鹽酸阿米替林片 - 西藥

盐酸阿米替林片，西药名。为抗抑郁药。用于治疗各种抑郁症，本品的镇静作用较强，主要用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。

成分

本品主要成份為鹽酸阿米替林。

性狀

本品為糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色。

適應症

本品用於治療各種抑鬱症，本品的鎮靜作用較強，主要用於治療焦慮性或激動性抑鬱症。

規格

25mg。

用法用量

口服。成人常用量開始一次25mg，一日2-3次，然後根據病情和耐受情況逐漸增至一日150-250mg，一日3次，高量一日不超過300mg，維持量一日50-150mg。

不良反應

1、治療初期可能出現抗膽鹼能反應，如多汗、口乾、視物模糊、排尿困難、便秘等。2、中樞神經系統不良反應可出現嗜睡，震顫、眩暈。可發生體位性低血壓。3、偶見癲癇發作、骨髓抑制及中毒性肝損害等。

禁忌

嚴重心臟病、近期有心肌梗塞發作史、癲癇、青光眼、尿瀦留、甲狀腺機能亢進、肝功能損害，對三環類藥物過敏者。

注意事項

1、肝、腎功能嚴重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。2、使用期間應監測心電圖。3、本品不得與單胺氧化酶抑制劑合用，應在停用單胺氧化酶抑制劑後14天，才能使用本品。4、患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。5、用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。6、孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。哺乳期婦女使用期間應停止哺乳。7、兒童用藥：6歲以下兒童禁用。6歲以上兒童酌情減量。8、老年用藥：從小劑量開始，視病情酌減用量。9、藥物過量：（1）中毒症狀：煩燥不安、譫妄、昏迷、可出現嚴重的抗膽鹼能反應或癲癇發作。心臟毒性可致傳導障礙、心律失常、心力衰竭。（2）處理：洗胃、催吐，以排除毒物，採取增加排洩措施，並依病情進行相應對症治療和支援療法。

藥物相互作用

1、本品與舒託必利合用，有增加室性心律失常的危險，嚴重可至尖端扭轉心律失常。2、本品與乙醇或其它中樞神經系統抑制藥合用，中樞神經抑制作用增強。3、本品與腎上腺素、去甲腎上腺素合用，易致高血壓及心律紊亂失常。4、本品與可樂定合用，後者抗高血壓作用減弱。5、本品與抗驚厥藥合用，可降低抗驚厥藥的作用。6、本品與氟西汀或氟伏沙明合用，可增加兩者的血漿濃度，出現驚厥，不良反應增加。7、本品與阿托品類合用，不良反應增加。8、與單胺氧化酶合用，可發生高血壓。

藥理作用

本品為三環類抗抑鬱藥，其作用在於抑制5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，對5-羥色胺再攝取的抑制更強，鎮靜和抗膽鹼作用亦較強。

藥代動力學

口服吸收好，生物利用度為31%-61%，蛋白結合率82%-96%，半衰期（t_1/2）為31-46小時，表觀分佈容積（Vd）5-10L/kg。主要在肝臟代謝，活性代謝產物為去甲替林，自腎臟排洩，可分泌入乳汁，老年病人由於代謝和排洩能力下降，對本品敏感性增強，應減少用量。肝硬化和門脈系外科手術患者、腎衰患者需減量。

貯藏方法

遮光，密封儲存。

有效期

30個月

鑑別

1、取溶出度項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在239nm的波長處有最大吸收。2、取本品1片，研細，加水4ml振搖後，濾過，濾液加稀硝酸2滴，再加硝酸銀試液2滴，即生成白色沉澱。

檢查

1、有關物質：取本品細粉適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含鹽酸阿米替林0.2mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含2μg的溶液，作為對照溶液。照鹽酸阿米替林有關物質項下的方法試驗，供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（1.0%）。2、溶出度：取本品，照溶出度與釋放度測定法（通則0931第一法），以鹽酸溶液（9→1000）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經45分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液5ml，置10ml量瓶中，用溶出介質稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在239nm的波長處測定吸光度，按C₂₀H₂₃N·HCl的吸收係數E^1%_1cm為444計算，每片的溶出量。限度為標示量為75%，應符合規定。3、其他：應符合片劑項下有關的各項規定（通則0101）。

含量測定

照高效液相色譜法（通則0512）測定。1、色譜條件和系統適用性試驗：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇-水-三乙胺（60：40：0.3）（用磷酸調節pH值至3.1）為流動相；檢測波長為240nm。理論板數按鹽酸阿米替林峰計算不低於3000。2、測定法：取本品20片（糖衣片除去包衣），精密稱定，置200ml量瓶中，加流動相適量振搖使鹽酸阿米替林溶解並稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液適量，用流動相稀釋成每1ml約含0.02mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸阿米替林對照品適量，用流動相溶解並稀釋製成每1ml約含0.02mg的溶液，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。