二巰丁二酸膠囊 - 西藥

二巯丁二酸胶囊，西药名。为解毒药。用于解救铅、汞、砷、镍、铜等金属中毒。对铅中毒疗效较好。可用于治疗肝豆状核变性。

成分

本品主要成分為二巰丁二酸。

性狀

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末；有類似蒜的特臭。

適應症

本品用於解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。對鉛中毒療效較好。可用於治療肝豆狀核變性。

規格

0.25g。

用法用量

1、成人口服1次0.5g（2粒），一日3次，連用3日為1個療程，停藥4天再用；或每次0.5g（2粒），每日2次，隔日服藥，共10日，停藥5日再用。一般2-3個療程即可。2、兒童每次口服10mg/kg或350mg/m²，每8小時1次，連用5日，然後改為每12小時1次，連用2周，共19日為一療程。

不良反應

成人和兒童的常見不良反應有噁心、嘔吐、腹瀉、食慾喪失、稀便等胃腸道反應。偶見皮疹（約4%成人），血清氨基轉移酶一過性升高（6%-10%）。偶見中性粒細胞減少。

禁忌

嚴重肝功能障礙和妊娠婦女禁用。

注意事項

1、治療時應監測血鉛濃度。因治療後血鉛濃度降低，但有些人再次接觸鉛和治療時，血鉛反而升高。此外，經短時治療後，可引起血鉛反跳性升高，這是因鉛從骨中游離出來，重新分佈的結果。所以應反覆用藥，才能保證療效。2、肝病慎用，治療時每週監測血清氨基轉移酶。3、每週監測全部血細胞計數，發現有中性粒細胞減少時停藥。4、監測尿鉛的排出。5、對一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細胞性貧血兒童用本品治療無效。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：有動物試驗表明，本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。7、兒童用藥：兒童腎小管易受鉛損害，影響藥物經腎排出，兒童應慎用或適當減少用量。8、老年用藥：尚不明確。9、藥物過量：尚不明確。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、本品為口服有效的重金屬解毒藥。作用機制為，分子中的2個活性巰基能奪取已與組織中酶系統結合的金屬，形成穩定的水溶性螯合物由尿中排出，使含有巰基的酶恢復活性，解除重金屬引起的中毒症狀。2、本品可特異性的與鉛結合，減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度，但短時間用藥後，易使鉛從骨中游離出來重新再分佈，引起血鉛反跳性升高，故應視情況多療程用藥。本品也可與汞、砷等形成螯合物。

毒理作用

小鼠、大鼠的LD₅₀為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發現，口服本品每日300mg/kg，可使部分狗死亡。

藥代動力學

本品口服易吸收，達峰時間30分鐘，在血中約95％與血漿蛋白結合，分佈容積較小，半衰期t_1/248小時。主要分佈在腎臟，依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用後有肝-腸迴圈，迅速以原形和代謝物經腎排出。經腎消除速度與血鉛濃度成正相關。鉛中毒兒童和成年人及健康志願者的腎清除率分別為每分鐘16.6ml/㎡、每分鐘（24.7±3.3ml）/㎡和每分鐘77.0ml/㎡。無蓄積性。

貯藏方法

遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）乾燥處儲存。

有效期

24個月

鑑別

取本品的內容物適量（約相當於二巰丁二酸200mg），照二巰丁二酸項下的鑑別（1）、（2）項試驗，顯相同的反應。

檢查

1、乾燥失重：取本品的內容物適量，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。2、其他：應符合膠囊劑項下有關的各項規定（通則0103）。

含量測定

1、取裝量差異項下的內容物，混合均勻，精密稱取適量（約相當於二巰丁二酸50mg），照二巰丁二酸項下的方法測定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當於4.556mg的C₄H₆O₄S₂。2、本品含二巰丁二酸（C₄H₆O₄S₂）應為標示量的90.0%-110.0%。