佐匹克隆 - 西藥

佐匹克隆，西药名。为催眠药。用于各种失眠症。

成分

本品主要成分為佐匹克隆。

性狀

（1）佐匹克隆膠囊：內容物為白色或類白色顆粒。（2）佐匹克隆片：薄膜衣片，除去包衣後顯白色或類白色。

適應症

本品用於各種失眠症。

規格

（1）佐匹克隆膠囊：3.75mg。（2）佐匹克隆片：3.75mg；7.5mg。

用法用量

口服。1、正常情況，臨睡時服7.5mg。2、老年人最初臨睡時服3.75mg，必要時7.5mg。3、肝功能不全者，服3.75mg為宜。

臨床應用及指南

1、黎昌強等研究評價沙利度胺聯合右佐匹克隆片及抗組胺藥物治療頑固結節性癢疹的療效及安全性，得出結論沙利度胺聯合右佐匹克隆片及抗組胺藥物治療頑固結節性癢疹可提高患者睡眠質量，有利於患者恢復，並提高治癒率。（中國面板性病學雜誌,2016,30（03）:261-262+277.）2、陸寧等研究評價佐匹克隆片對合並睡眠障礙老年高血壓患者的血壓影響，得出結論佐匹克隆片在改善老年高血壓患者睡眠的同時，也對老年高血壓患者的血壓下降起到良好的作用。（臨床合理用藥雜誌,2014,7（03）:30-31.）

不良反應

與劑量及患者的敏感性有關。偶見思睡、口苦、口乾、肌無力、遺忘、醉態，有些人出現異常的易恐、好鬥、易受刺激或精神錯亂、頭痛、乏力。長期服藥後突然停藥會出現戒斷症狀（因藥物半衰期短故出現較快）。可能有較輕的激動、焦慮、肌痛、震顫、反跳性失眠及惡夢、噁心及嘔吐，罕見較重的痙攣，肌肉顫抖，神志模糊（往往繼發於較輕的症狀）。

禁忌

禁用於對本品過敏者，呼吸代償功能不全患者、重症肌無力、重症睡眠呼吸暫停綜合症患者。

注意事項

1、肌無力患者用藥時需注意醫療監護，呼吸功能不全者和肝、腎功能不全者應適當調整劑量。2、使用本品時應絕對禁止攝入酒精飲料。3、連續用藥時間不宜過長，突然停藥可引起停藥綜合徵應謹慎，服藥後不宜操作機械及駕車。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕期婦女慎用。因本品在乳汁中濃度高，哺乳期婦女不宜應用。5、兒童用藥：15歲以下兒童不宜使用本品。6、老人用藥：老年人最初用量為3.75mg，臨睡時服，必要時服用7.5mg。7、藥物過量：服用過量的藥物可出現熟睡甚至昏迷，應對症治療。

藥物相互作用

1、與神經肌肉阻滯藥（筒箭毒，肌松藥）或其他中樞神經抑制藥同服可增強鎮靜作用。2、與苯二氮䓬類抗焦慮藥和催眠藥同服，戒斷綜合徵的出現可增加。

藥理作用

1、本品常規劑量具有鎮靜催眠和肌肉鬆弛作用。其作用於苯二氮卓受體，但結合方式不同於苯二氮卓類藥物。2、本品為速效催眠藥，能延長睡眠時間，提高睡眠質量，減少夜間覺醒和早醒次數。3、本品的特點為次晨殘餘作用低。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

18個月

附註

藥代動力學：1、據資料報道，健康人口服本品生物利用度為80％，口服吸收迅速，1.5-2.0小時後可達血藥濃度峰值，給藥3.75、7.5和15mg後，分別為30、60和115mg/ml。藥物吸收不受患者性別、給藥時間和重複給藥影響。2、藥物迅速由血管分佈至全身，分佈容積為100L。血漿蛋白結合率均為45％，消除半衰期約5小時。連續多次給藥無蓄積作用。3、本品在體內廣泛代謝（主要是經P450酶系統生物轉化），主要代謝產物為N－氧化物（對動物有藥理活性）和N－脫甲基物（無活性）。代謝物主要經肺臟排出（約佔劑量50％），其餘由尿液排出。僅劑量的4-5％以原料隨尿排出。老年人半衰期約7小時。肝硬變者因脫甲基作用減慢，血漿消除能力明顯降低，應調整劑量。本品能透過透析膜。