注射用烏司他丁 - 西藥

注射用乌司他丁，西药名。为蛋白酶抑制药。用于急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎、急性循环衰竭的抢救辅助用药。

成分

本品的主要成份為烏司他丁。

性狀

本品為白色至微黃色凍幹塊狀物或粉末。復溶後應為無色至黃色的澄清液體，可帶輕微乳光。

適應症

本品適用於急性胰腺炎、慢性複發性胰腺炎、急性迴圈衰竭的搶救輔助用藥。

規格

（1）2.5萬單位；（2）5萬單位；（3）10萬單位。

用法用量

1、急性胰腺炎、慢性複發性胰腺炎，初期每次100000單位溶於500ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，每次靜滴1-2小時，每日1-3次，以後隨症狀消退而減量。 2、急性迴圈衰竭，每次100000單位溶於500ml5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，每次靜滴1-2小時，每日1-3次，或每次100，000單位溶於2ml0.9%氯化鈉注射液中，每日緩慢靜脈推注1-3次。並可根據年齡、症狀適當增減。

臨床應用及指南

1、鞏晶，陳乙銘等，透過研究注射用烏司他丁在腎移植手術患者腎臟缺血再灌注損傷後對IL-1、TNF-α及尿量的影響，得出結論烏斯他丁可以降低腎移植術中移植腎灌注後IL-1和TNF-α的表達，減輕腎臟的缺血再灌注損傷後的炎症反應，加快移植腎腎功能的恢復。（廣東醫學,2018,39(S1):207-208+211.） 2、孟君，陳建勇等，透過對注射用烏司他丁預防自發性腹膜炎臨床研究，得出結論烏司他丁透過增強腸粘膜屏障功能,減少腫瘤壞死因子α（TNF-α），白介素6（IL-6）等促炎因子釋放，降低了自發性腹膜炎發生率。（現代診斷與治療,2017,28(19):3531-3533.）

不良反應

1、血液系統：偶見白細胞減少或嗜酸粒細胞增多。 2、肝：偶見AST、ALT上升。 3、消化器官：偶見噁心、嘔吐、腹瀉。 4、注射部位：偶見血管痛、發紅、瘙癢感、皮疹等。 5、偶見過敏，出現過敏症狀應立即停藥，並適當處理。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、有藥物過敏史、對食品過敏者或過敏體質患者慎用。 2、本品用於急性迴圈衰竭時，應注意不能代替一般的休克療法（輸液、吸氧、外科處理、抗菌素等），休克症狀改善後即終止給藥。 3、使用時注意：本品避免與加貝酯或gelobin製劑混合使用。本品溶解後應迅速使用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠中給藥未證明其安全性，對孕婦和可能妊娠婦女應根據病情判斷是否給藥。哺乳婦女原則上不使用，如必須使用應避免哺乳。動物實驗（鼠）顯示藥物在乳汁中有分佈。 5、兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確定。 6、老年用藥：高齡患者應適當減量。 7、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

本品避免與加貝酯或gelobin製劑混合使用。

藥理作用

本品系從人尿提取精製的糖蛋白，屬蛋白酶抑制劑，具有抑制胰蛋白酶等各種胰酶活性的作用，常用於胰腺炎的治療。此外，本品尚有穩定溶酶體膜、抑制溶酶體酶的釋放和抑制心肌抑制因子產生等作用，故可用於急性迴圈衰竭的搶救治療當中。

藥代動力學

健康正常男性30萬單位/10ml靜脈注射給藥後，3小時內血藥濃度直線下降，清除半衰期為40分鐘；給藥後6小時給藥量的24%從尿中排洩。

貯藏方法

密閉，陰涼乾燥處（不超過20℃）儲存。

有效期

36個月

鑑別

取本品，照烏司他丁溶液項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的結果。

檢查

1、酸鹼度：取本品，每支加水2ml溶解後，混勻，依法測定（通則0631），pH值應為6.0-7.5。 2、乾燥失重：取本品0.1g，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥3小時，減失重量不得過6.0%（通則0831）。 3、過敏反應：取本品，加氯化鈉注射液溶解並稀釋製成每1ml中含3000單位的溶液，依法檢查（通則1147），應符合規定。 4、溶液的澄清度與顏色、異常毒性與細菌內毒素：照烏司他丁溶液項下方法檢查，均應符合規定。 5、其他：應符合注射劑項下有關的各項規定（通則0102）。

含量測定

本品為烏司他丁（溶液）加適量穩定劑和賦型劑的無菌凍幹品。含烏司他丁的效價應為標示量的85.0%-120.0%。