甲磺酸倍他司汀片 - 西藥

甲磺酸倍他司汀,西药名。为血管扩张药。用于梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症伴发的眩晕、头晕感。

成分

本品主要成份為甲磺酸倍他司汀。

性狀

本品為白色片。

適應症

本品適用於梅尼埃病、梅尼埃綜合徵、眩暈症伴發的眩暈、頭暈感。

規格

6mg。

用法用量

通常成人一次1-2片(甲磺酸倍他司汀一次量6-12mg),一日3次飯後口服,可視年齡、症狀酌情增減。

不良反應

在總病例2254例中,26例(1.15%)有副作用的報告(市場銷售後臨床調查結果):1、胃腸道:偶有(0.1%-5%)噁心、嘔吐。2、過敏:偶有(0.1%-5%)皮疹。

禁忌

禁用於對甲磺酸倍他司汀或處方中任何輔料有過敏史的患者。

注意事項

1、對下列患者需慎重給藥:(1)有消化道潰瘍史者或活動期消化道潰瘍的患者。(2)支氣管哮喘的患者。(3)腎上腺髓質瘤患者。2、孕婦及哺乳期婦女用藥:對孕婦及可能妊娠的婦女,在治療上只有在判斷其有益性高於危險性時方可給藥。3、老年用藥:一般情況下,因老年人的生理代謝功能有所降低,故需注意減量服用。4、兒童給藥:未進行該項試驗且無可參考文獻。5、藥物過量:未進行該項試驗且無參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、內耳迴圈障礙的改善作用:在土撥鼠的內耳微迴圈障礙的實驗中,將本品腹腔給藥,30分鐘後與對照組相比,血流增加到148%。此現象為病理狀態中觀察到的特異現象。2、增加內淋巴水腫的土撥鼠的耳蝸血流量:將甲磺酸倍他司汀給與內淋巴水腫的土撥鼠,引起耳蝸血流量顯著增加。血流從5.5ml/(100g·min)增加到8.1ml/(100g·min),血流的增加被認為是耳蝸輻狀動脈的平滑肌舒張所致。3、腦內血流量的改善作用:在恆河猴的試驗中,靜脈注射甲磺酸倍他司汀可使恆河猴大腦和小腦組織的血流量分別從70.4ml/(100g·min)增加到81.1ml/(100g·min)和從73.2ml/(100g·min)增加到84.0ml/(100g·min)。

藥代動力學

20名男性健康志願者單次口服甲磺酸倍他司汀片24mg,其主要代謝產物2-吡啶乙酸的達峰時間(Tmax)為1.13±0.66h,達峰濃度(Cmax)為308.58±208.78ng/ml,消除半衰期(t1/2)為5.85±2.39h,血漿中藥物濃度-時間曲線下面積(AUC0-τ)為1168.45±794.88ng·h/ml,MRT為6.25±2.09h。

貯藏方法

遮光、密閉儲存。

有效期

36個月

鑑別

1、取本品的細粉適量(約相當於甲磺酸倍他司汀60mg),加水20ml,充分振搖,濾過,濾液置分液漏斗中,加氫氧化鈉試液15ml,三氯甲烷20ml,振搖使甲磺酸倍他司汀溶解,分取三氯甲烷層,熱水浴蒸去三氯甲烷,殘渣加水1ml,乙醛3滴及亞硝基鐵氰化鈉試液3滴,振搖,溶液顯藍色。2、取本品細粉0.3g,加0.1mol/L鹽酸溶液使成100ml,充分振搖後濾過,取濾液5ml,加0.1mol/L鹽酸溶液使成50ml。照紫外-可見分光光度法(中國藥典2005年版二部附錄ⅣA)測定,在261nm波長處有最大吸收。

檢查

1、有關物質:取本品細粉適量(約相當於甲磺酸倍他司汀10mg),精密稱定,置10ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液適量,超聲處理10分鐘,加0.1mol/L鹽酸溶液至刻度,搖勻,濾過,續濾液作為供試品溶液。精密量取1ml置100ml量瓶中,用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,照含量測定項下色譜條件(必要時可適當調整乙腈比例,使主成分峰與相鄰雜質峰的分離度符合要求),調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%-25%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4倍,供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,除溶劑峰外,量取各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍。2、含量均勻度:取本品1片,置20ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液至刻度,超聲處理10分鐘。冷卻後濾過,取濾液為供試品溶液。照含量測定項下的方法測定含量。應符合規定(中國藥典2005年版二部附錄ⅹE)3、溶出度:取本品,照溶出度測定法(中國藥典2005年版二部附錄XC第三法),以水100ml為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,經30分鐘時,取溶液濾過,取續濾液作為供試品溶液。另精密稱取甲磺酸倍他司汀對照品約12mg,置20mI量瓶中,用水溶解並稀釋至刻度,精密量取溶液5ml於50ml量瓶中,加水稀釋至刻度,作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,照含量測定項下的方法,計算出每片的溶出量,限度為標示量的75%,應符合規定。4、其他:應符合片劑項下的有關各項規定(中國藥典2005年版二部附錄IA)。

含量測定

1、照高效液相色譜法(中國藥典2005年版二部附錄ⅤD)測定。2、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以二乙胺醋酸溶液(取二乙胺3.15ml、冰醋酸12.6ml與十二烷基硫酸鈉2.3g,加水至630ml)-乙腈(63:37)為流動相;檢測波長為261nm。理論板數按甲磺酸倍他司汀峰計算應不低於1000。3、測定法:取本品20片,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於甲磺酸倍他司汀20mg),置50ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液適量,超聲處理10分鐘,加0.1mol/L鹽酸溶液至刻度,搖勺,濾過,精密量取續濾液10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另精密稱取甲磺酸倍他司汀對照品適量,加0.1moL鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.4mg的溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。4、本品含甲磺酸倍他司汀(C8H12N2·2CH4O3S)應為標示量的93.0%-107.0%。

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