蒿甲醚注射液 - 西藥

蒿甲醚注射液，西药名。为抗疟药。适用于各型疟疾，但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。

成分

本品主要成分為蒿甲醚。

性狀

本品為無色至淡黃色澄明油狀液體。

適應症

本品適用於各型瘧疾，但主要用於抗氯喹惡性瘧治療和兇險型惡性瘧的急救。

規格

1ml：80mg。

用法用量

1、成人常用量，肌內注射，首劑160mg（2支），第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。2、小兒常用量，肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2-5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

臨床應用及指南

嚴蘇純，尹雲澤，艾樂等透過胃腸安丸合併蒿甲醚注射液治療剛果（布）胃腸型瘧疾臨床觀察，得出結論胃腸安丸合併蒿甲醚注射液治療剛果布胃腸型瘧疾能顯著改善胃腸道症狀，縮短病程，還能起到輔助抗瘧的作用。（中草藥，2016，47(08)：1366-1368）

不良反應

本品不良反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網織紅細胞可能有一過性減少。

禁忌

尚不明確。

注意事項

1、本品遇冷如有凝固現象，可微溫溶解後使用。2、孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女慎用。3、兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。4、老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。5、藥物過量：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及症狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜-線粒體功能。青蒿素透過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜繫結構發生變化。由於對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。其作用方式是透過其內過氧化物（雙氧）橋，經血紅蛋白分解後產生的遊離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然後與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。

毒理作用

小鼠口服蒿甲醚的半數致死量（LD₅₀）為895-977mg/kg，大鼠肌內注射蒿甲醚油劑的LD₅₀為597mg/kg。亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg，連續使用14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

藥代動力學

肌內注射後吸收快且完全，肌注10mg/kg後，血藥達峰時間為7小時，峰值可達到0.8mg/L左右，半衰期（t_1/2）約為13小時。在體內分佈甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要透過腸道排洩，其次為尿排洩。

貯藏方法

遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）儲存。

有效期

48個月

鑑別

1、取少許，加無水乙醇1ml碘化鉀少許.微熱，溶液應顯黃色。2、取約0.2ml，加無水乙醇6ml，搖勻，取數滴點於白瓷板上，加1%香草醛一硫酸溶液1滴，即顯桃紅色。

檢查

1、取少許，加無水乙醇1ml碘化鉀少許，微熱，溶液應顯黃色。2、取約0.2ml，加無水乙醇6ml，搖勻，取數滴點於白瓷板上，加1%香草醛一硫酸溶液1滴，即顯桃紅色。

含量測定

精密量取1ml，置100ml量瓶中，加無水乙醇振搖並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml置100ml量瓶中，加無水乙醇至刻度，搖勻，照蒿甲醚項下的方法，自“精密量取5ml置50ml量瓶中”起，至“在254±1nm的波長處測定吸收度”並從中減去0.025（花生油空白吸收度），按C16H26O5的吸收係數（E1%1cm）為379計算，即得。