鹽酸坦洛新緩釋膠囊 - 西藥

盐酸坦洛新缓释胶囊，西药名。用于缓解良性前列腺增生症（BPH）引起的排尿障碍。

成分

本品的主要成份為鹽酸坦洛新。

性狀

本品為硬膠囊，內容物為類白色球形小丸。

適應症

本品適用於緩解良性前列腺增生症（BPH）引起的排尿障礙。

規格

0.2mg。

用法用量

1、用法：口服，飯後口服。 2、用量：一次0.2mg（1粒），一日一次。根據年齡、症狀的不同可適當增減。

臨床應用及指南

1、施勇等透過前列適安片聯合鹽酸坦洛新緩釋膠囊治療良性前列腺增生症的臨床研究。得出結論前列適安片聯合鹽酸坦洛新緩釋膠囊口服對前列腺增生有良好的臨床療效，能明顯改善BPH患者的下尿路症狀（LUTS）和生活質量。（中國性科學，2018，27（11）：18-21） 2、易利軍等透過探討鹽酸坦洛新緩釋膠囊聯合硝苯地平治療輸尿管下段結石的臨床療效。得出結論對輸尿管下段結石患者採取鹽酸坦洛新緩釋膠囊聯合硝苯地平治療，能縮短結石排出時間，提高結石排出率，且用藥安全。（智慧健康，2018，4（27）：140-142） 3、劉仁輝等透過探討鹽酸坦洛新緩釋膠囊治療輸尿管結石的臨床療效。得出結論輸尿管結石在體外衝擊波碎石術治療後，給予鹽酸坦洛新緩釋膠囊輔助排石，能提高結石清除率，緩解疼痛程度，並能減少併發症的發生，抑制腎絞痛。（中國藥物經濟學，2018，13（03）：74-76）

不良反應

1、神經精神系統：偶見頭暈、蹣跚感等。 2、迴圈系統：偶見血壓下降、心率加快等。 3、過敏反應：偶爾可出現皮疹，出現這種症狀時應停止服藥。 4、消化系統：偶見噁心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食慾缺乏等。 5、肝功能：偶見ALT、AST、LDH升高，停藥後可恢復正常。 6、其它：偶見鼻塞、浮腫、吞嚥困難、倦怠感等。

禁忌

對下列患者禁用： 1、對本藥過敏者。 2、腎功能不全患者。

注意事項

1、注意不要嚼碎服用，應整個吞服。 2、體位性低血壓、冠心病患者應慎重使用。 3、腎功能不全患者應視Cr情況慎用或禁用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用本品。 5、兒童用藥：禁用本品。 6、藥物過量：本品過量使用可能引起血壓下降，因此要注意用量。

藥物相互作用

合用降壓藥時，應密切注意血壓變化。

藥理作用

1、對交感神經α₁受體的阻斷作用：本品可選擇性阻斷α₁受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強0.5-22倍，比甲磺酸酚妥拉明強45-140倍。此外，本品對α₁受體的親和力比α₂受體的強5400-24000倍。 2、對尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α₁受體亞型α_1A的特異性拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α₁受體主要為α_1A受體，因此本品對尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松馳，尿道壓迫降低，其抑制尿道內壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升的13倍。 3、改善排尿障礙的作用：本品可降低尿道內壓曲線中的前列腺壓力，而對節律性膀胱收縮和膀胱內壓曲線無影響。

毒理作用

1、重複給藥毒性：文獻報道，大鼠、小獵犬（經口）連續給藥3個月後發現子宮、卵巢重量減輕。 2、生殖毒性：雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/kg/d可導致生育力顯著下降，但這種作用呈可逆性，生育力在單劑量給藥停藥3天或多劑量給藥停藥4周後得到改善，在多劑量停藥9周後恢復正常；雄性大鼠多劑量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分別為正常人的0.2和16倍）給藥不會影響生育力。在已完成的各項試驗中，鹽酸坦洛新未出現致畸作用。 3、致癌毒性：據報道，雌性大鼠鹽酸坦洛新給藥劑量超過5.4mg/kg後，乳腺纖維腺瘤發生率升高（P＜0.015）。雌性小鼠連續2年鹽酸坦洛新45mg/kg/d和158mg/kg/d給藥，乳腺纖維腺瘤（P<＜0.001）和腺癌（P＜0.075）發生率升高。試驗中雌性大鼠和小鼠乳腺腫瘤的發生可能與鹽酸坦洛新所致的催乳激素水平升高有關。

藥代動力學

單劑量口服本品0.2mg後，血藥濃度達峰時間5.2±1.0小時，峰濃度7.37±1.12ng/ml，表觀消除半衰期為7.68±1.40小時，平均駐留時間MRT為12.31±1.70小時。

貯藏方法

密閉，室溫（10℃-30℃）儲存。

有效期

24個月