西咪替丁注射液 - 西藥

西咪替丁注射液,西药名。为H2受体阻滞药。用于消化道溃疡。

成分

本品主要成分為西咪替丁。

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應症

本品用於消化道潰瘍。

規格

2ml:0.2g。

用法用量

1、靜脈滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液或葡萄糖氯化鈉注射液250-500ml稀釋後靜脈滴注,滴速為每小時1-4mg/kg,每次0.2-0.6g。 2、靜脈注射。用上述溶液20ml稀釋後緩慢靜脈注射(2-3分鐘),6小時1次,每次0.2g。 3、肌內注射。一次0.2g,6小時1次。

臨床應用及指南

1、李慧研究阿昔洛韋聯合西咪替丁注射液在兒童水痘治療中的應用效果,得出結論阿昔洛韋聯合西咪替丁注射液治療水痘療效顯著,可有效提升療效,縮短臨床症狀改善時間。(首都食品與醫藥,2018,25(05):34.) 2、羅敏、陳敬國研究喜炎平、西咪替丁聯合治療小兒輪狀病毒性腸炎的臨床效果,得出結論相比於喜炎平單獨治療,喜炎平聯合西咪替丁治療小兒輪狀病毒性腸炎的臨床效果更佳,能夠迅速控制和改善病情,臨床應用價值高。(海峽藥學,2017,29(02):80-81.)

不良反應

1、消化系統反應:較常見腹瀉、腹脹、口乾、血清氨基轉移酶輕度升高,偶見嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道。突然停藥,可能導致慢性消化性潰瘍穿孔。 2、泌尿系統反應:有引起急性間質腎炎致衰竭的報道,但此種毒性反應是可逆的。 3、造血系統反應:對骨髓有一定抑制作用。少數病人發生可逆性中等程度的白細胞或粒細胞減少。 4、中樞神經系統反應。可透過血腦屏障,具有一定的神經毒性。較常見有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等。少數可出現不安,感覺遲鈍,語言含糊,出汗或癲癇樣發作,以及幻覺、妄想等症狀,引起中毒症狀的血藥濃度多在2μg/ml,而且多發生於老人,幼兒或肝腎功能不全的患者。出現神經毒性後,一般只需適當減少劑量即可消失,用擬膽鹼藥毒扁豆鹼治療,其症狀可得到改善。 5、心血管系統反應。可有心動過緩,面部潮紅等。靜脈注射時偶見血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停、呼吸短促或呼吸困難。 6、對內分泌和面板的影響。本品具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性慾減退、陽痿、精子計數減少等,停藥後即可消失;可抑制皮脂分泌、誘發剝脫性皮炎、脫髮、口腔潰瘍等。

禁忌

1、孕婦及哺乳期婦女禁用。 2、對本品過敏者禁用。

注意事項

1、不宜用於急性胰腺炎。 2、用藥期間應注意檢查腎功能和血常規。 3、應避免本品與中樞抗膽鹼藥同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。 4、用本品時應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。 5、突然停藥,可能導致慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥(每晚400mg)3個月。 6、對診斷的干擾:胃液隱血試驗可出現假陽性;血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高;甲狀旁腺激素濃度則可能降低。 7、下列情況應慎用: (1)嚴重心臟及呼吸系統疾患;肝、腎功能不全患者慎用。 (2)慢性炎症,如系統性紅斑狼瘡(SLE),西咪替丁的骨髓毒性可能增高。 (3)器質性腦病。 (4)腎功能損害(中度或重度)。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥:本品能透過胎盤屏障,並能進入乳汁,引起胎兒和嬰兒肝功能障礙,故禁用。 9、兒童用藥:兒童慎用。 10、老年用藥:老年患者慎用。用藥間隔時間可延長,劑量酌減。 11、藥物過量: (1)常見的過量徵象有呼吸短促或呼吸困難以及心動過速。 (2)處理:首先清除胃腸道內尚未吸收的藥物,並給予臨床監護及支援療法,出現呼吸衰竭者,立即進行人工呼吸,心動過速者可給予β腎上腺素阻滯藥。

