乳酸左氧氟沙星 - 西藥

乳酸左氧氟沙星，西药名。常用剂型有片剂、胶囊剂、注射液、滴眼液等。为喹诺酮类抗菌药。用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染；呼吸道感染；胃肠道感染；伤寒；骨和关节感染；皮肤软组织感染；败血症等全身感染。滴眼液用于治疗细菌性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等外眼感染。本品医保类型为：乳酸左氧氟沙星片、乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液、乳酸左氧氟沙星滴眼液为医保甲类；乳酸左氧氟沙星注射液、乳酸左氧氟沙星胶囊为医保乙类。

成分

本品主要成分為乳酸左氧氟沙星。

性狀

乳酸左氧氟沙星片：0.1g（按C18H20FN3O4計）。乳酸左氧氟沙星膠囊：0.1g（按C18H20FN3O4計）。乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：100ml∶左氧氟沙星0.2g與葡萄糖5.0g。乳酸左氧氟沙星注射液：100ml：0.1g（按C18H20FN3O4計算）。乳酸左氧氟沙星滴眼液：C18H20FN3O4計（1）5ml：15mg；（2）8ml：24mg。

適應症

本品用於敏感菌引起的泌尿生殖系統感染；呼吸道感染；胃腸道感染；傷寒；骨和關節感染；面板軟組織感染；敗血症等全身感染。滴眼液用於治療細菌性結膜炎、角膜炎、角膜潰瘍、淚囊炎等外眼感染。

規格

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。乳酸左氧氟沙星片：口服。成人常用量：1、支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7-14日。2、急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5-7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10-14日。3、細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。成人常用量為一日0.3-0.4g，分2-3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。乳酸左氧氟沙星膠囊：口服，成人每次0.1-0.2g，每日二次，或遵醫囑。乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：1、靜脈滴注。成人每日0.4g，分2次靜滴。2、重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染），每日最大劑量可增至0.6g，分2次靜滴。或遵醫囑。乳酸左氧氟沙星注射液：靜脈滴注，成人每日400mg，分2次靜滴。滴注時間應大於60分鐘。另外，根據感染的種類及症狀可適當增減。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。乳酸左氧氟沙星滴眼液：滴於眼瞼內，一次1-2滴，一日3-5次，或遵醫囑。

不良反應

1、嚴重和其他重要的不良反應：（1）致殘和潛在的不可逆轉的嚴重不良反應，包括肌腱炎和肌腱斷裂，周圍神經病變，中樞神經系統的影響。（2）肌腱病和肌腱斷裂。（3）QT間期延長。（4）過敏反應。（5）其他嚴重並且有時致命的反應。（6）中樞神經系統的影響。（7）艱難梭菌相關性腹瀉。（8）周圍神經病變。（9）對血糖的干擾。（10）光敏感性/光毒性。2、心血管系統：QT間期延長、尖端扭轉型室性心動過速、室性心律失常。3、中樞神經系統：驚厥、中毒性精神病、震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠、癲癇發作、極少數情況可導致患者產生自殺的念頭或行動。4、周圍神經病變：感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感、疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木、無力，或輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常、多發性神經炎。5、骨骼肌肉系統：關節痛、肌痛、肌無力、張力亢進肌腱炎、肌腱斷裂、重症肌無力惡化。6、超敏反應：蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重面板反應（如中毒性表皮壞死鬆解症、多形性紅斑）、呼吸困難、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、心血管性虛脫、低血壓、意識喪失、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、過敏性肺炎、過敏性休克。7、肝膽系統：肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。8、泌尿系統：急性腎功能不全或腎衰。9、血液系統：貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症、包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞減少症、全血細胞減少症和/或其他血液病。10、其他：發燒、血管炎、血清病、難辨梭菌相關性腹瀉、血糖紊亂、光敏感性/光毒性。

