注射用鹽酸頭孢替安 - 西藥

注射用盐酸头孢替安，西药名。为全身用抗菌药。用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属（肠球菌除外）、肺炎球菌、流感杆菌、大肠杆菌等细菌所导致的疾病。

成分

本品主要成份為鹽酸頭孢替安。

性狀

本品為紅色或橙紅色疏鬆塊狀物或粉末，有引溼性。

適應症

對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬（腸球菌除外）、肺炎球菌、流感桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌屬、腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奇異變形桿菌，普通變形桿菌，雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌等所致下列感染：敗血症，術後感染，燒傷感染，皮下膿腫、臃、癤、癤腫，骨髓炎，化膿性關節炎，扁桃體炎（扁桃體周圍炎，扁桃體周圍膿腫），支氣管炎，支氣管擴張合併感染，肺炎，肺化膿症，膿胸，膽管炎，膽囊炎，腹膜炎，腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，髓膜炎，子宮內膜炎，盆腔炎，子宮旁組織炎，附件炎，前庭大腺炎，中耳炎，鼻竇炎。

規格

（1）0.25g；（2）0.5g；（3）1.0g；（4）2.0g。（按C₁₈H₂₃N₉O₄S₃計）

用法用量

1、通常，成年人一日0.5-2g，分2-4次。2、小兒一日40-80mg/kg，分3-4次，靜脈注射。本品可隨年齡和症狀的不同適當增減，對成年人敗血症一日量可增至4g，對小兒敗血症、腦脊膜炎等重症和難治性感染，一日量可增至160mg/kg。3、本品注射液的配製法：本品含有緩衝劑無水碳酸鈉，溶解時因產生CO₂，故可酌情減壓處理。溶解1g時，可往瓶內注入約5ml溶解液使其溶解（1g注射用本品如用做靜脈滴注用，可加入100ml溶解液使其溶解）。4、靜脈注射時，一般是將1g稀釋至20ml後注射。5、靜脈滴注時，不可用注射用水稀釋，因不能成等滲溶液。6、溶解本品時，請詳讀說明書。7、本劑注射液調製時會發生接觸性麻疹。調製時，如果在手上發生腫，癢，發紅、全身性發疹，以後應避免接觸本產品。

臨床應用及指南

趙雪金，張桂芬等透過密閉式減壓溶解注射用鹽酸頭孢替安效果觀察，得出結論密閉式減壓溶解注射用鹽酸頭孢替安更安全、更快捷，無氣體逸出和浪費藥液現象。（齊魯護理雜誌,2015,21(16):67-68.）

不良反應

1、血液：有時出現紅細胞減少，粒細胞減少，嗜酸性白細胞增高，血小板減少，偶爾出現溶血性貧血。2、肝臟：有時出現S-GOT，S-GPT，鹼性磷酸酶增高，偶爾出現膽紅素、乳酸脫氫酶、γ-谷氨醯轉肽酶增高。3、過敏性反應：若出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發熱、淋巴腺腫大、關節痛等過敏性反應時應停止給藥並做適當處置。4、腎臟：偶爾出現急性腎功能衰竭等嚴重腎障礙，因而應定期實行檢查，充分觀察，出現異常情況時，應中止給藥，並做適當處置。5、休克：偶有發生休克症狀，因而給藥後應注意觀察，若發生感覺不適，口內感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等症狀，應停止給藥。6、消化系統：偶爾出現偽膜性結腸炎等伴隨帶血便症狀的嚴重結腸炎，若因應用本品而出現腹痛或多次腹瀉時應立即停藥並做適當處置。本品有時可引起噁心、腹瀉，偶也出現嘔吐、食慾不振、腹痛等症狀。7、呼吸系統：偶爾發生伴隨發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細胞增高等症狀的間質性肺炎，若出現上述症狀，應停藥並採取注射腎上腺皮質荷爾蒙等適當處置。8、中樞神經系統：對腎功能衰竭患者大劑量給藥時有時可出現痙攣等神經症狀。9、菌群交替現象：偶有出現口腔炎、念珠菌症。10、維生素缺乏症：偶有出現維生素K缺乏症（低凝血酶原血癥、出血傾向等），維生素B族缺乏症（舌炎、口腔炎、食慾不振、神經炎等）。11、其他：偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。

