水腫、血栓性靜脈炎。(4)內分泌系統:偶見面部潮紅。(5)泌尿生殖系統:罕見陰道點狀出血或出血、陰道炎、盆腔痙攣性疼痛。(6)胃腸道系統:偶見惡、罕見嘔吐、便秘。(7)運動系統:罕見肌肉痙攣、關節疼痛。(8)呼吸系統:罕見喉痛。(9)其它:罕見因迷走神經反應而致昏厥,注射後立即發生頭昏、過敏反應,如皮疹、噁心、頭昏、胸痛、心動過速、疲乏等。

禁忌

1、對福美坦及輔料(聚乙二醇、大豆卵磷脂、VitE等)過敏者。2、兒童及絕經前的婦女。

注意事項

1、本品不得與其它注射液混合使用。2、避免兒童接觸本品。3、合併糖尿病者應監測血糖水平。4、治療過程中如腫瘤進一步長大,應停用本品。

藥物相互作用

至今未見本品與其它抗癌藥聯合應用的報導。

藥物過量

至今未見藥物過量的報告,國外在臨床研究中,每週注射達到1000mg時,僅見區域性反應增加。

藥理作用

本品為甾體激素雄烯二酮(Androstenedione)的衍生物,為特異性甾體芳香化酶抑制劑,競爭性地抑制芳香化酶,導致有臨床意義的雌激素生物合成減少,從而產生抗腫瘤作用。絕經後婦女的雌激素大部分由雄激素轉化形成,主要是由雄烯二酮及睪丸酮轉變為雌酮及雌二醇。當腫瘤組織的生長鬚依賴雌激素介導的刺激時,如降低體內雌激素的水平,就有利於抑制腫瘤的生長。正如臨床研究顯示,使用本品對腫瘤組織雌激素受體(ER)為陽性者其有效率高於ER為陰性的病人。此酶具有高度特異性,它對腎上腺皮質激素的生成和雄性激素前體物(雄烯二酮、睪丸酮及二氫睪酮)沒有影響,用本品250mg肌注治療時,未發現患者氫化可的松,11-脫氧氫化可的松、17-羥孕酮及硫酸脫氫表雄酮的血漿水平有臨床意義的改變及雄性激素前體的蓄積。確實存在有微弱的雄激素作用,但臨床上未觀察到。

毒理作用

國外毒理研究提示,對大小鼠的急毒試驗,腹腔給予本品達治療劑量的600倍,未發現毒性作用。在大鼠和犬的6個月研究中,分別注射本品為治療劑量400、600倍量,除了對注射部位有刺激的炎症反應外,未發現毒性作用。僅觀察到預期的血漿雌激素水平下降和雌、雄性動物生殖器官的重量減輕。生殖毒性研究,對孕鼠和孕兔的器官形成期,灌服本品500mg/kg和1000mg/kg,發現胎兒體重下降,對胎仔有致畸作用。體外體內試驗表明有致突變性。

藥代動力學

1、肌注本品後,4-羥雄烯二酮由此緩慢釋放入全身血迴圈中。對絕經後乳癌病人單劑量肌注250-500mg後,在30-48小時內達到平均血漿峰濃度為10-18ng/ml,平均藥時曲線下面積(AUC0-14天)與劑量成正比增加,提示在250-500mg劑量範圍內呈線性動力學,但兩劑量規格顯示相似的內分泌效應。每兩週給藥1次,在第4劑後達穩態血藥濃度。血漿蛋白結合率為82-86%。本品在肝內快速廣泛代謝,代謝產物幾乎都以葡萄糖醛酸化學物的形式存在於尿中,無藥理活性。用藥後2-4天藥物水平下降較迅速,本品消除半衰期約為5-6天。口服後代謝物同上述,它迅速經腎排出,4小時後排洩代謝物的50%在尿中可測到;小於給藥量的1%以原形經尿排出。單次肌注本品250mg或500mg後的第14天和第28天,迴圈中的藥物仍可檢測出,但2月後則不能測出。按推薦劑量250mg,2周1次,連續治療不產生畜積作用。2、在肝腎功不全者未進行藥動學研究,但在肝功能損害或輕度腎功能不全的病人使用中未發現本品的藥代動力學及療效的顯著差別。

貯藏方法

遮光、密閉,在陰涼乾燥處(不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

免責聲明:

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