禁忌

對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠、哺乳期婦女，18歲以下患者及癲癇患者禁用。

注意事項

1、肌腱炎和肌腱斷裂所有年齡組患者，使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者可能發生肌腱炎和肌腱斷裂的危險性增加。最常見的不良反應包括Achilles跟腱,並且Achilles跟腱需要手術修補。已有報道發生肌腱炎和踺破裂的部位包括肩部、手、二頭肌、拇指和其他部位的肌腱。60歲以上者，或同時使用糖皮質激素，或接受腎臟、心臟和肺臟移植者發生氟喹諾酮相關的肌腱炎和肌腱斷裂的危險性進一步增加。除了年齡和使用糖皮質激素，能引起肌腱斷裂危險性增加的因素還包括劇烈的體力活動、腎衰竭和己往有類風溼關節炎等肌腱損害者。已有報道無上述危險因素存在的患者使用氟喹諾酮類引起了肌腱炎和肌腱斷裂。用藥過程中或用藥結束後可以發生肌腱斷裂，已有用藥結束後數月發生肌腱斷裂的報道。如果患者出現疼痛、水腫、炎症或肌腱斷裂應停用左氧氟沙星，一發現有肌腱炎或肌腱斷裂的症狀應立即建議患者休息，並聯系他們的醫療服務人員考慮換用非喹諾酮類藥物治療。2、重症肌無力惡化包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素會引起神經肌肉阻斷，可能使重症肌無力患者的肌無力惡化。包括死亡和需要通氣支援在內的上市後嚴重不良事件，和重症肌無力患者使用氟喹諾酮類有關。避免已知重症肌無力史的患者使用左氧氟沙星。3、超敏反應使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者偶爾會發生嚴重的、有時甚至是致命性的超敏和/或過敏反應，這些反應多發生在第一次用藥後。一些反應可能會伴有心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發作、意識喪失、麻刺感、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、氣道阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重面板反應。在首次出現皮疹或超敏反應任何其他症狀時應立即停止使用左氧氟沙星。嚴重的急性超敏反應需使用腎上腺素予以治療，同時根據臨床需要採取其他復甦措施如吸氧、靜脈補液、使用抗組胺劑、皮質類固醇、升壓胺類藥及氣道處理。4、其他嚴重有時致命的不良反應使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者在極少數情況下會發生嚴重的、有時甚至是致命的不良反應，這些不良反應有些屬於超敏反應，有些病因不明。這些不良反應可以很嚴重，通常發生在多次用藥後。臨床表現包括下述情況的一種或多種：（1）發燒、皮疹或嚴重的面板反應（例如中毒性表皮壞死鬆解症、多形性紅斑）。（2）血管炎、關節痛、肌痛、血清病。（3）過敏性肺炎。（4）間質性腎炎、急性腎功能不全或腎衰。（5）肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。（6）貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症，包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞缺乏症、全血細胞減少症和/或其他血液病。在首次出現皮疹或其他超敏反應症狀時應立即停止用藥並採取相應的支援措施。5、肝毒性已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現嚴重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市後報告。在對超過7,000名患者的臨床試驗中，未發現嚴重藥物相關性肝毒性的證據。嚴重肝毒性通常在開始治療後14天內出現，在大多數病名中，出現在開始治療6天內。多數嚴重肝毒性病名與過敏無關。大多數致命性的肝毒性報告見於年齡≥65歲的患者，大多數與超敏無關。如果患者出現肝炎的體徵和症狀，應當立即停止使用左氧氟沙星。6、中樞神經系統影響曾有使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素的患者出現驚厥和中毒性精神病的報道。喹諾酮類抗生素也可以導致顱內壓升高和中樞神經系統刺激症狀，從而引起震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠，極少數情況還可導致患者產生自殺的念頭或行動。上述反應可能會在第一次用藥後出現。如果使用左氧氟沙星的患者出現這些反應，應立即停藥，並採取適當的治療措施。與其他喹諾酮類抗生素相同，如已知或懷疑患者患有容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）的CNS疾病或存在其他危險因素而容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如使用某些藥物進行治療、腎功能不全）的患者應慎用左氧氟沙星。7、難辨梭菌相關性腹瀉據報告，幾乎所有的抗生素（包括左氧氟沙星）均有可能引起難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD），嚴重程度可由輕度腹瀉到致命性腸炎。抗生素治療可以改變結腸的正常菌群，使難辨梭菌大量繁殖。難辨梭菌可以產生毒素A和毒素B，進而促進CDAD的發生。由於感染病名的抗菌治療難以起效並且可能需要結腸切除術治療，產超毒素的難辨梭菌菌株可以增加該病的發病率和死亡率。對於使用抗生素後出現腹瀉的所有患者應考慮CDAD。據報告，CDAD出現在使用抗生素2個月後，因此有必要仔細詢問病史。如果懷疑或者已經確診CDAD，則需要停止不直接針對難辨梭菌的抗菌治療。按照臨床需要進行合適的液體和電介質管理、補充蛋白、給予抗難辨梭菌治療以及進行手術治療評價。8、外周神經病變使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者罕有出現感覺神經或感覺運動神經軸突的多神經元病，病變可累及細小軸突和/或大型軸突，導致感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感和無力。如果患者出現神經元病的症狀如疼痛、燒灼感、麻刺感、麻木和/或無力或其他感覺錯亂如輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常時，應立即停止使用左氧氟沙星以免發展為不可逆性損傷。9、QT間期延長包括左氧氟沙星在內的某些氟喹諾酮類抗生素可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市後監測期間自發報告接受包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素治療的患者出現尖端扭轉型室速的患者罕見。已知QT間期延長的患者，未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和Ⅲ類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物的患者應避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起藥物相關的QT間期的影響。10、兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動物中的關節病效應在兒科患者（≥6個月）中，左氧氟沙星僅適用於炭疽吸入（暴露後）的保護。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀察到肌肉骨骼疾病（關節痛、關節炎、肌腱病症和步態異常）發病率的增加。在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導致骨軟骨病的增加。對於接受左氧氟沙星的未成年狗承重關節的組織病理學檢查顯示存在軟骨的持續損傷。其他喹諾酮類藥物也可在多個物種的未成年動物中產生承重關節類似的糜爛，以及關節病的其他體徵。11、血糖紊亂與其他氟喹諾酮類抗生素相同，曾有關於血糖紊亂如症狀性高血糖和低血糖的報道，這種情況多發生於同時口服降糖藥(如優降糖/格列本脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此對於此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受左氧氟沙星治療時出現低血糖反應，應立即停止使用左氧氟沙星並採取適當的治療措施。12、光敏感性/光毒性使用氟喹諾酮類藥物可能導致日光或紫外光暴露後中度至重度的光敏感性/光毒性反應，後者可能表現為暴露於光照部位（典型者包括面部，頸部V區，前臂伸側，手背）的過度的日曬反應（例如，曬傷、紅斑、滲出、水泡、大皰、水腫）。因此，應當避免過度暴露於上述光源。如果發生光敏感性/光毒性則應停藥。13、耐藥菌的產生在尚未確診或高度懷疑細菌感染以及不符合預防適應症的情況下開左氧氟沙星處方並不會為患者帶來益處，並可增加產生耐藥菌的風險。14、嚴禁用於食品和飼料加工。

