鹽酸班布特羅片 - 西藥

盐酸班布特罗片，西药名。为β2受体激动剂。用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病。

成分

本品主要成分為鹽酸班布特羅。

性狀

本品為白色或類白色片。

適應症

本品用於支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

規格

（1）10mg；（2）20mg。

用法用量

每晚睡前口服一次，成人初始劑量為10mg，根據臨床效果，在用藥1-2周後可增加到20mg。腎功能不全（GFR50ml/min腎小球濾過率）的病人，初始劑量建議用5.0mg。

不良反應

已經發現的副作用有震顫、頭痛、強直性肌肉痙攣和心悸等，是口服支氣管擴張藥的共有特徵。但本藥較其他同類藥物不良反應為輕。其強度與劑量正相關，在治療最初1-2周內大多數副作用自行消失。極少數人可能會出現轉氨酶輕度升高及口乾、頭暈、胃部不適、皮疹等。

禁忌

對本品、特布他林及擬交感胺類藥過敏者禁用。

注意事項

1、對於患有高血壓、心臟病、糖尿病或甲狀腺機能亢進症的患者，應慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本藥時應加強血糖控制。2、肝硬化或某些肝功能不全的患者，不宜用本藥。3、患有腎功能不全的患者使用本藥，初始劑量應當減少。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）雖然動物實驗中尚未發現該藥有致畸作用，但妊娠期的前三個月仍須謹慎用藥。尚未肯定班布特羅或其中間代謝物是否會經乳汁分泌。（2）特布他林會分泌至乳汁，但在治療劑量下並不會給嬰兒帶來不良影響。據報道，母親接受β₂受體激動劑治療的早產新生兒會產生暫時性低血糖。5、兒童用藥：小兒劑量尚未確定，嬰幼兒應慎用。6、老年用藥：應慎用，初始劑量當減少。7、藥物過量：（1）過量時有可能導致血中特布他林的濃度升高，引起頭痛、焦慮、震顫、強直性肌肉痙攣、心悸、心律失常等症狀，甚至會發生血壓下降，高劑量β₂受體激動劑可能會導致高血糖和低血鉀。（2）輕微或中度過量：減量或停藥，待症狀緩解後，根據病情再緩慢加量。（3）嚴重過量：洗胃，服用活性炭，測定並保持酸鹼、血糖及電解質平衡，監測心率及血壓，推薦選用對心臟有選擇性的β₁阻滯劑（如美託洛爾）治療心律失常，使用β₂受體阻滯劑，須非常謹慎，因其可能誘發支氣管痙攣，如果因受體介導的外周血管阻力下降而導致血壓下降，可給予血容量擴增劑。8、與其他擬交感胺類藥合用引起加重副作用。9、不宜與β腎上腺素受體阻滯藥合用。

藥物相互作用

1、由於班布特羅可部分抑制血漿中膽鹼酯酶活性。故可延長琥珀醯膽鹼的肌肉鬆弛作用，並具有劑量依賴性，但可恢復。2、不宜與β腎上腺素受體阻滯劑合用。3、由於β₂受體激動劑會增加血糖濃度，同時患有糖尿病者，服用本品時建議調整降糖藥物。4、與其他擬交感胺類藥合用作用加強，毒性增加。

藥理作用

本品在體內轉化為特布他林。特布他林是一種腎上腺素能受體激動劑，選擇性激動β₂受體，舒張支氣管平滑肌，改善通氣功能，對運動誘發的哮喘和過敏性哮喘均有良好的預防和抑制發作的作用。特布他林能抑制內源性致痙物質的釋放及內源性介質引起的支氣管黏膜水腫，降低血清總lgE，抑制變態反應。特布他林還能提高支氣管黏膜纖毛廓清力，也可舒張子宮平滑肌。

毒理作用

1、重複給藥毒性：Wistar大鼠和Beagle犬分別連續經口給予鹽酸班布特羅劑量達108mg/kg/天和34.42mg/kg/天，連續90天，動物行為、飲食、血液學、血液生化、大體解剖、主要臟器病理組織學檢查等均未見毒性反應。2、遺傳毒性：Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和NIH小鼠骨髓微核試驗的結果均為陰性。3、生殖毒性：鹽酸班布特羅劑量為180mg/kg/天，連續經口給予10天，未見Wistar孕大鼠出現明顯毒性反應，也未見胎仔有明顯的外觀及內臟、骨骼畸形。

藥代動力學

文獻報道，口服鹽酸班布特羅片後，大約口服劑量的20%被吸收。吸收後被緩慢代謝成有活性的特布他林。鹽酸班布特羅和中間代謝物對肺組織顯示有親和力，在肺組織內也進行鹽酸班布特羅-特布他林的代謝。因此在肺中活性藥物可以達到較高濃度。口服本藥後，約7小時可以達到活性代謝物-特布他林的最大血漿濃度，半衰期為17小時左右。鹽酸班布特羅及它的代謝物，主要由腎臟排出。

貯藏方法

避光，密閉室溫儲存。

有效期

36個月