羥喜樹鹼 - 西藥

羟喜树碱，西药名。常用剂型为注射剂。为​抗肿瘤药。用于原发性肝癌、胃癌、膀胱癌、直肠癌、头颈部上皮癌 、白血病等恶性肿瘤。

成分

本品主要成分為羥喜樹鹼。

性狀

（1）羥喜樹鹼注射液：黃色的澄明液體。（2）注射用羥喜樹鹼：黃色疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

本品用於原發性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

規格

（1）羥喜樹鹼注射液：10ml：10mg。（2）注射用羥喜樹鹼：2mg；5mg。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。羥喜樹鹼注射液：1、靜脈注射：每次10-30mg，以氯化鈉注射液溶解後靜脈注射，每日1次，每週3次，6-8周為一個療程，聯合用藥本品劑量可適當減少。2、膀胱灌注：每次10mg以氯化鈉注射液10mg溶解，排盡尿液後灌注，保持2-4小時左右，每週1次，10次為一個療程。3、胸腹腔注射：惡性胸腹水放淨後，10-20mg以氯化鈉注射液20ml溶解胸腹內注入，每週1-2次。注射用羥喜樹鹼：本品不宜用葡萄糖等酸性藥液溶解和稀釋。1、原發性肝癌：（1）靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。（2）肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日1次，15-30天為一個療程。2、胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。3、膀胱癌：膀胱灌注後加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加至20mg，每週2次，10-15次為一療程。4、直腸癌：經腸繫膜下動脈插管，以羥喜樹鹼6-8mg，加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈注入，每日一次，15-20次為一療程。5、頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解後，緩緩注射，或遵醫囑。6、白血病：成人劑量為按體表面積一日6-8mg/m2，加入氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續給藥，30天為一療程，或遵醫囑。

臨床應用及指南

崔凱透過進行復方苦參注射液聯合注射用羥喜樹鹼治療膀胱癌的療效觀察，得出結論複方苦參注射液聯合注射用羥喜樹鹼治療膀胱癌具有較好的臨床療效，可顯著改善生活質量，提高生存率，減小複發率，安全性較高，具有一定的臨床應用價值。（現代藥物與臨床，2018，33(11):2954-2957.）

不良反應

1、骨髓抑制：表現為白細胞下降，對紅細胞及血小板無明顯的影響。2、胃腸道反應：主要表現為噁心、嘔吐、食慾減退、腹瀉等。3、偶見泌尿系統毒性：血尿、尿頻和輕度蛋白尿。4、其他：偶見有嗜睡、乏力、頭痛、脫髮。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1、不宜用葡萄糖液稀釋。2、為避免膀胱刺激及血尿發生，用藥期間應鼓勵患者多飲水。3、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。4、兒童用藥：尚不明確。5、老年用藥：尚不明確。6、藥物過量：可引起嚴重骨髓抑制，臟器功能損害。

藥物相互作用

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

羥喜樹鹼是細胞毒類抗腫瘤藥，該藥為細胞週期特異性藥物，主要作用於S期，對DNA拓撲異構酶I(TOPOI)有選擇性抑制作用。TOPOI催化超螺旋DNA解旋而進行復制及轉錄，本品透過抑制TOPOI的活性從而阻滯DNA複製及轉錄，干擾腫瘤細胞增殖週期。近期研究文獻提示，羥喜樹鹼可能還有誘導腫瘤細胞分化和凋亡的作用。

藥代動力學

動物實驗表明：羥喜樹鹼在血液中的清除過程呈雙相曲線，第一個快速下降的生物半衰期為4.5分鐘，第二個半衰期約29分鐘。給藥後1小時，膽囊、小腸內容物維持濃度最高，其次為癌細胞，其他依次為骨髓、胃、肺等器官。靜脈注射的羥喜樹鹼主要從膽汁排洩，透過糞便排出體外。24小時總排出量為39%，從糞便中排出29.6%，尿中不到9%。癌細胞中藥物濃度24小時內保持穩定水平。

貯藏方法

避光、密閉（10℃-30℃）儲存。

有效期

30個月