索法酮幹混懸劑 - 西藥

索法酮干混悬剂，西药名。用于急性胃炎和慢性胃炎急性发作的治疗。

成分

本品主要成分為索法酮。

性狀

本品為淡黃色顆粒或粉末。

適應症

本品用於急性胃炎和慢性胃炎急性發作的治療。

規格

0.1g。

用法用量

撕開包裝袋，把藥粉倒入適量涼開水中，搖勻即可服下。每次一袋（0.1g），每日3次。

不良反應

1、國內臨床試驗報告不良反應發生率為3.54%（4例5人次），主要為口乾、腹脹和噁心，為輕到中度。2、據國外產品說明書中記載，在22583例臨床患者中，有20例患者（0.09%）出現23例不良反應，主要不良反應為便秘（7例）、口乾（2例）、燒心（2例）。（1）嚴重不良反應：肝功能障礙、黃疸（發生率不明）。伴隨丙氨酸氨基轉移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）升高、轉肽酶（γ-GTP）、鹼性磷酸酶（ALP）升高的肝功能障礙、黃疸。出現異常時應採取停藥等適當的措施。（2）其他不良反應：過敏（發生率不明）：皮疹。消化系統（0.1%以下）：便秘、口乾、燒心。出現皮疹時應停藥。

禁忌

對本品中任何成分過敏者禁用。

注意事項

1、肝功能不全的患者使用前必須諮詢醫師或藥師。2、如服用時出現肝功能異常應立即停藥。3、藥品應避光儲存，當藥品包裝破損或性狀發生改變時禁用，本品一經開封后應立即服用。4、孕婦及哺乳期婦女用藥：沒有妊娠期及哺乳期婦女應用本品的資料，因此，對於妊娠期和脯乳期婦女使用應特別注意，在沒有確定安全的情況下不得使用。（1）妊娠期間服用本藥的安全性無法保證，對於孕婦或可能懷孕的女性患者只有在判斷治療獲益大於危險時，才能服用。（2）由於小鼠試驗的結果顯示本藥會從乳汁中排泌，因此哺乳期女性患者在用藥期間應停止哺乳。5、兒童用藥：兒童用藥的安全性尚未確立。6、老年用藥：未進行該項研究且無可靠參考文獻。7、藥物過量：未見相關文獻報道。

藥物相互作用

據文獻報道，本品能延長在肝內氧化代謝的安定和苯妥英鈉的消除，與經P450酶系代謝的其他藥物可能有相互作用。

藥理作用

本品可擴張胃黏膜血管，增加胃組織血流量和胃組織耗氧量；抑制前列腺素分解酶（5羥基前列腺素脫氫酶），增加胃組織內前列腺素含量；可增加構成胃壁的有效成份-硫酸化粘蛋白含量，促進胃黏膜的修復，利於潰瘍的癒合。

毒理作用

急性毒性試驗：小鼠、大鼠及犬口服索法酮的LD₅₀值均大於10000mg/kg。1個月亞急性毒性試驗對大鼠的安全劑量為1200mg/kg；大鼠長期毒性試驗的最大安全劑量為600mg/kg；犬長期毒性試驗的最大安全劑量為1000mg/kg。

藥代動力學

1、吸收：健康者空腹口服索法酮100mg後，迅速被消化系統吸收，口服後大約1小時，血液中濃度達到最高（約0.5-0.6μg/ml），12小時後幾乎從血液中消失。血液濃度降低到一半大約需要一個小時。連續服用時未發現體內的蓄積。2、分佈：經口給藥的小鼠試驗結果顯示，藥物在肝臟、消化系統中呈高濃度分佈。3、代謝：健康者口服索法酮主要代謝物有查爾酮結構的α，β不飽和結合還原體，以及異丙基側鏈氧化體。4、排洩：健康者口服索法酮100-300mg時，48小時內尿液中排出口服劑量的6%-8%的異丙基側鏈氧化體，小鼠和大鼠的試驗結果顯示，24小時內透過糞便排出口服劑量的約90%，一部分透過尿液排出。

貯藏方法

避光，密封，不超過25℃儲存。

有效期

24個月