禁忌

1、對本品有休克既往史者。2、對本品或對頭孢類抗生素有過敏既往史者。

注意事項

1、下列患者慎重用藥：（1）對青黴素類抗生素有過敏既往史者。（2）本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態反應性疾病體質者。（3）嚴重腎功能障礙者。（4）經口攝取不良的患者或採取非經口營養的患者，高齡者，全身狀態不佳者因可能出現維生素K缺乏症，要充分進行觀察。2、一般注意事項：（1）由於有發生休克的可能性，給藥前應詳細問診，最好在注射前做面板敏感實驗。（2）應事先做好發生休克時急救處置的準備，另應讓用藥患者保持安靜狀態，充分觀察。3、對臨床化驗值的影響：（1）除檢尿糖試條外，用班氏試劑，弗林氏試驗檢查尿糖有時出現假陽性反應。（2）有時可使直接庫姆斯氏試驗出現陽性，應注意。4、用藥時的注意事項：（1）只可用於靜脈內注射。（2）為了避免大劑量靜脈給藥時偶爾引起的血管痛，血栓性靜脈炎，應充分注意注射液的配製，注射部位，注射法等，並儘量減慢注射速度。（3）溶解後的藥液應迅速使用，若必須貯存亦應在8小時內用完，此時微黃色的藥液可能隨著時間的延長而加深。5、其他：本品給藥期間，最好定期做肝功、腎功、血液象等檢查。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本藥用於孕婦時是否安全的問題尚未確定，因而對孕婦或可能已妊娠的婦女，在治療上只有認為有益性大於危險性時才可給藥。7、兒童用藥：本品用於早產兒和新生兒是否安全的問題尚未確定。8、老年用藥：老年患者用藥劑量應按其腎功能減退情況酌情減量，對高齡患者應調整給藥劑量和給藥間隔時間，預防不良反應的發生。9、藥物過量：如發生藥物過量，應立即停用本品，必要時可進行血液透析或腹膜透析。

藥物相互作用

與本品類似的化合物（其他頭孢類抗生素）與速尿等利尿藥並用可增強腎毒性，因而本品與速尿等利尿藥並用時應注意腎功能。

藥理作用

1、抗菌作用：（1）對革蘭陰性菌和陽性菌都有廣泛的抗菌作用。尤其對大腸桿菌、克雷白桿菌屬、奇異變形桿菌，流感桿菌等，顯示了更強的抗菌活性。對腸道菌屬、栒櫞酸杄菌屬、吲哚陽性的普通變形杄菌、雷特格氏變形杄菌，摩根氏變形杄菌也顯示了良好的抗菌活性。（2）本品的抗菌作用為殺菌性的。2、作用機制：本品的抗菌作用機理是阻礙細菌細胞壁的合成。本品對革蘭陰性菌有較強的抗菌活性是因為它對細菌細胞外膜有良好的通透性和對β-內醯胺酶比較穩定以及對青黴素結合蛋白1B和3親和性高，從而增強了對細胞壁粘肽交叉聯結的抑制作用所致。

