曲格列酮 - 西藥

曲格列酮，西药名。常用剂型为片剂。为噻唑烷二酮类降糖药。用于治疗2型糖尿病。

成分

本品主要成分為曲格列酮。

性狀

本品有片劑。

適應症

本品用於治療2型糖尿病。

規格

片劑：0.2g。

用法用量

口服，初始劑量一次0.2g，1次/日，主餐時或於兩餐之間服用。在治療4-12周後療效不理想，劑量增加為一次0.4g，1次/日，最大劑量為0.6g/天。

不良反應

不良反應可見有ALT輕度可逆性增高，國外在2510例中有2例出現黃疸。自1997年上市以來，已收到90例與曲格列酮相關的肝臟衰竭及63例死亡的報道，被多個國家撤市。

禁忌

1、嗜酒者、心力衰竭患者、任何有全身缺氧者禁用。 2、伴有酮症酸中毒、糖尿病昏迷前期或併發感染者、急性發熱者禁用。 3、哺乳期婦女使用時，應暫停哺乳。 4、兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。

注意事項

1、本品上市後因可導致嚴重的不可逆的肝毒性，甚至導致肝功能衰竭，死亡。 2、使用本品前或使用中每2個月應定期檢查肝臟功能，如ALT值比用藥前上長2-3倍時應立即停藥。

藥物相互作用

與考來烯胺合用則會明顯降低本品的吸收率，使吸收率下降70%。與特非那丁合用，可降低後者的血藥濃度。

藥理作用

本品為噻唑烷二酮類藥物，可改善胰島素抵抗，增加人體組織對胰島素的敏感性，增強胰島素的作用，動物實驗表明其作用靶位是透過與該過氧化物酶體增殖體活化受體（涉及胰島素-效應基因的轉錄和調節脂細胞分化和脂代謝）結合而降低胰島素的抵抗性。本品在內源性和外源性胰島素的存在下，能降低糖原異生，改善肝臟對胰島素的敏感性而增加肝對糖的攝取，也能改善胰島素介導的周圍糖清除作用，減少葡萄糖的輸出和三醯甘油在肝臟內的合成，增加葡萄糖在骨骼肌中的吸收和利用，減少脂肪酸在脂肪組織內輸出。

藥代動力學

口服吸收良好，與食物同時攝取時吸收較好，血藥濃度達峰時間為3h，血漿t_1/2為16-34h。本品在肝臟代謝，代謝產物有部分活性。主要由類便排出，肝臟功能不全患者血漿藥物濃度可升高數倍。

貯藏方法

防潮，貯於20-25℃。

有效期

24個月