藥物相互作用

1、與制酸藥伍用,對十二指腸潰瘍有緩解疼痛之效,但西咪替丁的吸收可能減少,故一般不提倡。 2、本品與硫糖鋁合用可能降低硫糖鋁療效(因硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用)。加重鎮靜及其他中樞神經抑制症狀,並可發展為呼吸及迴圈衰竭。如必須與抗酸劑合用,兩者應至少相隔1小時。 3、與香豆素類抗凝藥伍用時,凝血酶原時間可進一步延長,因此須密切注意病情變化,並調整抗凝藥用量。 4、與其他肝內代謝藥伍用均應慎用。 5、與苯妥英鈉伍用時,後者血藥濃度增高,毒性可能增強,注意定期複查周圍血象。 6、本品可使維拉帕米的絕對生物利用度提高近一倍,應注意。 7、病人同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再用本品。 8、本品可減弱四環素的作用及增強阿司匹林的作用。 9、可干擾酮康唑的吸收,降低其抗真菌活性。 10、本品與卡託普利伍用有可能引起精神病症狀。 11、由於本品與氨基糖苷類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明對抗,只能被氯化鈣對抗,因此與氨基糖苷類抗生素合用時可能導致呼吸抑制或呼吸停止。 12、與普萘洛爾、美託洛爾、甲硝唑伍用時,血藥濃度可能增高。 13、與茶鹼、咖啡因、氨茶鹼等黃嘌呤類藥伍用時,肝代謝降低,可導致清除延緩,血藥濃度升高,可能發生中毒反應。

藥理作用

主要作用於壁細胞上H2受體,起競爭性抑制組胺作用,抑制基礎胃酸分泌,也抑制由食物、組胺胃泌素、咖啡因及胰島素等刺激所刺激的胃酸分泌。注射300mg,4-5小時後,抑制基礎胃酸分泌可達80%,可抑制基礎胃酸50%達4-5小時。

毒理作用

大鼠和狗的亞急性、慢性中毒性試驗證明,本品有輕度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量減少以及乳汁分泌,但停藥後消失。無致突變、致癌、致畸胎作用,亦無依賴性和耐受性。

藥代動力學

本品吸收後廣泛分佈於除腦以外的全身組織中,本品能透過通胎盤屏障,乳汁中本品濃度可高於血漿濃度。蛋白結合率為15%-20%,部分在肝臟內代謝,代謝產物為Sulphoxide和hydroxymethylcimetiding,主要經腎排洩。24小時後注射量的約75%以原形自腎排出;10%可從糞便排出。可經血液透析清除。腎功能正常時t1/2為2小時,肌酐清除率在20-50ml/分鐘者其半衰期(t1/2)為2.9小時,20ml/分鐘者時為3.7小時,腎功能不全者為5小時。

貯藏方法

密閉儲存。

有效期

24個月

鑑別

1、取本品1ml,小火蒸去水分,加熱灼燒,產生的氣體能使醋酸銅試紙顯黑色。 2、取本品1ml,加甲醇至10ml,搖勻,作為供試品溶液;另取西咪替丁對照品,加甲醇製成每1ml中含10mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄VB)試驗,量取上述兩種溶液各5ml,分別點於同一矽膠G薄層板上,以氯仿︰甲醇(5︰1)為展開劑,展開後,晾乾,置飽和的碘蒸氣中顯色,供試品溶液所顯主斑點的顏色與位置應與對照品溶液的主斑點相同。

檢查

1、pH值:應為5.0:6.5(中國藥典2000年版二部附錄VIH)。 2、細菌內毒素:取本品,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄XID),每1mg西咪替丁中含內毒素的量應小於0.5EU。 3、其他:應符合注射劑項下有關的各項規定(中國藥典2000年版二部附錄IB)。

含量測定

1、精密量取本品2ml,置200ml量瓶中,加鹽酸溶液(0.9→1000)稀釋至刻度,搖勻,精密量取1ml,置100ml量瓶中,加鹽酸溶液(0.9→1000)稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄IVA),在218nm的波長處測定吸收度;按C10H16N6S的吸收係數(E1%1cm)為774計算,即得。 2、本品為西咪替丁的滅菌水溶液。含西咪替丁(C10H16N6S)應為標示量的93.0%-107.0%。

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