毒理作用

1、亞急性及慢性毒性實驗：將本品分別按0.1，0.3，1，3g/kg/日給大鼠肌注1個月和按0.03，0.1，0.3，1g/kg/日肌注6個月；給狗按0.1，0.3，1g/kg/日靜注及肌注1個月和按0.03，0.1，0.3g/kg/日靜注6個月：給猴按0.1，0.3，1g/kg/日靜注或肌注1個月的實驗中，認為由本品引致的主要所見如下：（1）對腎臟的影響：在猴的1g/kg的給藥組除見到近端腎小管上皮壞死和腎小管腔內細胞性或玻璃樣圓柱體增加以外，無其他異常所見；在對大鼠1g/kg日肌注1個月和對猴1g/kg日肌注個月的實驗中還和先鋒黴素Ⅰ的1g/kg/日給藥組做了對照比較研究，其結果是本品對腎臟的影響與先鋒黴素Ⅰ大致相同。（2）對肝臟的影響：除猴的1g/kg和大鼠3g/kg給藥組出現了肝細胞脂肪化和GOT，GPT增高外，未見其他異常變化。（3）其他：各種動物的大劑量肌注組在注射部位出現了區域性刺激作用及其伴隨的區域性血管收縮，對狗除見到特異的面板潮紅和腫脹以外，無其他異常所見。2、生殖實驗：在大鼠和家兔的器官形成期各肌注噻乙胺唑頭孢菌素0.03，0.1，0.3g/kg/日和0.01，0.03，0.09g/kg/日的實驗中，除家兔0.09g/kg/給藥組母體動物出現體重抑制與死亡外，未見有致畸作用和對胎仔的影響等。在對大鼠的妊娠前及妊娠期給藥實驗以及圍產期及授乳期給藥實驗中皆未見到異常變化。

藥代動力學

1、30分鐘靜脈滴注本品1g和2g，血藥峰濃度分別為75和148mg/L；靜脈推注本品0.5g後，5分鐘的血藥濃度為51mg/L，本品的血清半衰期為0.6-1.1小時。靜脈注射給藥後，本品可廣泛分佈於體內各組織，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g後，2小時平均膽汁中藥物濃度為702mg/L，靜脈推注0.5g後，腎組織中濃度超過100mg/kg。藥物在體內可分佈至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，乳汁中有微量分佈，但本品難以透過血腦屏障。2、本品在體內無積蓄作用，主要以原形經腎排洩，其次為膽汁排洩，血清蛋白結合率約為8%。1次靜脈滴注或靜注0.5g、1g和2g後，至6小時後，尿中排出給藥量的60-75%。靜脈推注0.5g後，尿藥濃度在給藥後0-2小時、2-4小時和4-6小時，分別達到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒1次靜脈給藥10、20或40mg/kg後，6小時內尿中排洩情況與成人大致相仿。3、注射用鹽酸頭孢替安面板敏感試驗方法：（1）試敏液濃度為300μg/ml左右。（2）面板敏感試驗方法：抽取試敏液約0.02ml，做皮內注射。（3）判定方法：本試液在皮內注射15-30分鐘後觀察注射部位，按如下標準判定：①陽性：蕁麻疹樣發紅直徑20mm以上或者水泡直徑9mm以上。②陰性：未見異常或蕁麻疹樣發紅，水泡都未達到陽性標準。但以下情況也判定為陽性：①有偽足樣條痕。②除注射部位反應以外的全身反應（麻木感、發熱、頭痛、眩暈、耳鳴、不安、尿頻、不適感、口內異常、喘鳴、便意、發汗等）為陽性。4、處置：不能判定的情況下不能給藥，或者給藥時密切注意過敏反應，慎重用藥。注：試敏液配製建議：（1）0.5g本品加1.75ml生理鹽水（1.0g本品加3.5ml生理鹽水，2.0g本品加7ml生理鹽水），溶解混勻後，此時濃度為286000μg/ml。（2）用1ml注射器抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時濃度為28600μg/ml。（3）抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時濃度為2860μg/ml。（4）抽取前液0.1ml，加生理鹽水0.9ml，搖勻，此時濃度為286μg/ml，此液即為試敏液。溶解時因產生CO₂，可酌情減壓處理。溶解後立即使用，殘留液丟棄。

貯藏方法

密封，在涼暗（避光並不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月