藥物相互作用

1、尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。2、喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t_1/2）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。3、本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。4、本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。5、丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。6、本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t_1/2）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。7、含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。8、本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。9、本品與口服降血糖藥合用可能引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理作用

本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是透過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。

藥代動力學

乳酸左氧氟沙星片：口服後吸收完全，單劑量口服0.2g後，血藥峰濃度（Cmax）約為1.6mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t_1/2）約為6小時。蛋白結合率約為30%-40%。本品吸收後廣泛分佈至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、面板和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1-2.1之間。本品主要以原形自腎排洩，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%-90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。乳酸左氧氟沙星膠囊：健康成人一次性口服乳酸左氧氟沙星膠囊0.2g（以C₁₈H₂₀FN₃O₄計算），在（0.67±0.15）小時左右血藥濃度達到最高，C_max為（2.92±0.54）μg/ml，消除半衰期約為6小時。本品廣泛分佈於各組織，該藥大部分以原形由尿排出。乳酸左氧氟沙星葡萄糖注射液：1、據國外資料報道，單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學引數相似。2、多劑量研究中（0.3g每日兩次靜脈滴注共6天）其血藥濃度於24-48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg／ml，表明無明顯蓄積。3、左氧氟沙星在體內組織中分佈廣泛，主要以原形藥由尿中排出，口服給藥後48小時內，尿中原形藥排出量約佔給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。4、腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析不影響左氧氟沙星從體內排出。

貯藏方法

遮光，密閉，置陰涼處儲存

有效期

18個月