苦參素注射液 - 西藥

苦参素注射液,西药名。为免疫系统用药。用于慢性乙型病毒性肝炎及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。

成分

本品主要成份為苦參素。

性狀

本品為幾乎無色或微黃色的澄明液體。

適應症

本品適用於慢性乙型病毒性肝炎及腫瘤放療、化療引起的白細胞低下和其它原因引起的白細胞減少症。

規格

2ml:0.2g。

用法用量

1、靜脈滴注:一日1次,一次0.6g(3支)。加100ml氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中靜脈緩慢滴注。滴注速度以每分鐘約60滴為宜。2個月為一個療程,或遵醫囑。 2、肌內注射:用於慢性乙肝的治療,每日1次,每次0.4-0.6g(2-3支)。用於升高白細胞.每日2次,每次0.2g(1支)。

臨床應用及指南

1、任德偉等透過對比康艾注射液和苦參素注射液對不同腫瘤細胞增殖的抑制效果,考察複方抑癌作用,得出結論康艾注射液和苦參素注射液對不同腫瘤細胞增值均有抑制作用。(光明中醫,2019,34(04):550-552) 2、李曉飛等透過觀察苦參素注射液+重組人干擾素α-2b治療乙型肝炎e抗原(HBeAg)陽性慢性乙型肝炎的療效,得出結論HBeAg陽性慢性乙型肝炎採取苦參素注射液+重組人干擾素α-2b治療,療效確切,且能顯著改善肝功能。(北方藥學,2019,16(02):94-95) 3、霍建民等透過探究苦參素注射液聯合甘草酸二銨腸溶膠囊對低病毒載量慢性乙型肝炎患者肝功能及乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)轉陰率的影響,得出結論對低病毒載量慢性乙型肝炎患者予以甘草酸二銨腸溶膠囊治療基礎上,加用苦參素注射液,可顯著改善患者肝功能,有效提高HBVDNA轉陰率,且安全性較高。(醫藥論壇雜誌,2018,39(10):155-157)

不良反應

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

禁忌

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

注意事項

1、對本品過敏者禁用。尚無兒童用藥經驗。 2、長期使用應密切注意肝功能變化,嚴重肝功能不全患者慎用。 3、孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦及哺乳期婦女慎用。 4、兒童用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 5、老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 6、藥物過量:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

如與其他藥物合用可能會發生藥物相互作用,詳情請諮詢醫師或藥師。

藥理作用

1、氧化苦參鹼在四氯化碳及D-氨基乳糖實驗性肝損傷中觀察到肝保護作用。臨床研究表明,TNF/TNF-R和Fas/Fasl是介導PSV肝毒性的兩條主要系統,實驗結果提示氧化苦參鹼透過抑制M,啟用及分泌TNF-α,從而阻斷TNF-α的肝毒性,氧化苦參鹼可增強K細胞活性.改善和糾正免疫紊亂狀態,使免疫系統識別和清除病毒能力增強。 2、動物實驗表明,氧化苦參鹼在X射線照射前兩天開始肌內注射200mg/kg.能明顯防止60Co照射所致家兔的白細胞降低,對照射所致小鼠白細胞下降也有明顯效果。 3、研究表明,氧化苦參鹼透過與OH作用形成有機自由基或氧化苦參鹼自由基從而清除OH自由基,保護5’-TMP,使其免受輻射損傷,發揮抗癌作用。氧化苦參鹼是對藥物代謝過程起關鍵作用的肝微粒體細胞色素P450的誘導劑。與環磷醯胺合用,有協同抗癌作用,機制之一為氧化苦參鹼透過誘導P450,提高環磷醯胺的活化,並且氯化苦參鹼與降低1/2劑量的環磷醯胺合用時,抗癌作用相當於原劑量作用,同時抑制了環磷醯胺對白細胞的毒性,明顯減輕了白細胞降低程度。

毒理作用

氧化苦參鹼im和iv對小鼠的LD50分別為(256.74±57.36)mg/kg和(144.2士22.8)mg/kg。

藥代動力學

動物實驗表明氧化苦參鹼的血藥濃度呈雙相指數下降,符合開放式二室模型,分佈相半衰期(t1/2α)約為5.0min,消除相半衰期(t1/2β)約為27.0min,實驗表明在20mg/kg和40mg/kg兩種劑量,其藥動學引數無明顯變化,說明其藥動學性質為拮劑量依賴性。

貯藏方法

遮光,密閉,在陰涼處(不超過20℃)儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品5ml,加碘化鉍鉀試液1ml,即生成橙紅色沉澱。 2、在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

檢查

1、pH值:應為4.5-6.5(中國藥典2005年版二部附錄ⅥH)。 2、顏色:取本品,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄Ⅸ A第一法),與黃色2號標準比色液比較,不得更深。 3、有關物質:精密量取本品適量,加流動相製成每1ml中約含0.8mg氧化苦參鹼的溶液,搖勻,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml與氧化槐果鹼對照品溶液(取氧化槐果鹼對照品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含0.80mg的溶液)2ml,置同一100ml量瓶中,加流動相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的方法,取對照溶液20µl,注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使氧化苦參鹼峰的峰高為滿量程的20%-25%,再精密量取上述兩種溶液各20µl,分別注人入液相色譜儀,記錄色譜圖至氧化苦參鹼峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有與對照溶液中相應的氧化槐果鹼峰,以外標法計算其含量,不得過氧化苦參鹼標示量的2.0%;如有其他雜質峰,各雜質峰面積的和(溶劑峰除外),不得大於對照溶液中氧化苦參鹼峰面積2倍。 4、細菌內毒素:取本品,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄XIE),每1mg苦參素含內毒素的量應小於0.5EU。 5、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典2005年版二部附錄IB)。

含量測定

1、照高效液相色譜法(中國藥典2005年版二部附錄VD)測定。 2、色譜條件與系統適用性試驗:用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液(用磷酸調節pH值至3.5)-甲醇(83:17)為流動相,檢測波長為215nm。理論板數按氧化苦參鹼峰計算不低於1000,氧化苦參鹼與氧化槐果鹼峰的分離度應大於2.0。 3、測定法:精密量取適量,加流動相製成每1ml中約含0.2mg的溶液,作為供試品溶液.精密量取20µl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取氧化苦參鹼對照品適量,精密稱定,加流動相製成每1ml中約含0.2mg的溶液,作為對照品溶液,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。 4、本品為苦參素的滅菌水溶液,含苦參素按氧化苦參鹼(C15H24N2O2·H2O)計,應為標示量的93.0%-107.0%。

免責聲明:

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