鹽酸洛哌丁胺顆粒 - 西藥
盐酸洛哌丁胺颗粒,西药名。为止泻药。用于各种病因引起的急慢性腹泻。用于回肠造瘘术病人可减少排便体积及次数,增加大便稠硬度。
成分
本品主要成份鹽酸洛哌丁胺。
性狀
本品為白色或類白色顆粒。
適應症
本品用於各種病因引起的急慢性腹瀉。用於迴腸造瘻術病人可減少排便體積及次數,增加大便稠硬度。
規格
1g:1mg。
用法用量
本品適用於成人和五歲以上兒童。1、急性腹瀉:起始劑量,成人為4袋,5歲以上的兒童為2袋,以後每次不成形便後2袋。2、慢性腹瀉:起始劑量,成人為4袋,5歲以上的兒童為2袋,以後可調節每日劑量至維持在一日1-2次正常大便。一般維持劑量一日2-12袋。3、每日最大劑量:成人不超過16袋,兒童不超過6袋/20kg體重。
不良反應
不良反應輕,可出現過敏如皮疹等,消化道症狀如口乾、腹脹、食慾不振、胃腸痙攣、噁心、嘔吐、便秘,以及頭暈、頭痛、乏力等。
禁忌
1、本品禁用於2歲以下兒童。2、禁用於伴有高熱和膿血便的急性菌痢。3、應用廣譜抗生素引起的偽膜性腸炎病人禁用。4、重度肝損害者慎用。
注意事項
1、腹瀉患者,尤其是兒童,經常發生水和電解質丟失,補充水和電解質是最重要的治療措施。2、對於急性腹瀉,如服用本品48小時後,臨床症狀無改善,應停用本品,建議諮詢醫生。3、艾滋病患者使用本品治療腹瀉時,如出現腹脹的早期症狀,應停止本品的治療。曾有個別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療治療病毒及細菌引起的傳染性結腸炎而出現毒性巨結腸的報道。4、雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內的藥代動力學資料,但由於本品有較高的首過代謝特性,肝功能障礙可能導致藥物相對過量,應注意中樞神經系統毒性反應症狀。5、由於本品的大部分可以代謝,代謝產物和原形藥物經糞便排洩,因此腎病患者不需進行劑量調整。6、本品治療腹瀉時,可能出現乏力,頭暈或睏倦的症狀。因此在駕駛和操作機器時,應予注意。7、請置於兒童不易拿到處。8、孕婦及哺乳期婦女用藥:雖然本品無致畸作用和胚胎毒性,但孕婦,尤其是在妊娠的前三個月內的孕婦,仍應權衡利弊使用。本品可少量分泌於母乳中,因此哺乳期婦女不宜使用本品。9、兒童用藥:腹瀉患者,尤其是兒童,經常發生水和電解質丟失,補充水和電解質是最重要的治療措施,兒童應在醫生指導下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用於2歲以下的嬰幼兒。5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺的膠囊劑治療。10、老年用藥:老年患者用藥同成人。11、藥物過量:服用過量,可能出現嗜睡、便秘、肌肉緊張、瞳孔縮小、呼吸徐緩等中毒症狀,可用納洛酮解毒,並對患者進行至少48小時的觀察,以便及時發現中樞神經系統的抑制作用。
藥物相互作用
臨床前資料顯示洛哌丁胺是P-糖蛋白前體,洛哌丁胺(單劑量16mg)與奎尼丁,利托那韋等P-糖蛋白抑制劑合用可導致洛哌丁胺時,其與P-糖蛋白抑制劑的此種藥動學互相作用的臨床相關性尚不清楚。尚無本品與其他藥物相互作用的報道。
藥理作用
本品化學結構類似氟哌啶醇和哌替啶,但治療量對中樞神經系統無任何作用。對腸道平滑肌的作用與阿片類相似。可抑制腸道平滑肌的收縮,減少腸蠕動。還可減少腸壁神經末梢釋放乙醯膽鹼,透過膽鹼能和非膽鹼能神經元區域性的相互作用,直接抑制蠕動反射。本品可延長食物在小腸的停留時間,促進水、電解質及葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍亂毒素和其它腸毒素引起的腸過度分泌。此外,本品還可增加肛門括約肌的張力,可抑制大便失禁或便急。LD50105mg/kg(小鼠口服)、185mg(大鼠口服)。
藥代動力學
本品與腸壁的高親和力和明顯的首過代謝,使其幾乎不進入全身血液迴圈。本品口服吸收約40%,幾乎全部進入肝臟代謝,原形藥的血藥濃度很低。Tmax為4-6小時,t1/2約為7-15小時,蛋白結合率97%。大部分經膽汁由腸道排洩,尿中排洩約佔5%-10%。
貯藏方法
密封,在乾燥處儲存。
有效期
24個月
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