奧法木單抗 - 西藥

奥法木单抗，西药名。常用剂型为注射剂。为抗肿瘤药。用于对氟达拉滨和阿仑单抗耐药的慢性淋巴细胞白血病（CLL）。

成分

本品主要成分為奧法木單抗。

性狀

本品一般為注射劑。

適應症

本品用於對氟達拉濱和阿侖單抗耐藥的慢性淋巴細胞白血病（CLL）。

規格

注射液：100mg/5ml；1000mg/50ml。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。注射液稀釋後靜脈輸注，不要靜脈推注。推薦劑量，共12次，用法如下：首次劑量300mg，1周後。每次2000mg，每週1次，給7次，4周後。2000mg/次，每4周1次，給4次。治療前口服對乙醯氨基酚、口服或靜脈注射組胺和靜脈注射類固醇。

不良反應

1、嚴重不良反應：肺炎、敗血症、中性粒細胞減少和發熱。2、常見不良反應（大於10%）：中性粒細胞減少、肺炎、發熱、咳嗽、支氣管炎等上呼吸道反應，噁心、腹瀉等消化道反應，乏力、呼吸困難、貧血、皮疹等。（1）輸液反應：包括支氣管痙攣、呼吸困難、喉頭水腫、肺水腫、面紅、高血壓、低血壓、暈厥、心肌梗死、心肌缺血、背痛、腹痛、發熱、皮疹、蕁麻疹、血管性水腫。（2）中性粒細胞減少症：本品可導致長期（≥1周）的嚴重的中性粒細胞和血小板減少。（3）進行性多灶性腦白質病：本品可導致嚴重的或致命性的進行性多灶性腦白質病（PML）。（4）乙型肝炎感染和活化：在接受本品治療中曾出現爆發性肝炎和死亡，因此使用本品前需評估患者乙型肝炎病毒感染風險，密切監測乙肝病毒攜帶者在治療中和治療後6-12個月是否有乙肝活動跡象。（5）腸梗阻：本品治療可導致腸梗阻，如果治療中懷疑梗阻需要停藥並進一步診斷評估。

禁忌

本品禁用於COPD患者，因為此類患者使用後易出現支氣管痙攣。

注意事項

1、配置和儲存：本品以1000ml0.9%氯化鈉注射液稀釋，配置前抽棄分別抽棄15ml（劑量1）或100ml（劑量2-12）氯化鈉注射液，再加入本品注射液，以保證濃度的精確。配置後溶液應在12h內使用，使用前後均需生理鹽水沖洗輸液管，餘下溶液2-8℃下可儲存24h。2、本品可導致嚴重的輸液反應、中性粒細胞和血小板減少、進行性多灶性腦白質病、乙型肝炎活化、腸梗阻。3、本品禁用於COPD患者，因此類患者使用後易出現支氣管痙攣。4、未研究肝腎功能不全患者的用藥安全性。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、本品是靶向CD20的單克隆抗體，CD20分子表達於B淋巴細胞和B細胞慢性淋巴細胞白血病。本品能與CD20分子的細胞外大小環特異性結合，透過補體依賴性細胞毒作用和抗體依賴性細胞毒作用引起B淋巴細胞溶解。2、本品與利妥昔單抗在CD20分子的結合位點不同，親和力更強，與細胞膜結合得也更緊密，因此CDC和ADCC作用也更強。但是，本品沒有利妥昔單抗具有的誘導B細胞凋亡作用。

藥代動力學

本品穩態分佈容積在1.7-5.1L，體內消除有兩條途徑：B細胞介導途徑和非靶位依賴途徑。在100-2000mg劑量範圍內，本品的消除速率呈劑量依賴性，但是，本品首劑可被迅速消除，可能與B細胞的迅速裂解有關。本品的平均清除率為0.01L/h，平均消除半衰期（t_1/2）為14天（23-61.5天）。

貯藏方法

避光，2-8℃儲存，不能冷凍。

有效期

24個月